Інструкція по застосуванню
Увага! Інформація надається виключно для ознайомлення. Даная інструкція не повинна використовуватися як керівництво до самолікування. Необхідність призначення, способи і дози застосування препарату визначаються виключно лікарем.
Загальна характеристика
Міжнародна та хімічна назви. tamsulosin, + (-) - (R) -5- [2 - [[2- (О-етоксіфеноксі) етил] аміно] пропіл] -2-метоксібензолсульфонаміда гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні властивості. капсули тверді желатинові із кришечкою світло-зеленого кольору і корпусом оранжевого кольору. Вміст капсул - сферичні пелети білого або майже білого кольору;
Склад. 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду (у вигляді тамсулозину гідрохлориду 0,15% СР, пелет (Пелети (синонім мікродраже) - ЛФ (система доставки), що представляє собою драже діаметром 2-5 мм, що містить одне або кілька ЛЗ з додаванням або без додавання вспомогател'них речовин. Отримують шляхом одноразового нашарування ЛЗ на кристали цукру або іншої речовини методом дражування в барабані. Зазвичай застосовуються для заповнення спансули - одного з видів капсул з модифікованим вивільненням. у зарубіжній літературі до пеллетам іноді про ре маленькі циліндричні таблетки для імплантації)) 0,4 мг;
Допоміжні речовини, що входять до складу пелет. цукор сферичний, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, повідон, гідроксипропілметилцелюлози фталат, цетиловий спирт, діетилфталат, тальк.
Форма випуску. Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються при доброякісної гіперплазії (Гіперплазія - збільшення числа клітин в будь-якої тканини (за винятком пухлинної) або органі, в результаті чого збільшується обсяг даного анатомічного освіти або органу) передміхурової залози. Антагоністи (антагоністи - ліки, які, взаємодіючи з рецепторами, гальмують дію агоніста (речовин формують відгук рецепторів)) альфа-адреноблокатори. Код АТС G04С А02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа 1 -адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри, а також альфа1D -адренорецептори, що знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри і поліпшенню функції детрузора, внаслідок чого зменшуються симптоми обструкції (Обструкція - перешкода, непрохідність) і роздратування, обумовлені гіперплазією передміхурової залози. Завдяки високій селективності дії, не викликає клінічно значущого зниження системного артеріального тиску у пацієнтів як з нормальним рівнем артеріального тиску, так і з артеріальною гіпертензією.
Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча зменшення вираженості симптомів захворювання можливо після прийому перших доз.
Фармакокінетика. Швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі (Плазма - рідка частина крові, в якій знаходяться формені елементи (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). По змін в складі плазми крові діагностуються різні захворювання (ревматизм, цукровий діабет і т.д.). З плазми крові готують лікарські препарати) крові після одноразового прийому дози 0,4 мг досягається через 6 год, фармакокінетика (Фармакокінетика - розділ фармакології, що вивчає долю ліків в організмі: всмоктування, розподіл, біотрансформацію та виведення) тамсулозину має лінійні й характер. Зв'язування з білками (Білки - природні високомолекулярні органічні сполуки. Білки відіграють надзвичайно важливу роль: вони - основа процесу життєдіяльності, беруть участь в побудові клітин і тканин, є біокаталізаторами (ферменти), гормонами, дихальними пігментами (гемоглобіни), захисними речовинами (імуноглобуліни) і ін) плазми крові 99%, об'єм розподілу 0,2 л / кг.
Біотрансформується повільно в печінці з утворенням менш активних метаболітів (Активні метаболіти - володіють біологічною (фармакологічної) активністю метаболіти лікарських засобів. Активні метаболіти можуть володіти подібною до лікарським засобом біологічною активністю). Велика частина тамсулозину присутня в крові в незміненому вигляді. Незначно індукує активність ферментів (Ферменти - специфічні білки, здатні значно прискорювати хімічні реакції, що протікають в організмі, не входячи при цьому до складу кінцевих продуктів реакції, тобто є біологічними каталізаторами. Кожен вид ферментів каталізує перетворення певних речовин (субстратів), іноді лише єдиного речовини в єдиному напрямку. Тому численні біохімічні реакції в клітинах здійснює величезну кількість різних ферментів. Ферментні препара ти широко застосовують в медицині) печінки.
