5 мл суспензії містить
активні речовини: амоксицилін (у вигляді амоксіціллінатрігідрата) 400 мг;
кислота клавуланова (у вигляді калію клавуланату) 57 мг,
допоміжні речовини: камедь ксантанова, аспартам, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, натріякроскармеллоза, натрію бензоат, ароматизатор полуничний, кремнію діоксідбезводний.
Порошок білого або майже білого кольору з жовтуватими частинками, з характерним запахом. Приготована суспензія білого або майже білого кольору. При стоянні повільно утворюється осад білого або майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Аугментін® це комбінований антибіотик, що містить амоксицилін і клавуланова кислота, з широким спектром бактерицидної дії, стійкий до бета-лактамази.
Амоксицилін - це напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін руйнується під действіембета-лактамаз, і не діє на мікроорганізми, які продукують етофермент. Механізм його дії полягає в інгібуванні біосінтезамукопептідов клітинної стінки.
Клавуланова кислота - це бета-лактамат, структурно споріднений пеніцилінів, який має здатність інактивувати широкий спектрбета-лактамаз. Бета-лактамази продукуються багатьма грампозитивними іграмотріцательнимі бактеріями. Дія бета-лактамаз може привести кразрушенію деяких антибактеріальних препаратів ще до початку їх впливуна патогени. Клавуланова кислота блокує дію ферментів, восстанавліваячувствітельность бактерій до амоксициліну. Зокрема, вона володіє високойактівностью щодо плазмідних бета-лактамаз, з якими часто связаналекарственная резистентність, але менш ефективна щодо хромосомнихбета-лактамаз 1 типу.
Присутність клавуланової кислоти у складі Аугментіна® захищає амоксицилін від руйнівної дії бета-лактамаз і розширює його спектр антибактеріальної активності з включенням в нього мікроорганізмів, звичайно резистентних до інших пеніцилінів і цефалоспоринів.
Аугментін® має бактерицидну дію на наступні мікроорганізми:
грампозитивні аероби: Bacillis anthracis *, види родаCorynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium * Listeriamonocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, Коагулазо-негатівниестафілококкі * (включаючи Staphylococcus epidermidis *), Streptococcus agalactiae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, види роду Streptococcus, Streptococcusviridans ;
грампозитивні анаероби: види роду Clostridium, види родаPeptococcus, види роду Peptostreptococcus;
грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види родаBrucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacterpylori, види роду Klebsiella *, види роду Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurellamultocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, види роду Salmonella *, види родаShigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
грамнегативні анаероби: Види роду Bacteroides * (включаяBacteroides fragilis), Види роду Fusobacterium *;
інші: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum;
* Деякі штами цих видів бактерій продукують бета-лактамази, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.
Фармакокінетика
Обидва активних інгредієнта Аугментіна®, амоксицилін і клавуланат добре розчиняються у водних розчинах з фізіологічним значенням рН, швидко і повністю абсорбуються з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Абсорбція активних інгредієнтів Аугментіна® оптимальна в разі егопріема на початку їди.
Терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти створюються в різних органах і тканинах, інтерстиціальній рідині (легких, органах черевної порожнини, жирової, кісткової і м'язової тканини, плевральної, синовіальної і перитонеальній рідинах, шкірі, жовчі, сечі, гнійному виділеннях, мокротинні). Связиваніеамоксіцілліна і клавуланової кислоти з білками плазми низьке і становить 25% загальної кількості клавуланової кислоти та 18% амоксициліну, близько 70% остаетсяв вільному вигляді в сироватці крові. Амоксицилін проникає в грудне молоко. Вгрудном молоці визначаються також слідові кількості і клавуланової кислоти. Заісключеніем ризику сенсибілізації, невідомо ніяких інших негативних вліянійна здоров'я немовлят, що вигодовуються грудним молоком. Амоксицилін і клавулановаякіслота проникають через плацентарний бар'єр.
Амоксицилін виводиться, головним чином, нирками, тоді як клавулановая кислота - за допомогою і ниркового, і внепочечного механізмів.
