Допоміжні речовини. лактозимоногідрат - 110.5 мг, крохмаль кукурудзяний - 59.5 мг, поливидон 25 000 - 2.5 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 2 мг, магнію стеарат - 0.5 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Пероральний антиандрогенний препарат. Гальмує вплив чоловічих статевих гормонів (андрогенів), в незначних кількостях виробляються також і організмом жінки. Володіє гестагенним, антиандрогенним і антигонадотропну дією.
У чоловіків на тлі прийому препарату спостерігається ослаблення статевого потягу і потенції, а також зниження функції сім'яників. Ці зміни після припинення лікування зникають. Препарат зменшує або повністю усуває вплив андрогенів на органи мішені (в т.ч. на передміхурову залозу).
У жінок при прийомі Андрокура зменшується як патологічно надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, так і викликається андрогенами випадання волосся на голові. Крім того, знижується підвищена функція сальних залоз і гальмується протягом періоду лікування функція яєчників.
Фармакокінетика
Після прийому препарату всередину ципротерону ацетат повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому 10 мг Cmax досягається через 1.5 ч і складає 75 нг / мл, після прийому 50 мг - 140 мг / мл. Після прийому таблетки 100 мг Cmax досягається в середньому через 2.8 ± 1.1 ч. Біодоступність становить 88%.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить близько 96%. Біотрансформується в печінці шляхом гідроксилювання і кон'югації, основний метаболіт, який визначається в плазмі крові людини, - 15β-гідроксильне похідне.
T1 / 2 для таблеток 10 мг і 50 мг дорівнює 43.9 ± 12.8 ч, для 100 мг - 42.8 ± 9.7 ч. Виводиться з жовчю і сечею переважно у вигляді метаболітів в співвідношенні 3: 7.
Таблетки, що містять 100 мг ципротерону ацетату:
- метастатичний або неоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також в поєднанні з агоністами гонадотропін-рилізинг гормону / ГнРГ /).
Таблетки, що містять 50 мг ципротерону ацетату:
- патологічні відхилення в сфері статевої поведінки, що викликають необхідність зниження сексуального потягу;
- неоперабельний рак передміхурової залози.
Таблетки, що містять 10 мг ципротерону ацетату:
- викликається андрогенами сильне випадання волосся на голові до облисіння (андрогенна алопеція середньої тяжкості);
- гірсутизм середньої тяжкості;
- акне і / або себорея тяжкого та середнього ступеня тяжкості.
режим дозування
Застосування у чоловіків
При патологічних відхилень у сфері статевої поведінки, що викликають необхідність зниження сексуального потягу. дозу Андрокура підбирають в кожному окремому випадку індивідуально. На початку курсу препарат приймають по 50 мг 2 рази / добу. При необхідності доза може бути збільшена до 100 мг 2 рази / добу, а тимчасово - до 3 разів / добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до мінімальної підтримуючої. У більшості випадків для цього достатньо 25 мг 2 рази / добу. При цьому зниження дози повинно бути поступовим, протягом кількох тижнів, зі зміною дози на 1 або краще на 1/2 таблетки на тиждень. Для стабілізації лікувального ефекту препарат приймають тривало, протягом декількох місяців, по можливості з одночасним проведенням психотерапії.
При лікуванні антиандрогенами при неоперабельний карциномі передміхурової залози призначають препарат в дозі 100 мг 2-3 рази / добу. Незалежно від того, спостерігається поліпшення стану пацієнта або ремісія захворювання, необхідно продовжувати прийом препарату в запропонованої дозі.
З метою зменшення підвищеної продукції чоловічих статевих гормонів на початку лікування агоністами ГнРГ спочатку призначають препарат в дозі 100 мг 2 рази / добу протягом 5-7 днів, потім в наступні 3-4 тижні - в тій же дозі в комбінації з агоністом ГнРГ.
З метою терапії припливів спека при лікуванні агоністами ГнРГ або після орхіектомії препарат призначають по 50-150 мг / добу; при необхідності дозу підвищують до 300 мг / добу (по 100 мг 3 рази / добу).
При метастазуючому або неоперабельном раку передміхурової залози можливе призначення таблеток Андрокура, що містять 100 мг ципротерону ацетату, в дозі 200-300 мг / сут, розділеною на 2-3 прийоми. Препарат призначений для тривалого щоденного прийому. При появі ознак прогресування захворювання препарат слід відмінити.
Застосування у жінок
При явищах андрогенизации середнього ступеня тяжкості препарат приймають у формі таблеток 10 мг щодня з 1-го по 15-й день менструального циклу в дозі 10 мг 1 раз / сут. Андрокуру в формі таблеток 10 мг приймають разом з препаратом Діані-35 для отримання необхідного контрацептивного ефекту і виключення кровотеч.
