Увага. Даний сайт призначений тільки для працівників охорони здоров'я, а інформація, розміщена на ньому, може бути використана тільки лікарями і тільки для легальних медичних цілей! "
Сайт призначений тільки для працівників медичної сфери
Ознайомтеся, будь ласка, з правилами використання інформації, розміщеної у цьому розділі сайту.
Відповідно до чинного законодавства Російської Федерації дана інформація призначена виключно для медичних і фармацевтичних працівників та може бути використана тільки ними.
Ніщо в цій інформації не може розглядатися як рекомендація громадянину (пацієнту) з діагностування та лікування будь-яких захворювань і не може служити для нього заміною консультації з медичним працівником.
Ніщо в цій інформації не повинно бути витлумачено як звернений до громадянина (пацієнту) заклик самостійно здобувати або застосовувати будь-який з вищевказаних лікарських засобів.
Дана інформація не може бути використана громадянином (пацієнтом) для самостійного прийняття ним рішення про медичне застосування будь-якого з вищевказаних лікарських засобів та / або рішення про зміну рекомендованого медичним працівником порядку медичного застосування будь-якого з вищевказаних лікарських засобів.
Дана інформація стосується лише лікарських засобів, зареєстрованих в Україні в установленому законом порядку. Назви вищевказаних лікарських засобів, зареєстрованих в інших країнах, а також рекомендації щодо їх медичного застосування можуть відрізнятися від інформації, розміщеної у цьому розділі сайту. Не всі вищевказані лікарські засоби, що знаходяться в обігу на території Російської Федерації, є дозволеними до медичного застосування в інших країнах.
результати
дослідження
«ПРОСТІР»
Російська назва
аміодарон
Латинська назва речовини Амиодарон
Amiodarone
хімічна назва
(2-бутил-3-бензофураніл) - [4- (2-діетиламіно) етокси] -3,5-дійодфеніл] мета нон (і у вигляді гідрохлориду)
Брутто-формула
C25H29I2NO3
Фармакологічна група речовини Амиодарон
антиаритмічні засоби
код АТС
C01BD01
Опис активних компонентів препарату аміодарон.
Наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
Аміодарон (amiodarone) відноситься до III класу антиаритмічних, хоча має властивості антиаритмічних препаратів усіх чотирьох класів. Основний електрофізіологічний ефект аміодарону полягає в подовженні потенціалу дії і, отже, рефрактерного періоду в зв'язку з блокадою калієвих каналів. Аміодарон виявляє властивості III класу у всіх серцевих тканинах. Після початку лікування аміодароном збільшення рефрактерності відбувається не відразу. Вона зростає поступово протягом навантажувального періоду. Відповідно ефект аміодарону може досягати максимуму тільки через кілька тижнів. При внутрішньовенному введенні препарату рефрактерность змінюється незначно.
Крім калійблокірующего дії, препарат викликає помірну блокаду натрієвих каналів (ефект I класу), неконкурентну? -адренергических блокаду (ефект II класу) і в деякій мірі - блокаду кальцієвих каналів (ефект IV класу).
Клінічну фармакологію аміодарону досить чітко можна охарактеризувати як химерну, складну і не цілком зрозумілу. Після всмоктування аміодарону властива складна форма розподілу, яку можна розділити на три частини:
Внаслідок просторості цієї частини препарат має величезний обсяг розподілу, у багато разів перевищує обсяг тіла - до 500 літрів. Після закінчення прийому аміодарону жиросодержащие тканини продовжують виділяти його в сироватку крові протягом декількох тижнів або навіть місяців.
Аміодарон метаболізується в печінці до дезетиламіодарону (ДЕА), що володіє ідентичними елетрофізіологіческімі властивостями. Тільки незначна кількість аміодарону і ДЕА виводяться з організму з сечею або калом; але в основному аміодарон накопичується, а не виводиться. Насправді ж основним способом його видалення з організму може бути поступове і природне відторгнення епітеліальних клітин, що містять аміодарон. У зв'язку з цим період напіввиведення аміодарону становить від 2 тижнів до 3 місяців.
