Лікарська форма:
розчин для ін'єкцій
1 ампула (3 мл) містить:
активна речовина: ацетилцистеїн натрію - 340,4 мг (в перерахунку на ацетилцистеин - 300,0 мг);
допоміжні речовини: динатрію едетат - 3,0 мг, натрію гідроксид 1 М розчин - 500,0-850,0 мг *, аскорбінова кислота - 37,5 мг, вода для ін'єкцій - 1974,5-2324,5 мг **.
* - до pH 5,0-7,0
** - до загального обсягу 3 мл.
Прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група:
відхаркувальний муколитическое засіб
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїну. Чинить муколітичну дію, полегшує відходження мокроти за рахунок прямого впливу на реологічні властивості мокротиння. Дія обумовлена здатністю розривати дисульфідні зв'язки мукополісахаридних ланцюгів і викликати деполимеризацию мукопротеїдів мокротиння, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння.
Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння. Має антиоксидантну дію, засноване на здатності його реактивних сульфгідрильних груп (SH-груп) зв'язуватися з окислювальними радикалами і, таким чином, нейтралізувати їх. Крім того, ацетилцистеїн сприяє синтезу глутатіону, важливого компонента антиокисної системи і хімічної детоксикації організму. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.
Антиоксидантну дію ацетилцистеїну підвищує захист клітин від шкідливої дії вільнорадикального окислення, властивого інтенсивної запальної реакції.
При профілактичному застосуванні ацетилцистеїну відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень бактеріальної етіології у пацієнтів з хронічним бронхітом і муковісцидозом.
Фармакокінетика
Після парентерального введення швидко метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту - цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і змішаних дисульфідів. Після внутрішньовенного введення 200 мг ацетилцистеїну максимальна концентрація в плазмі крові становить 120 мкмоль / л, а концентрація метаболіту - 75 мкмоль / л. Зв'язок з білками плазми - 50%. Обсяг розподілу досягає 0,47 л / кг для ацетилцистеїну, 0,59 л / кг - для метаболіту. Плазмовий кліренс становить 0,11 л / год / кг для ацетилцистеїну, 0,85 л / год / кг - для метаболіту. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення після внутрішньовенного введення - 30-40 хвилин, порушення функції печінки призводить до подовження періоду напіввиведення до 8 годин. Проникає через плацентарний бар'єр. Дані про здатність ацетилцистеїну проникати через гематоенцефалічний бар'єр і виділятися з грудним молоком відсутні.
Показання до застосування
Захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, обструктивний бронхіт, трахеїт, ларинготрахеїт, пневмонія, абсцес легені, бронхоектатична хвороба, бронхіальна астма, бронхіоліт, муковісцидоз.
Гострий і хронічний синусит, запалення середнього вуха (середній отит).
Протипоказання
Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або інших компонентів препарату.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення; бронхіальна астма; печінкова і / або ниркова недостатність; непереносимість гістаміну (слід уникати тривалого прийому препарату, тому що ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну і може привести до виникнення ознак непереносимості, таких як головний біль, вазомоторний риніт, свербіж); дитячий вік до 6 років.
Дітям у віці до 1 року застосування препарату можливо тільки під наглядом лікаря в умовах стаціонару при наявності життєвих показань.
Застосування в період вагітності та грудного вигодовування
Дані щодо застосування ацетилцистеїну в період вагітності і грудного вигодовування обмежені. Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У разі необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньовенно, внутрішньом'язово.
Для внутрішньовенного введення препарат застосовують у відділенні інтенсивної терапії та тільки в тому випадку, коли неможливе застосування лікарських форм ацетилцистеїну для прийому всередину.
Для внутрішньовенного введення першу дозу в співвідношенні 1: 1 розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози (глюкози). По можливості, наступні дози вводять в формі інфузій. Внутрішньовенні ін'єкції слід робити повільно (протягом, приблизно, 5 хв).
При внутрішньом'язовому введенні рекомендується вводити препарат глибоко в м'яз.
Додатковий прийом рідини посилює муколітичний ефект препарату.
дорослі
По 300 мг (3 мл) препарату АЦЦ ін'єкт вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово 1 або 2 рази на добу (300-600 мг ацетилцистеїну на добу).
Діти у віці від 6 до 14 років
За 150 мг (1,5 мл) препарату АЦЦ ін'єкт вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово 1 або 2 рази на добу (150-300 мг ацетилцистеїну на добу).