Для стабілізації циклу і з метою надійної контрацепції пацієнтки з явищами андрогенизации додатково приймають з 1-го по 21-й дні циклу препарат Діані-35 по 1 драже / добу в одні і ті ж години. Прийом обох препаратів слід почати в 1-й день циклу (перший день кровотечі). Після припинення прийому Андрокура (10-й або 15-й день циклу) протягом наступних днів циклу приймають залишилися таблетки з календарної упаковки препарату Діані-35 (всього 21 день). Потім слідує перерва в 7 днів, протягом якого має настати кровотеча. Після 7-денної паузи прийом продовжують з наступних календарних упаковок препаратів Андрокуру і Діані-35, незалежно від того, закінчилося чи кровотеча або ще триває. Якщо після закінчення прийому таблеток кровотеча не наступила, лікування слід припинити і провести обстеження.
Тривалість лікування встановлюється лікарем і залежить від виду, а також ступеня тяжкості патологічних явищ андрогенизации і результатів лікування. Акне і себорея зазвичай піддаються лікуванню раніше, ніж алопеція.
Таблетки Андрокуру приймають всередину після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія
З боку кістково-м'язової системи: у чоловіків рідко - остеопороз.
З боку ендокринної системи: прийом Андрокура протягом декількох тижнів у чоловіків веде до зниження здатності до запліднення (придушення сперматогенезу, оборотне зниження лібідо і потенції), яка повністю відновлюється через 3-4 міс після припинення прийому препарату; в одиничних випадках - гінекомастія, іноді в поєднанні з підвищенням відчуття дотику сосків грудних залоз. У жінок іноді - відчуття напруги в молочних залозах, зміна маси тіла.
Комбінована терапія з Андрокуром викликає пригнічення овуляції і перешкоджає зачаттю.
З боку центральної нервової системи: у жінок в одиничних випадках - зниження настрою і депресивні стани, почуття внутрішнього неспокою, порушення здатності до концентрації уваги; при застосуванні таблеток 100 мг на початку терапії можливі підвищена стомлюваність, апатія, неспокій, зниження здатності до концентрації уваги.
З боку травної системи: при застосуванні таблеток 100 мг на початку терапії можливі нудота, болі в животі; в одиничних випадках - порушення функції печінки.
Інші: при застосуванні таблеток 100 мг на початку терапії можлива сухість шкіри; в одиничних випадках при застосуванні в високих дозах - відчуття нестачі повітря.
Протипоказання до застосування
- захворювання печінки;
- постійна сверблячка або герпес під час вагітності в анамнезі;
- синдром Дубіна-Джонсона;
- синдром Ротора;
- наявні або раніше перенесені пухлини печінки (при карциномі передміхурової залози - тільки у випадках, якщо пухлина не зумовлена метастазами);
- кахексія (за винятком пацієнтів з карциномою передміхурової залози);
- важкі хронічні депресії;
- попередні або існуючі тромбоемболічні процеси;
- важкий діабет із судинними ускладненнями;
- серповидно-клітинна анемія;
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до препарату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Андрокуру протипоказаний до застосування при вагітності.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Прийом препарату протипоказаний при захворюваннях печінки.
особливі вказівки
У хворих з карциномою передміхурової залози і наявністю важкого діабету зі змінами судин, серповидно-клітинною анемією або попередніми тромбоемболічними явищами при вирішенні питання про призначення препарату Андрокуру необхідно індивідуально зважити можливі користь і ризик розвитку негативних наслідків лікування.
Пацієнти перед початком терапії Андрокуром повинні пройти общемедицинское, а пацієнтки додатково гінекологічне обстеження для виключення вагітності.
При одночасному прийомі препарату Андрокуру і Діані-35 пацієнтка повинна бути проінформована про те, що при пропуску прийому Андрокура і / або драже Діані-35 в звичайний час слід прийняти препарат не пізніше наступних 12 ч. При перевищенні вищевказаного часу контрацептивний дію для даного циклу не забезпечено. Прийом таблеток Андрокуру або драже Діані-35 слід продовжувати в термін з початих упаковок, пропустивши забуті таблетки і / або драже, щоб в цьому циклі запобігти передчасному кровотеча. Додатково до кінця цього циклу необхідно користуватися іншими, негормональними методами запобігання зачаття. Якщо даний цикл не закінчується кровотечею, слід перервати терапію і провести обстеження.
При одночасному вживанні алкоголю, який надає розгальмовує дію, у пацієнтів з патологічно підвищеним статевим потягом може спостерігатися зниження ефекту терапії Андрокуром.
Контроль лабораторних показників
В період лікування препаратом необхідний ретельний контроль функції печінки і картини периферичної крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнти, діяльність яких вимагає підвищеної уваги, повинні враховувати, що при прийомі Андрокура може спостерігатися підвищена втомлюваність, млявість, зниження здатності до концентрації уваги.
Передозування
Дослідження гострої токсичності Андрокура показали, що ципротерону ацетат можна віднести до речовин з дуже низькою токсичністю.
При випадковому прийомі всередину кількох таблеток Андрокуру розвитку інтоксикації очікувати не слід.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з препаратом Андрокуру можлива зміна ефективності гіпоглікемічних лікарських засобів і інсуліну.
Антиандрогенное дію ципротерону ацетату посилюється при його спільному застосуванні з агоністами ГнРГ, під дією ципротерону ацетату зменшується початкове підвищення вироблення тестостерону агоністами ГнРГ.
Умови та термін зберігання
Спеціальних вимог до умов зберігання немає. Термін придатності - 5 років.