Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: амоксицилін; (2S, 5R, 6R) -6 - [[(2R) -2-аміно-2- (4-гідроксифеніл) ацетил] аміно] -3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [ 3.2.0] гептан-2-карбонової кислоти; 1 капсула містить амоксициліну тригідрату - 500 мг. основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою червоного кольору і корпусом білого кольору. Вміст капсули - порошок білого або майже білого кольору.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Амоксицилін - антибіотик широкого спектру дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. До грамнегативних мікроорганізмів, чутливих до амоксициліну, належать Нaemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штами Brucella, Neisseria gonorrhoeae і N. meningitidis. багато штамів Salmonella spp. Shigella spp. Esherichia coli, Вorrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. До грампозитивних мікроорганізмів, чутливих до амоксициліну, належать гемолітичні і негемолітичні стрептококи, стафілококи, що не виробляють пеніциліназу; штами клостридій, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae і більшість штамів ентерококів. Чутливі до амоксициліну тільки ті штами бактерій, що не виробляють b-лактамазу.
Фармакокінетика. Амоксицилін залишається стабільним у кислому середовищі шлункового соку, тобто тонкого кишечника досягає вся доза. Близько 90% прийнятої дози всмоктується в тонкому кишечнику.
Найвищий рівень концентрації в плазмі досягається через 1-2 год. після внутрішнього прийому. Якщо дозу збільшити, рівень концентрації в плазмі підвищиться.
Період напіввиведення становить 60-90 хв. У пацієнтів з гострим порушенням ниркової функції період напіввиведення триває до 7 год.
Мінімальні концентрації амоксициліну в плазмі після прийому разової дози визначають вже через 8 годину після прийому.
Амоксицилін не тримає в організмі.
15-20% амоксициліну зв'язується з білками плазми.
Амоксицилін добре проникає в тканини і рідини організму. Найвищі концентрації в рідинах організму досягаються через 1 годину після досягнення найвищої концентрації в плазмі. Терапевтичні концентрації визначаються в легенях, печінці, лімфатичних залозах, матці, яєчниках, слизових оболонках носових пазух. Проникає в ексудат середнього вуха. Концентрація амоксициліну в гнійному ексудаті вище, ніж в слизовому секреті дихальних шляхів.
У жовчі концентрація амоксициліну в 10 разів вище, ніж в плазмі.
Амоксицилін слабо проникає в мозок і ліквор. Чи не проникає в простату.
Амоксицилін виводиться в основному нирками, 50-70% прийнятої дози (250 мг) виводиться в незміненому стані з сечею. 10-20% амоксициліну метаболізується. b-лактамні кільце метаболізується до пеніцилінової кислоти, яка виділяється з сечею.
Мінімальна кількість виводиться з жовчю.
Фармакокінетика амоксициліну у дітей старше 2 років практично така ж, як і у дорослих. У дітей у віці 1-2 роки абсорбція амоксициліну трохи швидше.
У новонароджених Амоксицилін виводиться повільніше, ніж у дорослих. Період напіввиведення у них становить 3,7-4 год.
Показання до застосування:
Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну:
- інфекції дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт. бактеріальне загострення хронічного бронхіту. пневмонія);
- інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, у разі чутливості до амоксициліну);
- знищення Helicobacter pylori при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки (в комбінації з іншими препаратами);
- інфекції органів сечостатевої системи;
- інфекції шкіри і підшкірної тканини;
- бореліоз (хвороба Лайма);
- деякі інші інфекції (бруцельоз і лептоспіроз);
- профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних втручаннях в порожнині рота і верхніх дихальних шляхів.
Спосіб застосування та дози:
Дозу, частоту прийому і тривалість захворювання визначає лікар залежно від захворювання.
Дорослі і діти старше10 летс масою тіла понад 40 кг приймають від 500 мг до 1000 мг амоксициліну двічі на добу. При синуситі, пневмонії та інших тяжких інфекціях приймають від 500 мг до 1000 мг тричі на добу. Щоденну добову дозу можна збільшити максимум до 6 м
Діти з масою тіла менше 40 кг приймають від 20 мг до 40 мг на кг маси тіла щоденно в три прийоми або від 25 мг до 45 мг / кг / добу в два прийоми. Дітям з великою ймовірністю інфекції, викликаної резистентним Streptococcus pneumonias. лікарський засіб рекомендується призначати у великих дозах, тобто по 80 мг / кг маси тіла дитини щоденно в три прийоми або по 90 мг / кг маси тіла дитини щодня в два прийоми. Максимальна добова доза для дітей становить 100 мг / кг маси тіла.
Бореліоз (хвороба Лайма): дорослі та діти з масою тіла понад 40 кг приймають від 500 мг до 1000 мг тричі на добу, а доза для дітей з масою тіла менше 40 кг становить 50 мг / кг маси тіла в три прийоми.
