Героїн синтезується з морфіну в результаті обробки оцтовим ангідридом або хлорангідридом оцтової кислоти. При цьому з 10 кг опію виходить, в залежності від ступеня очищення і оснащеності лабораторії, від 1 до 9 кг героїну. Існує кілька шляхів синтезу діацетілморфіна з опію. Чим менше домішок міститиметься в морфине на момент роботи з ним, тим чистіше буде отриманий героїн. Розглянемо як приклад реакцію отримання налорфина, при якій диацетилморфин є проміжним продуктом. Виділяють наступні етапи в процесі синтезу препарату: безпосередньо ацетилювання морфіну. Для цього використовується оцтовий ангідрид і безпосередньо морфін. Оцтовий ангідрид є потужним ацетилюється і водовіднімаючих агентом. При його використанні вирішується одночасно два завдання, зневоднення суміші, з формуванням оцтової кислоти, і безпосередньо ацетилювання сирьяПроізводітся змішування інгредієнтів. Отриману суміш нагрівають при 100 ° C протягом 8 годин. В результаті виходить суміш оцтової кислоти, діацетілморфіна, ацетилювання домішок і не прореагував морфіну. Для видалення надлишків оцтового ангідриду і оцтової кислоти використовується вакуумна перегонка. Отриману суміш охолоджують до 3-5 ° C. Розбавляють водою в масовому співвідношенні 3: 5, тобто 3 частини суміші на 5 частин води, і додають 10% -ний розчин аміаку в масі, рівної масі суміші до перегонки. В результаті формується амонієва сіль, що призводить до випадання біло-рожевого осаду.
Другий етап являє собою очищення отриманого діацетілморфіна від домішок. Одержаний осад збирають, подрібнюють, промивають водою і сушать. В результаті виходить рожево-жовтий порошок, що містить диацетилморфин, і досить велика кількість амонієвих солей, що виникли з домішок. Порошок розчиняється в 96% етиловому спирті і багаторазово пропускається через фільтр з активованим вугіллям. Потім спирт переганяється, що залишився порошок сушиться, повторно розчиняється в етиловому спирті і пропускається через фільтр. В результаті, після сушки, виходить практично не містить домішок диацетилморфин.
1.4 Механізм дії
Потрапивши в систему кровообігу людини, диацетилморфин перетворюється в 6-моноацетілморфін (6-МАМ) протягом 10-15 хвилин. Диацетилморфин і 6-моноацетілморфін відрізняються більшою ліпофільність, ніж морфін, і швидше долають гематоенцефалічний бар'єр. Далі 6-МАМ деацетилюється в печінці і частково в мозку до морфіну.
Механізм дії героїну багато в чому визначається профілем дії морфіну як типового (еталонного) опиоида,
Опіоїдні рецептори є швидкі іонно-канальні рецептори, які в нормі активуються ендорфінами. Ендорфіни є частиною протибольовий системи, покликаної контролювати рівень больових відчуттів з метою запобігання розвитку больового шоку. Метаболіти героїну зв'язуються з опіоїдними рецепторами, які при цьому блокують іонні канали в клітинній стінці нейронів. Таким чином, спостерігається гальмування потенціалу дії, відбувається активація одних ділянок нервової системи і гальмування інших.
Все опіати, в тому числі і героїн, мають певний структурний схожість з ендорфінами. У ендогенних опіатів структура молекули дозволяє точно взаємодіяти з потрібним рецептором. У екзогенних збіг молекули і рецептора відносно невелике, що значно позначається на ефективності їх дії та селективності. Ендорфіни, в залежності від типу, діють на строго задану групу рецепторів, а опіати - на все відразу. У порівнянні з ендорфінами для досягнення однакового ефекту необхідна доза опіатів повинна бути більше.
Центральне вплив діацетілморфіна супроводжується седативний ефект, зниженням рівня свідомості, відчуттям тепла, сонливістю і ейфорією. Седативну і снодійну дію діацетілморфіна виражено сильніше, ніж у # 956; -агонистов мепередіна, морфіну, метадону, кодеїну і фентанілу. Цей ефект обумовлений наявністю ацетильних груп, які полегшують дифузію через гематоенцефалічний бар'єр.
Диацетилморфин є потужним болезаспокійливу засобом; антиноцицептивного дію реалізується завдяки прямому гнітючого впливу активних метаболітів на спинальні нейрони.
Також героїн має виражену дію на периферичну нервову систему, що при тривалому прийомі призводить до численних вегетативних розладів - розвивається брадикардія, знижується перистальтика кишечника, підвищується тонус сфінктерів, знижується секреторна активність
Значну популярність в середовищі наркоманів, в порівнянні з іншими опіатами, героїн отримав завдяки в кілька разів більш вираженого ніж у морфіну наркотичному дії.
1.5 Способи виявлення
У зв'язку з повсюдним забороною вживання героїну, досить актуальним є питання виявлення, як при транспортуванні, так і в організмі людини, з метою запобігання його поширення та установки точної причини наркотичного сп'яніння.
1.5.1 У зовнішньому середовищі
З метою запобігання транспортування наркотиків використовують спеціально навчених собак, які, завдяки своєму вразливому нюху, можуть виявляти слідові концентрації наркотичних речовин у повітрі.
Ведеться активна розробка технічних методів дистанційного виявлення наркотиків. Перспективною розробкою вважаються пристрої, що працюють на принципі ядерного квадрупольного резонансу (ЯКР). Суть методу полягає в тому, що в впорядкованої кристалічної структурі все квадрупольні ядра мають певну частоту резонансу, тобто частоту, на якій відбувається резонансне поглинання електромагнітної енергії. Таким чином, порівнявши спектр поглинання з еталонним значенням, можна домогтися виявлення будь-якого хімічного речовини володіє впорядкованої кристалічної структурою. На жаль, даний метод мало ефективний при виявленні рідин і газів.
1.5.2 В організмі людини
Виявлення героїну в організмі людини грунтується на двох основних принципах: виявлення безпосередньо діючої речовини, або виявлення його метаболітів.
До попередніми методів належать:
1.6 Цікаві факти про героїню
Героїн - синтетичний засіб, похідне від одного з алкалоїдів, що містяться в опіумі, морфіну. До початку ХХ століття героїн вважався нешкідливим болезаспокійливу і снодійним, вільно продавався в аптеках і висилали за поштовим каталогу. Від героїну загинули такі рок - зірки як Джиммі Хендрікс, Дженіс Джоплін, Кіт Мун, Брайан Джонс і Грем Парсонз.