Період напіввиведення (період напіввиведення (T1 / 2, синонім період полуелімінаціі) - період часу, протягом якого концентрація ЛЗ в плазмі крові знижується на 50% від вихідного рівня. Інформація про це фармакокінетичну показнику необхідна для запобігання створенню токсичного або, навпаки, неефективного рівня (концентрації) ЛЗ в крові при визначенні інтервалів між введеннями) тамсулозину і його метаболітів при одноразовому прийомі 0,4 мг після їжі - 10 год, після багатоденного прийому - 13 ч. Виводиться у вигляді метаболітів і в неизм ненном вигляді (9% дози) в основному з сечею.
Показання до застосування
Доброкачественнаягіперплазія передміхурової залози.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, ортостатична гіпотензія (Ортостатична гіпотензія - різке падіння артеріального тиску при переході у вертикальне положення \; викликають лікарські речовини, що порушують вегетативні рефлекторні механізми або викликають гиповолемию. У нормальних умовах при раптовому вставанні дію сили тяжіння викликає скупчення крові в венозних ( ємнісних) судинах ніг і тулуба. Обумовлене цим короткочасне зменшення венозного повернення і серцевого викиду веде до сниж нию АТ) (в тому числі в анамнезі (Анамнез - сукупність відомостей про розвиток хвороби, умови життя, перенесені захворювання та ін. зібраних в цілях використання для діагнозу, прогнозу, лікування, профілактики)), тяжка печінкова недостатність.
Спосіб застосування та дози
Приймають вранці після їжі внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, по 1 капсулі (0,4 мг) на добу.
При незначних і помірних порушеннях функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.
особливості застосування
З обережністю слід приймати препарат хворим зі схильністю до ортостатичної гіпотензії.
З обережністю препарат призначають пацієнтам з вираженими порушеннями печінки або нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (Кліренс креатиніну - показник, що характеризує швидкість клубочкової фільтрації. Рівень креатиніну в крові використовують для оцінки ефективності роботи нирок. Кліренс креатиніну - це обсяг плазми крові, який очищається від креатиніну за 1 хвилину при проходженні через нирки) менш 10 мл / хв.).
Пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, слід попереджати, що препарат може викликати запаморочення і астенію (Астенія (астенічний синдром) - стан хворого, яке проявляється підвищеною стомлюваністю, частою зміною настрою, дратівливою слабістю, гиперестезией, слезливостью, вегетативними порушеннями і розладами сну). особливо на початку лікування.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках - головний біль, астенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко - запаморочення, в поодиноких випадках - ортостатична гіпотензія, тахікардія (Тахікардія - збільшення частоти серцевих скорочень до 100 і більше ударів на хвилину. Виникає при фізичних і нервових напругах, захворюваннях серцево-судинної і нервової систем, хворобах залоз внутрішньої секреції і ін). Алергічні реакції: шкірний висип.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне призначення Аденорму з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні препарату з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження концентрації, однак це не вимагає зміни дози Аденорму.
Диклофенак і варфарин можуть трохи збільшити швидкість виведення тамсулозину.
Передозування
Симптоми. артеріальна гіпотензія, компенсаторна тахікардія. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія (Симптоматична терапія - симптоматичне лікування, спрямоване на усунення окремих проявів (симптомів) захворювання (наприклад, призначення знеболюючих засобів)). Діаліз малоефективний.
Загальні відомості про продукт
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в пачці.
Виробник. Публічне акціонерне товариство "Київський вітамінний завод".
Місцезнаходження. 04073, Україна, м Київ, вул. Копилівська, 38.