Антихолінестеразні засоби (сінноніми: інгібітори холінестерази) - лікарські засоби, які зберігають надлишок медіатора ацетилхоліну в холінергічних синапсах, інактівіруя руйнує його фермент - холіноестеразу.
Необоротно інгібують холіноестеразу різні фосфорорганічні сполуки при отруєнні ними; після видалення отрути процес інактивації надлишку ацетилхоліну в синапсах відновлюється в цьому випадку тільки з появою знову синтезованої холінестерази. Так діють і деякі А. с. зокрема армин, що застосовується тільки місцево у вигляді очних крапель. Інші А. с. багато з яких є алкалоїдами рослин, оборотно інгібують холіноестеразу (на кілька годин), тому використовуються в різних лікарських формах в залежності від цілей застосування.
А. с. відносяться до непрямих холіноміметіки, хоча в високих дозах багато з них здатні безпосередньо взаємодіяти з холинорецепторами (див. Холіноміметичні кошти). У терапевтичних дозах вони, на відміну від холіноміметіков прямої дії, посилюють збудження всіх типів периферичних холинорецепторов, а проходять гематоенцефалічний бар'єр також рецепторів ЦНС Через цей бар'єр легко проникають аминостигмин, амірідін, галантамін, фізостигмін, важче - оксазил, піридостигмін, прозерин.
дію А. с. проявляється як м-, так і н-холинергическими ефектами, включаючи активацію нервово-м'язових синапсів скелетних м'язів. При зниженій холінергічної активності в ЦНС застосування А. с. сприяє її відновленню, позитивно впливаючи на функцію пам'яті і рухову активність. При передозуванні А. с. спостерігаються гіперсалівація, брадикардія, бронхоспазм, пронос, поллакиурия (вони усуваються введенням атропіну), можливі занепокоєння, гіперкінези, судоми.
Вплив А. с. на ц.н.с. і нервово-м'язові синапси скелетних м'язів значно розширило показання до їх застосування в порівнянні з прямими холиномиметиками. Показаннями до їх використання є: отруєння кураре- і атропіноподобнимі отрутами, залишкова релаксація після застосування міорелаксантів антидеполяризуючих дії, міастенія. прогресуюча м'язова дистрофія. бульбарні параліч і, бічний аміотрофічний склероз. параліч і і парез и при периферичних неврит ах, а також в результаті травм ц.н.с. менінгіт а, енцефаліт а, поліомієліт (у відновлювальному періоді), хвороба Альцгеймера, глаукома, атонія кишечника (в т.ч. післяопераційна) і сечового міхура, слабкість родової діяльності.
Протипоказаннями до використання А. с. є: ірит, бронхіальна астма, стенокардія. серцева недостатність. колапс, шок. гіпермоторіка кишечника або сечового міхура, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, ентерит, тиреотоксикоз. миотония, епілепсія та інші судомні стани, гіперкінези, хвороба Паркінсона, нормально протікають вагітність і пологи, загроза викидня.
Основні препарати А. с. наводяться нижче. з метою активації н-холінорецепторів скелетних м'язів (наприклад, при міастенії) А. с. застосовують на тлі введення атропіну або інших м-холінолітиків для ослаблення м-холінергічних ефектів. У формах для прийому всередину А. с. приймають до їжі, щоб уникнути впливу їжі на всмоктування препарату.
Аминостигмин - 0,1% р-р в ампулах по 1 мл. Використовується внутрішньовенно і внутрішньом'язово головним чином в токсикологічної практиці.
Амірідін - таблетки по 0,02 г; 0,5% і 1,5% розчини в ампулах по 1 мл. Додатково до основного дії блокує калієві канали мембран, полегшуючи проведення збудження в нервових волокнах і в нервово-м'язових синапсах; підсилює дію на клітини гладеньких м'язів адреналіну, гістаміну, серотоніну, окситоцину. Особливо показаний при міастенії, бульбарних параліч ах, органічних ураженнях ЦНС з парез ами, що супроводжуються руховими розладами. Для купірування миастенического криз а у дорослих вводять парентерально 1-2 мл 1,5% розчину амірідіна (15-30 мг), потім всередину по 2-4 мг кожні 4-6 год асів.
