Фармакологічна дія
Антибіотик широкого спектру дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін і інгібітор β-лактамаз клавуланову кислоту. Клавуланова кислота утворює стійкий інактивований комплекс з β-лактамазами і забезпечує стійкість амоксициліну до їх впливу.
Клавуланова кислота, подібна за структурою бета-лактамних антибіотиків, має слабку власної антибактеріальну активність.
Таким чином, Амоксиклав ® діє бактерицидно на широкий спектр грампозитивних і грамнегативних бактерій (в т.ч. на штами, які придбали стійкість до бета-лактамних антибіотиків внаслідок продукції β-лактамаз).
Амоксиклав ® активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp. Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp .; аеробних грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Brucella spp. Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаеробних грампозитивних бактерій: Peptococcus spp. Actinomyces israelii, Prevotella spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp .; анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp.
Фармакокінетика
Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Амоксицилін і клавуланова кислота в комбінації не впливають один на одного.
Cmax після болюсної ін'єкції амоксиклаву 1.2 г становить для амоксициліну 105.4 мг / л і для клавуланової кислоти - 28.5 мг / л. Обидва компоненти характеризуються добрим об'ємом розподілення у рідинах і тканинах організму (легені, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники). Амоксицилін проникає також в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, мигдалики, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину, бронхіальний секрет.
Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при невоспаленних мозкових оболонках.
Cmax в рідинах організму спостерігається через 1 год після досягнення Cmax в плазмі крові.
Активні речовини проникають через плацентарний бар'єр і в невеликій концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін і клавуланова кислота характеризуються низьким зв'язуванням з білками плазми крові.
Амоксицилін частково метаболізується, клавулановая кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму.
Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник і легені. T1 / 2 амоксициліну і клавуланової кислоти становить 1-1.5 ч.
Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і в незначних кількостях перитонеальним діалізом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При тяжкій нирковій недостатності T1 / 2 збільшується до 7.5 ч для амоксициліну і до 4.5 ч для клавуланової кислоти.
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія);
- інфекції сечовивідних шляхів;
- гінекологічні інфекції;
- інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи укуси людини і тварин;
- інфекції кісток і суглобів;
- інфекції черевної порожнини, в т.ч. жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
- одонтогенні інфекції;
- інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
- профілактика інфекцій після хірургічних втручань.
режим дозування
Препарат вводять в / в.
Дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла> 40 кг) препарат призначають в дозі 1,2 г (1000 мг + 200 мг) з інтервалом 8 год, в разі важкого перебігу інфекції - з інтервалом 6 год.
Дітям у віці від 3 місяців до 12 років препарат призначають в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав ®) з інтервалом 8 год, в разі важкого перебігу інфекції - з інтервалом 6 год.
Дітям у віці до 3 міс. недоношеним і в перинатальний період - в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав ®) кожні 12 год; в постперінатальном періоді - в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав ®) кожні 8 год.
Кожні 30 мг препарату Амоксиклав ® містять 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти.
Профілактична доза при хірургічних втручаннях становить 1.2 г при вступному наркозі (при тривалості операції менше 2 год); при більш тривалих операціях - по 1,2 г до 4 разів / добу.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю доза і / або інтервал між введеннями препарату повинні бути скоректовані залежно від кліренсу креатиніну.
> 0.5 мл / сек (> 30 мл / хв)
корекції дози не потрібно
0.166-0.5 мл / сек (10-30 мл / хв)
перша доза - 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а потім по 600 мг (500 мг + 100 мг) в / в каждие12 ч
<0.166 мл/сек (<10 мл/мин)
перша доза - 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а потім по 600 мг (500 мг + 100 мг) в / в кожні 24 год
інтервал між введеннями слід збільшити до 48 годин або більше
Оскільки 85% амоксиклаву видаляється гемодіалізом, введення препарату проводять після закінчення процедури гемодіалізу.
При діалізі не потребують коригування режиму дозування.
Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. При зменшенні ступеня тяжкості симптомів для продовження терапії рекомендується перехід на пероральні форми препарату Амоксиклав ®.
Правила приготування і введення розчинів для в / в ін'єкцій
Слід розчинити вміст флакона 600 мг (500 мг + 100 мг) в 10 мл води для ін'єкцій або 1,2 г (1000 мг + 200 мг) - в 20 мл води для ін'єкцій.
В / в вводити повільно (протягом 3-4 хв.)
Правила приготування і введення розчинів для в / в інфузій
Для інфузійного введення амоксиклаву необхідно подальше розведення: приготовлені розчини, які містять 600 мг (500 мг + 100 мг) або 1,2 г (1000 мг + 200 мг) препарату, повинні бути розведені в 50 мл або 100 мл інфузійного розчину, відповідно. Тривалість інфузії - 30-40 хв.
При використанні перерахованих нижче інфузійних розчинів в рекомендованих обсягах в них зберігаються необхідні концентрації антибіотика.
Як розчинник для в / в інфузій можуть використовуватися такі інфузійні розчини.
Стабільність при 25 ° С
Стабільність при 5 ° С