дозування
Разова доза препарату в середньому становить 200 мг, може бути збільшена до 400 мг одноразово. Добова терапевтична доза може досягати 400 мг, максимальна (навантажувальна) - 1 200 мг / сут. Існує ряд схем насичення препаратом:
- При лікуванні в стаціонарі. Перша доба аміодарон призначають в дозі 600-800 мг в кілька прийомів. У наступні 6-8 днів дозу збільшують до максимальної терапевтичної (навантаження) - 1 200 мг. Сумарна доза насичення - 10 м
- В амбулаторних умовах. Початкова добова доза препарату становить 600-800 мг (ділиться на кілька прийомів). Потім, протягом 11-14 днів препарат приймають без збільшення дозування, до досягнення сумарної кількості 10 м
- Підтримуюча терапія. Для контролю порушень ритму підтримуюча доза становить в середньому 100-400 мг / сут. Слід прагнути до мінімальної терапевтично ефективної добової дозі.
Так як період напіввиведення препарату достатньо великий, можливі схеми застосування через добу (в разі прийому 200 мг; якщо добова доза не перевищує 100 мг, то її рекомендують приймати щодня) або 5 днів з 7.
Передозування
Симптоматика. При передозуванні препарату можливі епізоди зниження АТ, поява шлуночкової тахікардії типу «пірует», атріовентрикулярна блокади, порушення функції печінки, синусова брадикардія аж до асистолії.
Лікування. При передозуванні проводиться симптоматична терапія. Призначення ентеросорбентів (активованого вугілля та ін.) І промивання шлунка ефективні, якщо препарат був прийнятий нещодавно. Епізоди брадикардії купіруют бета-міметиками, можлива установка тимчасового ЕКС. При тахіаритмії типу «пірует» показано парентеральне введення препаратів магнію. Антидоту при передозуванні аміодарону немає. При гемодіалізі аміодарон не виводиться.
Профілактика рецидивів аритмій. Аміодарон показаний для купірування і профілактики таких тахиаритмий:
- шлуночкових. Препарат застосовується для запобігання жизнеугрожающих шлуночкових порушень ритму, в т. Ч. Фібриляції шлуночків. Терапія проводиться в умовах стаціонару при ретельному контролі ритму;
- надшлуночкових. Препарат використовується для профілактики пароксизмів надшлуночкових тахіаритмій, в тому числі:
- доведених рецидивів пароксизмів стійкою наджелудочковой тахиаритмии при наявності органічної патології серця;
- документованих рецидивів пароксизмів стійкою наджелудочковой тахиаритмии без наявності органічного субстрату, при неефективності попередньої медикаментозної терапії іншими групами препаратів або при їх непереносимості;
- клінічних проявах WPW-синдрому;
- передсердних. в т. ч. при фібриляції і тріпотіння передсердь.
Профілактика раптової смерті при жізнеугрожающих аритмії у пацієнтів, які належать до групи високого ризику. Препарат рекомендований пацієнтам з недавнім ГІМ, при наявності десяти і більше шлуночкових ЕС на годину, виражених симптомів серцевої недостатності та фракції викиду за даними ЕхоКГ менше 40%.
Купірування аритмій. Аміодарон застосовується для лікування тахіаритмій у хворих на ІХС та / або хронічною серцевою недостатністю.
Протипоказання
- Синдром слабкості синусового вузла (Протипоказання): СА-блокада, синусова брадикардія, через небезпеку придушення синусового ритму. Виняток - наявність штучної кардіоверсії (ЕКС).
- Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (повна), при відсутності постійного кардіостимулятора.
- Гіпомагніємія, гіпокаліємія.
- Блокади обох ніжок пучка Гіса.