Для знищення Helicobacter pylorі Амоксицилін рекомендується застосовувати в поєднанні з іншими ліками. Дорослі приймають по 1000 мг амоксициліну двічі на добу, а діти - 50 мг / кг маси тіла щоденного в два прийоми.
Для профілактики ендокардиту дорослим призначають 3 г амоксициліну за 1 годину до хірургічного втручання і 1,5 г через 6 годину після такого втручання. Дітям призначають 50 мг / кг маси тіла до процедури і 25 мг / кг маси тіла після неї.
Амоксицилін можна застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <10 мл/мин и/или 0,16 мл/с) рекомендуется увеличить интервал между введением препарата до 12-24 час.
Особливості застосування:
Існує ймовірність розвитку перехресної гіперчутливості до пеніцилінів, інших b-лактамних антибіотиків і цефалоспоринів, хоча подібні випадки спостерігалися дуже рідко. Під час лікування амоксициліном можуть відбуватись зміни в кишковій флорі. Це може привести до збільшення кількості Cl. difficile і псевдомембранозного коліту. У такому випадку застосування Амоксициліну необхідно припинити і провести відповідне лікування. Може також збільшитися кількість грибів, особливо в піхву. У пацієнтів з інфекційним мононуклеозом, лімфолейкоз часто з'являються висипання на шкірі, не обумовлені гіперчутливістю до пеніцилінів. Наявність таких висипань в анамнезі не є протипоказанням до призначення пеніцилінів. Пацієнтам із сильним порушенням функції нирок рекомендується збільшувати інтервал між прийомом препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботи з іншими механізмами. Амоксицилін не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Застосування в період вагітності або годування груддю. У проведених дослідженнях встановлено, що Амоксициллин не робить шкідливої дії на плід. Цей препарат можуть застосовувати вагітні жінки, але при цьому необхідно ретельно зважувати доцільність такого лікування. Невелика кількість препарату потрапляє в грудне молоко, але не дивлячись на це, Амоксициллин можна застосовувати під час годування груддю.
Діти. Дітям Амоксицилін призначають в іншій лікарській формі (у вигляді сиропу).
Побічна дія:
При застосуванні Амоксициліну можуть спостерігатися такі побічні ефекти, як нудота. блювота. порушення смакових відчуттів, здуття живота, діарея. еритематозні і макулопапульозні висипання, кропив'янка. свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхо
спазм, анафілактична реакція. У разі появи алергічної реакції слід негайно припинити лікування. При кропивниці досить призначити антигістамінні препарати. При анафілактичної реакції слід негайно призначити адреналін, при необхідності - кисень і кортикостероїди (внутрішньовенно). Слід забезпечити вільний доступ повітря в дихальні шляхи.
Псевдомембранозний коліт виникає дуже рідко.
Дуже рідко при застосуванні високих доз препарату може виникати сплутаність свідомості, галюцинації і судоми. запаморочення. гіперкінезія, транзиторне підвищення печоночних трансаміназ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Амоксицилін може послабити дію деяких пероральних контрацептивів.
Одночасне застосування антацидів знижує всмоктування амоксициліну.
Одночасне застосування з алопуринолом може викликати шкірні висипання.
Одночасне застосування з клавулановою кислотою посилює ефект амоксициліну.
Антибіотики з бактеріостатичну дію зменшують ефективність амоксициліну.
При одночасному застосуванні токсичністьметотрексату підвищується.
Дія антикоагулянтів при їх застосуванні разом з Амокісцілліном посилюється, що може викликати кровотечу.
Одночасне застосування з аміноглікозидами, дигоксином призводить до синергічного ефекту.
Під час лікування амоксициліном можна отримати хибнопозитивні результати реакції Кумбса і хибнопозитивні результати при визначенні концентрації глюкози в сечі.
Одночасне застосування з пробенецидом, фенілбутазоном, оксіфенілбутазоном, ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, сульфінперазоном може привести до підвищення концентрації амоксициліну в плазмі.
Протипоказання:
Гіперчутливість до амоксициліну, інших антибіотиків групи пеніцилінів або до інших інгредієнтів препарату; інфекційний мононуклеоз і злоякісні захворювання лімфатичних залоз; діатез та ін. Перехресне чутливість до β-лактамних антибіотиків. Діти до 10 років (для даної лікарської форми).
Передозування:
Надмірні дози препарату можуть викликати нудоту, блювоту, діарею, кристаллурию, збудження центральної нервової системи, сплутаність свідомості та судоми. Лікування є симптоматичним.
При прийомі великих доз концентрація амоксициліну в сечі значно підвищується. Зазвичай у пацієнтів з нормальною нирковою функцією не виникають ускладнення, якщо вони приймають достатню кількість рідини, однак може розвинутися кристалурія. У хворих з нирковою недостатністю Амоксицилін виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +15 ° С до +30 ° С.
Термін придатності - 3 роки.