Армін - 0,01% р-р у флаконах по 10 мл (очні краплі для хворих на глаукому). Після закапування в око, щоб уникнути резорбтивної дії препарату (внаслідок попадання в слізний канал) слід притискати пальцем область слізного мішка протягом 2-3 хв.
Галантамін (алкалоїд з бульб ряду пролісків) випускається як галантамина гідробромід (нівалін) в ампулах по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% і 1% розчинів для підшкірних ін'єкцій. Застосовується при тих же захворюваннях, що і амірідін; позитивний ефект відзначений при дитячому церебральному параліч е, поліомієліт е (у відновлювальному періоді), периферичних неврит ах. Відрізняється повільним наростанням і продовженим (до декількох годин) дією на нервово-м'язові синапси, в зв'язку з чим може застосовуватися разом з прозерином, чинним швидко, але коротко. Вводиться 1-2 рази на день. Залежно від форми захворювання разова доза у дорослих становить від 2,5 до 10 мг (максимальна добова доза - 20 мг); дітям разова доза підбирається индивидульно, складаючи для дітей до 14 років в середньому 0,2 мг на кожний рік життя. Як антагоніст кураре- і атропіноподобних отрут галантамин може вводитися внутрішньовенно (дорослим - до 15-20 мг). Додаткові протипоказання - підвищена чутливість до брому.
Дезоксіпеганін гідрохлорид (похідне алкалоїду пеганін з трави Гарма звичайної) - таблетки по 0,05 і 0,1 р 1% р-р в ампулах по 1 і 2 мл для підшкірного введення. Крім міастенії і периферичних неврит ів, терапевтична ефективність препарату відзначена при геміплегії і при ураженні передніх рогів спинного мозку. Всередину дорослим призначають по 0,05-0,1 г на прийом 3 рази на добу, підшкірно - по 1-2 мл 1% розчину 2-4 рази на день.
Дістігміна бромід (Убретид) - таблетки по 5 мг; 0,05% і 0,1% розчини в ампулах по 1 мл (1 мг) для введення. Відрізняється великою тривалістю дії, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу або з інтервалом в 2-3 діб (наприклад, при атонії кишечника); можлива кумуляція ефекту. Показання - загальні для А. с .; пропонується для використання при бічному аміотрофічному склероз е. Всередину (тільки до їжі) приймають в початковій дозі 5 мг на добу, яку при необхідності можна збільшити до 10 мг. Разова доза підшкірно - 0,5 мг. Додаткове протипоказання - підвищена чутливість до брому.
Оксазил - таблетки по 1, 5 і 10 мг. Полегшення рухової активності скелетних м'язів настає через 30-90 хв після прийому препарату всередину і триває 5-10 год. Використовується головним чином при міастенії, параліч ах периферичних нервів, бічному аміотрофічному склерозі, поліомієліт е. Разова доза для дорослих - 5 мг; при міастенії її обережно (по 1 мг) підвищують під контролем ефективності та переносимості препарату; вища добова доза - 50 мг. У дітей дозування залежить від віку.
Пиридостигмина бромід (калімін, местінон) - таблетки або драже по 0,06 г і 0,5% р-р в ампулах по 1 мл для підшкірних і внутрішньом'язових ін'єкцій. Застосовується в тих же випадках, що оксазил. Дорослим призначають всередину по 0,06 г 1-3 рази на день, в ін'єкціях - по 0,4-1 мл 0,5% розчину. Додаткове протипоказання - підвищена чутливість до брому.