- Інтерстиційна хвороба легенів.
- Тиреоїдна дисфункція (гіпо-, гіпертиреоз).
- Подовження інтервалу QT.
- Поєднання з наступними препаратами, які подовжують QT і здатними викликати пароксизмальні порушення ритму по типу «піруетная» надшлуночкових аритмій: антиаритмики 1 А-класу (дизопірамід, хінідин, прокаїнамід, гідрохінідин); протиаритмічних препаратів 3-го класу (дофетилід, бретілія тозилат, ібутилід); деякі інші препарати (бепридил, вінкамін, соталол і ін.); нейролептики фенотіазинового ряду (ціамемазин, хлорпромазин, трифлуоперазин, левомепромазин, тіоридазин, флуфеназин); бензаміди (сульпірид, амісульприд, тіаприд, сультоприд, вераліпрід); бутирофенони (галоперидол, дроперидол); пімозид, сертиндол; трициклічніантидепресанти; антибіотики-макроліди (спіраміцин, еритроміцин при введенні в / в); фторхінолони; азоли; цизаприд; протималярійні препарати (хлорохін, хінін, галофантрин); пентамідин, що вводиться парентерально; дифеманіл метілсульфат; астемізол, терфенадин; мізоластин.
- Дослідження про ефективність і безпеку аміодарону для дітей і підлітків не проводились, тому особам до 18 років препарат призначають з великою обережністю, тільки при наявності життєвих показань.
- Вагітність і лактація.
- Непереносимість аміодарону або гіперчутливість до йоду.
Відносні протипоказання - декомпенсована або тяжка серцева недостатність (III і IV функціонального класу за NYHA), при функціональних порушеннях гепатобіліарної системи, бронхіальній астмі, декомпенсированной дихальної недостатності, атріовентрикулярній блокаді I ст. Через великий ризик розвитку гемодинамічно значимій брадикардії (Протипоказання, блокади) аміодарон з обережністю призначається пацієнтам літнього віку.
Взаємодія з препаратами
Протипоказані поєднання. Небезпечно спільне призначення з медикаментами, здатними викликати подовження QT і ускладнення у вигляді поліморфної жізнеугрожающих шлуночкової тахісістоліі по типу «пірует» (механізм постдеполярізаціі). У цю групу входять антиаритмики IA класу і III класу (соталол), а також деякі інші лікарські засоби (вінкамін, бепридил, фенотіазинові нейролептики, деякі антибіотики, трициклічніантидепресанти, хіміопрепарати від малярії та ін.).
Нерекомендовані комбінації. Небажано поєднувати аміодарон з лікарськими засобами, що уповільнюють провідність і автоматизм: недегідропіридинового антагоністами кальцію і бета-блокаторами - ці комбінації можуть викликати AV-блокаду. Обережно призначають проносні засоби - стимулятори перистальтики, і препарати, що викликають гіпокаліємію, щоб уникнути порушень ритму по типу «піруетної» шлуночкової тахікардії.
Комбінації, що потребують підвищеної уваги і контролю. Деякі поєднання лікарських засобів можуть викликати явища синергізму або антагонізму, а також провокувати побічні ефекти, тому їх спільний прийом з аміодароном вимагає особливого контролю.
Побічні ефекти
На жаль, на тлі прийому аміодарону можуть розвинутися різноманітні побічні ефекти - від слабовираженних до загрозливих для життя пацієнта. У зв'язку з кумуляцією навіть низькі дози препарату здатні викликати значні побічні явища, а ризик приєднання нових зростає в міру збільшення тривалості прийому аміодарону. Протягом першого року побічні ефекти розвиваються в середньому у 15% пацієнтів, а при постійному прийомі - більш ніж у 50%, при цьому в 20% випадків скасування препарату стає неминучою.
З боку шлунково-кишкового тракту:
З боку легень:
Побічні явища з боку нервової системи: