Наявність багатьох небажаних ефектів у антигістамінних препаратів 1 покоління стало причиною пошуку нових блокаторів Н1-гістамінових рецепторів. У 1977 р з'явився перший антигістамінний препарат, який мав здатність пригнічувати шкірну алергію і при цьому практично не чинив седативного ефекту. Це поклало початок виходу в клініку антигістамінних препаратів 2 покоління.
До антигістамінних препаратів 2 покоління відносяться:
- Лоратадин (Кларитин);
- Терфенадин (ТРЕКС, Талдан, Гістаділ, БРОНАЛ);
- Астемізол (Астемісан, гісманал, гісталонг);
- Акривастин (Семпрекс);
- Цетиризин (Цетрин, Зіртек);
- Ебастін (Кестин);
- Фексофенадин;
- азеластин;
- Левокабастін (гістімет).
Особливості антигістамінних препаратів 2 покоління:
- Швидкий початок дії;
- Висока спорідненість з Н1 гістаміновими рецепторами;
- Тривалість дії (12-24 год);
- Чи не блокують інші рецептори;
- Відсутність седативного ефекту;
- Відсутність залежності від часу прийому їжі;
- Відсутність звикання при тривалому прийомі;
- Можливість поєднання з депресантами ЦНС і алкоголем;
- Отсутствіевліянія на серцево-судинну систему, сечо-статеві органи, шлунок, кишечник, зір, слизові оболонки.
У більшості випадків мають антигістамінну активність не власними антигістамінні препарати 2 покоління, а їх метаболіти, що пояснює різну ефективність препаратів у різних осіб.
Вкрай негативно на організм впливає нагромадження вихідної речовини, яке пов'язане з вираженим порушенням метаболізму. Настає кардіотоксичного ефекту.
Встановлено, що терфенадин і астемізол в високих концентраціях приводили до порушення серцевого ритму аж до раптової смерті.
Фактори ризику, здатні збільшити концентрацію в крові антигістамінних препаратів 2 покоління:
- Передозування;
- Зловживання алкоголем;
- Порушення функції печінки;
- Прийом деяких антибіотиків (макролідів) - еритроміцину, кларитроміцину;
- Прийом протівомікозних препаратів - ітроконазола, флуконазолу, кетоконазолу, ніконазола.