Інструкція для застосування лікарського препарату для медичного застосування АЛЛАПІНІН®
Лікарська форма: таблетки.
Склад (на одну таблетку)
Активна речовина:
Лаппаконітіна гідробромід - 0,025 г
з супутніми алкалоїдами (Аллапінін®) (в перерахунку на 100% речовину),
або лаппаконітіна гідробромід - 0,025 г
з супутніми алкалоїдами (лаппаконітіна гідробромід) (в перерахунку на 100% речовину)
Допоміжні речовини:
Сахароза (цукор), або - 0,0655 г
цукор-рафінад, або цукор-пісок
Крохмаль картопляний - 0,0075 г
(Сорт «екстра»)
Кальціюстеарат - 0,001 г
Кроскармелоза натрію - 0,001 г
Маса таблетки - 0,1 м
опис
Пігулки круглі, двоопуклої форми, білого кольору.
Фармакотерапевтична група: антиаритмічний засіб.
Фармакологічні властивості
Аллапінін® є бромистоводневої сіль алкалоїду лаппаконітіна з супутніми алкалоїдами, що отримується з трави борця белоустого - Aconitum leucostomum Worosch. і кореневищ з корінням борця північного (борця високого) - Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. жовтецеві - Ranunculaceae.
Фармакодинаміка
Антиаритмічний препарат IC класу.
Блокує «швидкі» натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) і внутрішньошлуночкової провідності, вкорочує ефективний і функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса і волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероградному напрямку, частоту серцевих скорочень (ЧСС) і артеріальний тиск (АТ), скоротність міокарда (при вихідному відсутності явищ серцевої недостатності). Чи не пригнічує автоматизм синусового вузла, не робить негативного інотропного дії, не володіє антигіпертензивним і м-холінолітичною дією.
Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальний, місцевоанестезуючу і седативну дію.
При прийомі всередину ефект розвивається через 40-60 хвилин, досягає максимуму через 4-5 годин і зберігається 8 годин і більше.
Фармакокінетика
При прийомі всередину лаппаконітіна гідробромід швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому через 80 хв. Біодоступність лаппаконітіна гидробромида становить 56%, що пов'язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетіллаппаконітін. Період напіввиведення (Т1 / 2) становить 1,2-2,4 год. При тривалому застосуванні всередину можливе збільшення Т1 / 2. При хронічній нирковій недостатності Т1 / 2 збільшується в 2-3 рази, при цирозі печінки - в 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності II - III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітіна гидробромида загальмовано (максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год). Виводиться нирками в зміненому вигляді (до 28%), решта - через кишечник.
Показання до застосування
Надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW, пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних уражень міокарда).
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату, синоатріальна блокада, AV блокада II і III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, важка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.), помірна і важка хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (≥1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, тяжкі порушення функції печінки і / мул і нирок, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), непереносимість фруктози і синдром порушення всмоктування глюкози / галактози або дефіцит сахарази / ізомальтази (препарат містить сахарозу).
З обережністю застосовувати при AV блокаді I ступеня, порушення внутрішньошлуночкової провідності, синдромі слабкості синусового вузла (Протипоказання), брадикардії, виражених тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовійглаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушення провідності по волокнам Пуркіньє, блокаді однієї з ніжок пучка Гіса, порушення водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), одночасний прийом інших антиаритмічних засобів.
Застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування)
Застосування препарату Аллапінін® при вагітності не рекомендується. Можливе застосування препарату тільки за життєвими показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Даних про виділення лаппаконітіна гидробромида в грудне молоко немає. Застосування препарату не рекомендується в період грудного вигодовування. Якщо застосування препарату в період лактації необхідно, грудне вигодовування слід припинити.
Спосіб застосування та дози
Всередину, після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури, що не подрібнювати.
Приймати по 1 таблетці (25 мг) кожні 8 годин, при відсутності терапевтичного ефекту - через кожні 6 годин.
Можливе збільшення разової дози до 2 таблеток (50 мг) кожні 6-8 годин.
Максимальна добова доза 300 мг.
Тривалість лікування і корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.
Побічна дія
При застосуванні препарату можливі запаморочення, головний біль, відчуття тяжкості в голові, гіперемія шкірних покривів, атаксія, диплопія, алергічні реакції, можливі порушення внутрішньошлуночкової і AV провідності, синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), аритмогенное дію. Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS.
Передозування
Симптоми: має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): подовження інтервалів PR і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і AV блокади, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску; запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишковий розлади.
Лікування: симптоматичне, для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби IA або IC класу; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та гіпотензію.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Індуктори ферментів знижують ефективність, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів лаппаконітіна гидробромида. При одночасному застосуванні лаппаконітіна гидробромида з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенного дії.
Лаппаконітіна гідробромід підсилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів.
особливі вказівки
Перед початком застосування препарату Аллапінін® необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, в період терапії необхідний контроль водно-електролітного балансу крові.
У пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда або у пацієнтів з серцевою недостатністю, а також у пацієнтів з встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції.
При розвитку головного болю, запаморочення, диплопія слід зменшити дозу препарату Аллапінін®.
При появі синусової тахікардії на тлі тривалого застосування препарату показано застосування бета-блокаторів (низькі дози).
1 таблетка препарату Аллапінін® містить 0,074 мг вуглеводів, що відповідає 0,01 ХЕ (хлібних одиниць).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами
При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують особливої уваги та швидких реакцій (керування транспортом, робота з механізмами, що рухаються).
Форма випуску
Таблетки по 25 мг.
За 10 або 30 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Одну, дві, три або п'ять блістерів №10 або одну контурну чарункових упаковку №30 разом з інструкцією для медичного застосування поміщають в пачку з картону для споживчої тари.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
За рецептом.