Фармакологічна дія:
Тонорма - комбінований препарат гіпотензивної профілю дії. Об'єднує три антигіпертензивних засоби першого ряду: бета 1 адреноблокатор кардіоселективний - атенолол, дигідропіридиновий вазодилятатор - ніфедипін, споріднені діуретики тривалої дії - хлорталидон. Компоненти препарату взаємодіють між собою як синергічний композиція.
Атенолол є основною діючою речовиною препарату, який обумовлює антигіпертензивний ефект. Атенолол порушує передачу імпульсу на бета1-адренорецептори, що знижує стимулюючий вплив симпатичного відділу вегетативної нервової системи і катехоламінів на ССС. Завдяки КАРДІОСЕЛЕКТИВНИХ дії дуже рідко провокує бронхоспазм і добре переноситься при прийомі.
Знижує частоту серцевих скорочень при фізичних навантаженнях і в спокої, зменшуючи скорочення і збудження міокарда, знижує ударний і хвилинний об'єм серця, одночасно уповільнюючи атріовентрикулярну провідність. Антиангінальна дія пов'язана зі зниженням потреби міокарда в кисні на тлі атенололу.
Ніфедипін відноситься до групи дигідропіридинових антагоністів кальцію. Знижуючи надходження кальцію в клітини гладеньких м'язів судин, викликає розширення периферичних судин і коронарних артерій, зменшує постнавантаження на серцевий м'яз, покращує кровообіг і кровопостачання в міокарді, зменшуючи потребу в кисні, що надає не тільки антигіпертензивнудію, але і антиангінальний ефект препарату. Ніфедипін знижує ступінь брадикардії, що виникає на тлі атенололу.
Хлорталідон моносульфамідний діуретик високоактивного і тривалої дії, похідне бензотіадіазіна. Препарат викликає посилення ниркової екскреції натрію і води, впливаючи на проксимальний відділ дистальних звивистих канальців нирки. В результаті дії препарату зменшується об'єм циркулюючої крові і виявляється розслаблюючий вплив на артеріальні судини. Хлорталідон не викликає значущих змін водно-електролітного балансу і не вимагає додаткової корекції калію крові, тому що має мінімальний калийсберегающий ефект. Ефективно застосовується при нечутливості до гідрохлортіазиду.
Метаболізм кожного компонента Тонорма проходить різними шляхами.
Атенолол - після перорального прийому в шлунково-кишковому тракті його абсорбція досягає 60%. Період Т 1/2 становить від 6 до 9 годин, при захворюваннях печінки і нирок період напіввиведення збільшується. Тривалість фармакологічної активності досягає інтервалу до 24 годин. Зв'язок з білками крові досить низька - не більше 5%. Елімінується з організму головним чином з сечею у вигляді незмінених метаболітів. Атенолол проникає в материнське молоко і через матково-плацентарний бар'єр. Мало проникає в головний мозок через гематоенцефалічний бар'єр.
Ніфедипін - активно абсорбується через шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. Фармакологічна дія настає через 30 хвилин, коли досягається найбільша концентрація препарату в крові. Період Т 1/2 досягає інтервалу до 4-х годин. Елімінація ніфедипіну проходить переважно з сечею і частково до 15% з калом в неактивному вигляді.
Хлорталідон - має тривалим діуретичною дією завдяки тому, що повільно елімінується нирками. Швидко всмоктується після перорального застосування.
Фармакологічна дія настає через 2-3 години і зберігається до 24 годин, іноді залишкова дія препарату спостерігається до 72 годин. Період Т 1/3 до 40 годин. У кровоносній руслі абсорбується на поверхні еритроцита і незначна частина хлорталідона зв'язується з альбуміном. Елімінується в більшій частині з калом і до 25% сечею.
Показання до застосування:
Артеріальна гіпертензія різної етіології.
Спосіб застосування:
Препарат вживається перорально під час або після прийому їжі, таблетка ковтається цілком, не розжовуючи. Застосовувати щодня в однаковий час доби.
Середня терапевтична доза: одна - дві таблетки одноразово протягом 24 годин. Тривалість курсу лікування і вибір дози визначається індивідуально лікарем.
Побічна дія:
Препарат добре переноситься. Побічні ефекти зустрічаються досить рідко, проходять після відміни препарату. Незначні небажані ефекти не вимагають відміни препарату.
Зміни ЦНС: порушення сну, депресія, галюцинації, зниження концентрації уваги. Поодинокі випадки - збудження, агресія, порушення свідомості.
Зміни серцево-судинної системи: зниження ЧСС, порушення атріовентрикулярної провідності, відчуття холоду в кінцівках.
Зміни шлунково-кишкового тракту: порушення стільця, нудота, сухість у роті, порушення функції печінки, дуже рідко - панкреатит у осіб жіночої статі переважно.
Зміни ендокринної системи: при СД зниження або підвищення глюкози крові, порушення толерантності до вуглеводів.
Зміни системи крові: зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитів, нейтрофілів, рідко - агранулоцитоз, панцитопенія.
Зміни сечостатевої системи: еректильна дисфункція, тубулоінтерстіціальний нефрит.
Алергічні прояви: кропив'янка, свербіж шкіри, еритема.
Зміни показників крові: зниження рівня калію, натрію, магнію, підвищення холестерину і тригліцеридів, збільшення вмісту сечової кислоти і кальцію.