Діти у віці до 6 років
Краще застосовувати лікарської форми ацетилцистеїну для прийому всередину. При необхідності призначення парентеральної терапії добова доза для дітей молодше 6 років становить 10 мг / кг маси тіла.
Тривалість терапії встановлюється індивідуально і зазвичай становить не більш 10 днів. При необхідності більш тривалого лікування (в т.ч. при хронічному бронхіті та муковісцидозі) рекомендується застосування лікарських форм ацетилцистеїну для прийому всередину.
Побічна дія
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
З боку імунної системи
нечасто: реакції гіперчутливості;
дуже рідко: анафілактичний шок, анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
З боку нервової системи
нечасто: головний біль.
З боку серцево-судинної системи
нечасто: тахікардія;
дуже рідко: кровотеча, зниження артеріального тиску;
частота невідома: почервоніння.
З боку шкіри і підшкірних тканин
нечасто: свербіж шкіри, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, шкірний висип.
З боку дихальної системи
рідко: диспное, бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту
нечасто: стоматит, абдомінальний біль, нудота, блювота, діарея;
рідко: диспепсія.
Загальні розлади і порушення в місці введення
нечасто: лихоманка, шум у вухах;
частота невідома: набряк обличчя.
Також при прийомі ацетилцистеїну дуже рідко повідомлялося про виникнення синдрому Стівенса-Джонсона і синдрому Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). При виникненні змін шкіри і слизових оболонок слід негайно звернутися до лікаря, прийом препарату необхідно припинити.
Передозування
Симптоми передозування можуть бути схожі з описаними побічними ефектами, проте є більш вираженими.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, у дітей - гіперсекреція, анафілактоїдні реакції при внутрішньовенному введенні високих доз.
Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз ефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування з протикашльовими засобами може викликати порушення відходження мокроти через пригнічення кашльового рефлексу.
Одночасний прийом з нітрогліцерином може привести до посилення судинорозширювальний дії останнього. У разі необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну слід контролювати стан пацієнта з огляду на можливість виникнення артеріальної гіпотензії.
Фармацевтично несумісний з іншими розчинами лікарських засобів.
Дані про інактивації антибіотиків під впливом ацетилцистеїну або інших муколітичних препаратів до теперішнього часу надходили тільки з експериментів in vitro, при безпосередньому змішуванні досліджуваних речовин. In vitro несумісність була описана в відношенні напівсинтетичних пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також тетрацикліну.
Несумісності з такими антибіотиками як амоксицилін, доксициклін, еритроміцин, тіамфенікол або цефуроксим, не відзначалося.
особливі вказівки
Внутрішньовенне введення ацетилцистеїну слід проводити під суворим керівництвом лікаря. Небажані явища виникають частіше в тому випадку, якщо препарат вводиться занадто швидко або в більшій кількості, ніж рекомендовано. При застосуванні препарату рекомендується суворо дотримуватися розділу інструкції «Спосіб застосування та дози».
У пацієнтів з бронхообструктивним синдромом введення препарату проводиться під контролем стану пацієнта, і в разі виникнення бронхоспазму проводять симптоматичну терапію бронхолітиками. Застосування ацетилцистеїну, особливо на ранніх стадіях лікування, може привести до розрідження мокротиння і збільшення її кількості. У разі, якщо пацієнт не може отхаркиваться в достатній мірі, необхідно вжити заходів щодо відведення мокротиння.
При роботі з препаратом необхідно уникати контакту з металами, гумою, киснем, легкоокислюваних речовинами.
Легке фарбування розчину ацетилцистеїну в фіолетовий колір не впливає на ефективність і безпеку препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та ін. Механізмами
Препарат не має негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами та виконувати інші види діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій 100 мг / мл. За 3 мл в ампулі з темного скла.
За 5 ампул у блістері з ПВХ. По 1, 10, 20 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
За 5 ампул в картонній пачці з картонним роздільником разом з інструкцією із застосування.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Не застосовувати препарат після закінчення зазначеного терміну придатності.
умови відпустки
Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату
Не потрібні.
Виробник
Тримач РУ: Сандоз д.д. Веровшкова 57 1000 Любляна, Словенія;
вироблено:
ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ, Отто-Шотт-штр. 15, 07745 Йена, Тюрінгія, Німеччина.
Претензії споживачів направляти в ЗАТ «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленінградський проспект, д. 72, корп. 3;