Прозерін - таблетки по 0,015 г; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для підшкірних ін'єкцій; розчинні гранули для дітей у флаконах, що заповнюються кип'яченої водою до позначки «100 мл», що утворює 0,02% р-р, що містить в 5 мл (чайна ложка) 1 мг прозерину. Для лікування глаукоми готують 0,5% р-р (очні краплі). Всередину для дорослих вища разова доза 15 мг. добова - 50 мг. при підшкірному введенні - 2 і 6 мг відповідно. Дози у дітей залежні від віку, підшкірно - по 0,1 мл 0,05% р-ра на кожен рік життя, але не більше 075 мл на 1 ін'єкцію.
Стефаглабріна сульфат (сульфат алкалоїду з бульб і коріння Стефанії гладкою) - 0,25% р-р в ампулах по 1 мл для внутрішньом'язових ін'єкцій. Пригнічує дійсну і помилкову холіноестеразу. Використовується головним чином при нервово-м'язової патології, бічному аміотрофічному склероз е. Внутрішньом'язово вводять по 1-2 мл 0,25% р-ра 2 рази на добу.
Фізостигміну саліцилат (саліцилат алкалоїду з африканської рослини Physostigma venenosum) застосовується в основному при глаукомі у вигляді очних крапель (0,25% -1% розчини) і кератит е (0,2% -0,25% очна мазь). В ефективності лікування нервово-м'язових захворювань, парез ів кишечника, сечового міхура фізостигмін поступається Галантамін, оксазілу і іншим А. с. проте може бути використаний у вигляді підшкірних ін'єкцій по 0,5-1 мл 0,1% розчину.
Статті по темі Антихолінестеразні засоби
- Антихолінестеразні засоби антихолінестеразні засоби (сінноніми: інгібітори холінестерази) - лікарські засоби, які зберігають надлишок медіатора ацетилхоліну в холінергічних синапсах, інактівіруя руйнує його фермент - холіноестеразу. Необоротно інгібують холіноестеразу різні.
- Холіноблокірующіе кошти холіноблокірующіе кошти (холино [рецептори] + англ. To block перегороджувати, затримувати; синоніми: холіноблокатори, холінолітики) - лікарські засоби, що усувають ефекти ацетілхол.
- Міастенія Імунізація Ін'єкція
Новини про Антихолінестеразні засоби
- Випадок періодичного паралічу у хворого міастенією Е.Н. Пономарьова, В.В. Пономарьов, В.І. Ходулях, В.М. Шинкарик, А.Н. Гур'єв НДІ неврології, нейрохірургії та фізіотерапії МОЗ РБ, 5-а міська клінічна лікарня Мінська Case of periodical paralysis in patient with myasthenia E.N. Ponomaryova, V.V. Ponomaryov, V.I. Khodulev, V.M. Shinkarik, A.
- Міастенія: сучасні погляди на діагностику і лікування Міастенія - аутоімунне захворювання з ураженням нейроендокринної і м'язової систем. Хворіють міастенією частіше особи жіночої статі (4: 1) у віці від 3 до 80 років. За останні десятиліття інтерес до проблеми різко зріс у зв'язку з відносно високою частотою захворювання в дитячому і молодому возрас
- У США розроблена нова система для безболісних підшкірних ін'єкцій
Обговорення Антихолінестеразні засоби
- Tata Anatolevna spasibo za otvet. Jivu zagranitsei, smogu posetit Vas tolko. Форма випуску, склад і упаковка Ліофілізований порошок для ін'єкцій 1 фл. гемагглютінін- комплекс ботулінічного токсину типу A 100 ОД; допоміжні речовини: альбумін плазми людини 500 мкг, натрію хлорид 900 мкг. Флакони (1) - пачки картонні. Реєстраційний №. ліофіл. порошок д /
- Здрастуйте лікарю! Я вже змучилася з цією їжею. Моїй доньці 3 роки. Апі. Нехай солодке зникне з Вашого будинку на час лікування. Препарати крушини і сени дітям дійсно протипоказані (вони викликають атрофію слизової кишки). Рекомендую ознайомитися зі статтею "ЗАПОРИ У ДІТЕЙ" Запор - проблема, яка може з'явитися в будь-якому віці: у новонародженого малюка, дошка