Протипоказання:
- Інфаркт міокарда, гострий перенесений процес протягом перших восьми днів;
- серцева недостатність гостра форма;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярнаблокада 2й і 3й ступеня;
- синдром слабкості синусно-передсердного вузла;
- синусова брадикардія при частоті серцевих скорочень менше 50 уд / хв;
- зниження артеріального тиску при СД менше 90 мм.рт.ст;
- ХНН важка форма (СКФ менше 30 мл / хв), анурія;
- важка форма порушень функції печінки;
- нереспіраторних (метаболічний) ацидоз;
- бронхіальна астма;
- порушення периферичного кровообігу пізні стадії;
- прийом інгібіторів МАО (виняток - інгібітори МАО-В);
- індивідуальна непереносимість препарату або його складових.
вагітність:
Тонорма не застосовується під час вагітності та у жінок, які годують груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Наркозні засоби підвищують фармакологічну активність препарату Тонорма.
Компонент препарату - атенолол знижує фармакологічну активність симпатоміметиків і підсилює дію непрямих антикоагулянтів. Чи не поєднувати прийом Тонорма з інгібіторами МАО.
Препарати наперстянки і Тонорма роблять взаємний синергічну дію, що підсилює атриовентрикулярную блокаду.
НПЗП знижують фармакологічні ефекти Тонорма.
Не застосовувати препарат одночасно з рифампіцином, тому що на його тлі різко знижується біодоступність ніфедипіну.
Ранітидин і циметидин збільшують рівень ніфедипіну.
Сік грейпфрута пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, і як наслідок підвищує період напіввиведення, посилюючи зниження артеріального тиску.
Тонорма підсилює дію і підвищує активність інсуліну і гіпоглікемічних засобів, що призводить до порушення контролю цукрового діабету.
Використання етанолу, діуретиків, нітартов, фенотіазинів, барбітуратів, засобів знижують артеріальний тиск, трициклічнихантидепресантів і периферичних вазодилятаторов в поєднанні з препаратом Тонорма підвищують антигіпертензивний ефект останнього.
Передозування:
Головні прояви передозування - порушення з боку серцево-судинної системи і ЦНС. Ступінь і тяжкість проявів залежить від рівня прийнятого препарату і токсичних явищ. Передозування супроводжується різким зниженням артеріального тиску і частоти серцевих скорочень, серцевою недостатністю, що може привести до кардіогенного шоку. Важка передозування - порушення свідомості і дихання, спазм бронхіальних шляхів, блювота, прояви генералізованих судом.
Медична допомога: при порушеннях артеріального тиску або вираженої брадикардії проводиться скасування прийому Тонорма.
Симптоматичні лікування, в разі потреби використовують такі лікарські засоби:
- болюсная терапія атропіном - инфузионно вводять від 0,5 до 2 мг одномоментно;
- для купірування гіпоглікемії вводиться глюкагон: первинно струменево від 1 до 10 мг, потім переходять на тривалий інфузійне введення 2-2,5 мг / год;
- препарати симпатоміметичної дії - добутамін, допамін, ізопреналін, оксіпреналін, адреналін;
- при відсутності ефективності та прогресуючому зниженні ЧСС використовується електрокардіостимуляція;
- для купірування бронхоспазму застосовують β2-симпатоміметики аерозольно, в важких випадках инфузионно. Можливе використання інфузії аминофиллина;
- при судомних проявах вводиться діазепам внутрішньовенно. На тлі інтенсивної терапії ретельно контролюються показники життєдіяльності організму.
Форма випуску:
Таблетки п / о №10.
Упаковка картонна №10, №30.
Умови зберігання:
Температурний режим не більше 25 градусів Цельсія, зберігати в темному місці.
склад:
Атенолол - 0,1 г;
Хлорталідон - 0,025 г;
Ніфедепін 0,01 г.
Допоміжні речовини: Mg карбонат основний, крохмаль картопляний, аеросил А 300, talk, Mg стеарат, Na lauryl sulfate, Hypromellose Methocel E50 LV Premium, Hypromellose Methocel E5 Premium LV, поліетиленгліколь (або Macrogol 1500), двоокис титану, барвник (Sunset yellow EEC 110) або сепіфілм 752 білий.
додатково:
У осіб з порушеннями вуглеводного обміну, при цукровому діабеті з обережність призначають Тонорма в зв'язку з можливими змінами рівня глюкози крові, що порушує можливість ефективного контролю перебігу захворювання.
Обережно використовують препарат при порушеннях провідності в серцевому м'язі, подагрі, захворюваннях, які супроводжуються облітеруючий процесом периферичних судин, при хворобі Рейно, тяжких порушеннях функції печінки і нирок, псоріазі, депресії, літнім особам, при порушеннях водно-електролітного рівноваги в організмі.
Не можна проводити різку скасування Тонорма в зв'язку з тим, що можливий розвиток нападу стенокардії, аж до розвитку інфаркту міокарда в одиничних випадках.
При оперативних втручаннях проводиться поступова відміна препарату до повного відсутність прийому лікарського засобу протягом 48 годин до моменту проведення операції з використанням наркозних засобів.
При лікуванні Тонорма протипоказано використання алкоголю.
Тонорма не призначається в дитячій віковій групі до 16 років.
У зв'язку з тим, що препарат може впливати на функцію центральної нервової системи не рекомендується в період лікування Тонорма керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.