Амоксицилін частково екскретується в сечу у вигляді неактивної пеніцилінової кислоти в кількості еквівалентному 10-25% від початкової дози. Клавуланова кислота в організмі піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4- (2-гідроксіетил) -5-оксо-1Н-пірол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-ону і виділяється з сечею та калом, а також у вигляді вуглекислого газу через повітря, що видихається.
Показання до застосування
- інфекції верхніх дихальних шляхів [(включаючи інфекції вуха, горла і носа), наприклад рецидивуючий тонзиліт, синусит, середній отит, зазвичай викликаються Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae *, Moraxellacatarrhalis * і Streptococcus pyogenes]
- інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад, загострення хронічного бронхіту, часткова пневмонія і бронхопневмонія, зазвичай визиваемиеStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae * і Moraxella catarrhalis *
- інфекції сечостатевого тракту (цистит, уретрит, пієлонефрит)
- гінекологічні інфекції, зазвичай викликаються штамами сімейства Enterobacteriaceae * (головним чином, Escherichia coli *), Staphylococcus saprophyticus і штамами роду Enterococcus, а також гонорея, що викликається Neisseria gonorrhoeae *
- інфекції шкіри і м'яких тканин, зазвичай викликаються Staphylococcusaureus *, Streptococcus pyogenes та видами роду Bacteroides *
- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, що викликається Staphylococcusaureus *)
- інші змішані інфекції (септичний аборт, сепсис, абдомінальні інфекції)
Протипоказання
- підвищена чутливість до бета-лактамів, наприклад, кпеніціллінам і цефалоспоринів
- жовтяниця або порушення функції печінки, що розвинулися на фонепрімененія Аугментину або бета-лактамних антибіотиків
Спосіб застосування та дози
Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від віку, маси тіла, функції нирок, а також від ступеня тяжкості інфекції. Аугментін® рекомендується приймати на початку їди. Лікування не следуетпродолжать більше 14 днів без повторної оцінки стану хворого. При необхідності можливе проведення ступінчастою терапії (на початку внутрівенноевведеніе препарату з подальшим переходом на пероральний прийом).
Дорослі і діти старше 12 років або з масою тіла понад 40 кг
Дорослим і дітям старше 12 років рекомендується застосування Аугментіна® в таблетках.
Діти молодше 12 років або з масою тіла менше 40 кг
Дозу, в залежності від віку і ваги, вказують в мг / кг маси тіла на добу, або в мілілітрах суспензії.
Рекомендований режим дозування:
25 / 3,6 мг / кг / добу в 2 прийоми при легких і помірних інфекціях (інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, інфекції шкіри і м'яких тканин).
45 / 6,4 мг / кг / добу в 2 прийоми для лікування більш серйозних інфекцій (інфекції верхніх дихальних шляхів, наприклад середній отит і синусит, інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад бронхопневмонія та інфекції сечостатевого тракту).
Нижче наведені таблиці вибору разової дози препарату Аугментін® в залежності від маси тіла.
Для дітей старше 2 років
25 / 3,6 2-6 років (13-21 кг) 2.5 мл суспензії Аугментін®
мг / кг / сут 400мг / 57мг 2 рази на добу
7-12 років (22-40 кг) 5.0 мл суспензії Аугментін®
400мг / 57мг 2 рази на добу
45 / 6,4 2-6лет (13-21 кг) 5.0 мл суспензії Аугментін®
мг / кг / сут 400мг / 57мг 2 рази на добу
7-12 років (22-40 кг) 10.0 мл суспензії Аугментін®
400мг / 57мг 2 рази на добу
Для дітей з 2 місяців до 2 років
Недостатньо даних для вказівки дозування для дітей молодше 2 місяців.
Максимальна добова доза 80-90 мг / кг / сут, розділеною на 2 прийоми.
Спосіб застосування суспензії
Суспензія готується безпосередньо перед першим застосуванням.
Порошок слід розчинити кип'яченою водою, охолодженою до кімнатної температури, поступово струшуючи і додаючи воду до мітки на флаконі. Потім дати постояти розчину близько 5 хв, щоб забезпечити повне раствореніе.Флакон слід добре струшувати перед кожним використанням. Для точнойдозіровкі препарату слід використовувати мірний ковпачок-кришку, який нужнохорошо споліскувати водою після кожного вживання.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки.