дженерики Арипіпразол
Фармакодинаміка
Арипіпразол проявляє типовий для «нейролептиків» антагонізм до дофамінових рецепторів D2 підтипу в мезолімбічної шляху. при цьому маючи унікальну властивість часткового агонізма до тих же рецепторів в мезокортикальних шляху. Подібно до інших «атиповим» антипсихотиками, арипіпразол проявляє сильний антагонізм до серотонінових рецепторів 5-HT2A підтипу і, подібно зіпрасідону. агонізм до 5-HT1A рецепторам. Якщо ж говорити більш коректно, то арипіпразол є частковим агоністом (змішаним агоністом-антагоністом) 5HT1 і D2 рецепторів, тобто збуджує рецептор при нестачі нейромедіатора і блокує при надлишку. При цьому новий препарат має найменше спорідненість серед всіх атипових антипсихотичних засобів до адренергічних (α1), гістамінових (H1) і мускаринових (m1) рецепторам. Такий фармакодинамических спектр пояснює високу лікувальну ефективність арипіпразолу при шизофренії і біполярних розладах і в той же час низьку частоту і тяжкість спостережуваних побічних ефектів, в тому числі зростання маси тіла і рухових розладів. Останнє має виняткове значення при довгостроковій терапії психозів. Відзначено здатність арипіпразолу знижувати рівні пролактину. глюкози і ліпідів крові; значимість цих змін вимагає подальших досліджень. Важливою позитивною рисою дії арипіпразолу є його здатність зменшувати інтервал QT електрокардіограми. що може свідчити про більш високої серцево-судинної безпеки лікування цим препаратом.
Фармакокінетика
Активність головним чином обумовлена наявністю вихідної речовини. Середній період напіввиведення арипіпразолу складає приблизно 75 годин. Рівноважна концентрація досягається через 14 днів, акумуляція препарату в цей період передбачувана. Показники фармакокінетики в рівноважному стані пропорційні дозі. Добових коливань розподілу арипіпразолу і його метаболіту дегідроарипіпразолу не відзначено. Встановлено, що головний метаболіт препарату в плазмі людини, дегідроарипіпразолу, володіє такою ж афінності до допаміновим D2 рецепторів, як і арипіпразол.
Арипіпразол швидко всмоктується, при цьому максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-5 годин. Абсолютна біодоступність таблеток становить 87%, незалежно від прийому їжі. Арипіпразол інтенсивно розподіляється в тканинах, причому VD становить 4,9 л / кг. При терапевтичній концентрації більше 99% арипіпразолу зв'язується з білками сироватки, головним чином з альбуміном. Арипіпразол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину, тобто не витісняє варфарин зі зв'язку з білками крові. Арипіпразол піддається пресистемному метаболізму лише в мінімальному обсязі. Він метаболізується в печінці трьома способами: дегидрированием, гідроксилюванням і N-дезалкілірування. За даними експериментів in vitro, дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбувається під дією ферментів CYP3A4 і CYP2D6, а N-дезалкілування каталізується ферментом CYP3A4. Арипіпразол є основним компонентом ліків у крові. При рівноважному стані площа під кривою «концентрація лікарського засобу - час» (AUC) дегідроарипіпразолу становить приблизно 39% AUC арипіпразолу в плазмі.
Після одноразового прийому міченого 14 C арипіпразолу приблизно 27% і 60% радіоактивності визначається в сечі і калі, відповідно. Менше 1% незмінного арипіпразолу визначається в сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться з калом. Загальний кліренс арипіпразолу складає 0.7 мл / хв / кг, головним чином за рахунок виведення печінкою.
застосування
Арипіпразол необхідно приймати 1 раз на добу. Препарат добре переноситься хворими. В ході клінічних досліджень жодного разу не виникала необхідність в титруванні дози даного лікарського засобу.
- шизофренія. при гострих нападах і для підтримуючої терапії (в тому числі підлітків від 13-ти років)
- гострі маніакальні напади типу I при біполярному розладі (в тому числі у дітей від 10-ти років)
- підтримуюча терапія при біполярному афективному розладі I типу, після маніакального або змішаного епізоду
- окремі маніакальні епізоди
- в якості доповнення до антидепресантів в терапії великого депресивного розладу [1]
Bristol-Myers Squibb розглядає можливість застосування Абіліфая в терапії алкоголізму (АЗ) [2]
дослідження
У тривалих дослідженнях було продемонстровано, що арипіпразол ефективний при профілактиці загострень хронічної шизофренії. У пацієнтів, які отримували арипіпразол, відзначені значно менший ризик екзацербацій і більш якісне поліпшення стану в порівнянні з отримували плацебо [7].
При порівнянні нейрокогнитивного ефекту в лікуванні Арипіпразол і оланзапин хронічної шизофренії показано значне поліпшення вторинної вербальної пам'яті у пацієнтів, які отримували арипіпразол, в порівнянні з оланзапіном (p<0,05) [8] .
- Вебсайт препарату (англ.) Містить довідкову інформацію, в тому числі у форматі PDF.
Дивитися що таке "Абіліфай" в інших словниках:
Абіліфай - Діюча речовина >> Арипіпразол * (Aripiprazole *) Латинська назва Abilify АТС >> N05AX12 Арипіпразол Фармакологічна група: Нейролептики Нозологічна класифікація (МКБ 10) >> F20 Шизофренія >> F31.2 Біполярний афективний ... ... Словник медичних препаратів
Атипові антипсихотики - (атипові нейролептики) новий клас препаратів, саме загальне відмінність якого від класичних (типових) антипсихотиков полягає в більш низького ступеня спорідненості до дофамінових D2 рецепторів і наявності мультирецепторні профілю зв'язування ... ... Вікіпедія
Арипіпразол - (aripiprazole) Хімічна сполука ІЮПАК 7 [4 [4 (2,3 дихлорофеніл) піперазин 1 іл] бутокси] 3,4 дигідро 1H хіноліновий 2 він Брутто формула ... Вікіпедія
Шизофренік - Шизофренія Ейген Блейлер (1857-1939) вперше використав термін «шизофренія» в 1908 р МКБ 10 F20. МКБ 9 ... Вікіпедія