Азитроміцин - застосування, побічні ефекти і доступні форми

Азитроміцин - застосування, побічні ефекти і доступні форми
Азитроміцин - це антибіотик. ефективний в лікуванні бактеріальних інфекцій. Він є азалідів, що входять в підклас макролідних антибіотиків. За своєю структурою це похідне від еритроміцину, в якому є метил-заміщений атом азоту, що входить в кільце лактона, в результаті чого в кільці лактона присутні 15 елементів. Азитроміцин проявляє трохи більшу активність щодо певних видів бактерій, в порівнянні з еритроміцином, але своєю широкою популярністю він зобов'язаний, перш за все, своєму повільному виведенню з організму. що дозволяє вилікувати інфекцію за 3-5 днів при введенні один раз в день, а в разі еритроміцину потрібно 3-4-разове введення в день в термін до двох тижнів.

Лікування хронічного гаймориту антибіотиками у дітей і дорослих

Не слід приймати антибіотики регулярно. Замість того щоб покладатися на найбільш підходящі антибіотики для лікування гаймориту, слід зміцнювати імунну.

Зітромакс, Азіта, азітроцін, азин, ЗЕТО

Пероральний (капсули, суспензія), внутрішньовенний, офтальмологічний

38% для капсул 250 мг

11-14 ч (одинична доза)

68 ч (численні дози)

З жовчю, нирками (4,5%)

748,984 г · моль -1

Цей антибіотик широко використовуються окремо або в комбінації з іншими лікарськими засобами для лікування отиту середнього вуха, фарингіту, лікарняних респіраторних інфекцій (в тому числі пневмонії), шлунково-кишкових інфекцій (наприклад, спричинених вживанням зараженої їжі) і гонореї.

Він включений до Списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), перелік найбільш важливих препаратів, необхідних в базовій системі охорони здоров'я.

Спектр чутливості бактерій

Азитроміцин має відносно широкої, але неглибокій антибактеріальну активність. Він пригнічує деякі грампозитивних бактерії (серед яких Staphylococcus aureus (тільки чутливий до метіціллену), Streptococcus pneumoniae. Streptococcus agalactiae), деякі грамнегативні бактерії (включаючи Haemophilus ducreyi. Haemophilus influenza. Bordetella pertussis. Neisseria gonorrhoeae. Legionella pneumophila), анаеробні мікроорганізми (Prevotella bivia . види Peptostreptococcus), багато атипові бактерії та інші мікроорганізми (Chlamydia pneumoniae. Chlamydia trachomatis. Mycoplasma pneumoniae).

Медичне застосування азитроміцину

Азитроміцин застосовують в якості терапії проти різноманітних інфекцій, в тому числі:

  • Гострих бактеріальних загострень хронічної обструктивної хвороби легень, викликаних M. Catarrhalis, H. Influenzae або S. pneumoniae
  • Гострого бактеріального синуситу, збудником якого є M. Catarrhalis, H. Influenzae або S. pneumoniae
  • Пневмонії, викликаної H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae або S. pneumoniae
  • Гострий отит середнього вуха, викликаного M. Catarrhalis, H. Influenzae або S. pneumoniae
  • Фарингіту або тонзиліту, викликаного S. pyogenes в якості альтернативи терапії першої лінії у пацієнтів, які не можуть використовувати терапію першої лінії
  • Неускладненій інфекції шкіри і її структур, викликаної S. aureus, S. agalactiae або S. pyogenes
  • Уретриту і цервіциту, спричиненого C. trachomatis або N. gonorrhoeae
  • Виразкової хвороби геніталій (м'який шанкр) у чоловіків, викликаної H. ducreyi

Дослідження в порівнянні використання азитроміцину, еритроміцину і клоксациліну показало, що основний збудник (в основному S. aureus) був ліквідований на 89, 78 і 59%, відповідно. Курс лікування був: азитроміцин (загальна доза 1,5 г) в пероральної формі для прийому 5 або 6 разів протягом 5 днів, еритроміцин і клоксацилін в пероральної формі 500 мг для прийому 4 рази на день протягом 7 днів. Таким чином, найкоротший курс лікування азитроміцином поліпшив стан пацієнта.

Фармакокінетика

Азитроміцин - антибіотик кислотно-стабільний, так що його можна приймати всередину без необхідності захисту від шлункових кислот. Він легко всмоктується, але поглинається більше на порожній шлунок. У дорослих час максимальної концентрації (T max) становить 2,1-3,2 години в разі прийому пероральних лікарських форм. Активна транспортування до місця інфекції здійснюється за рахунок високої концентрації в фагоцитах. В період активного фагоцитозу відбувається вивільнення великих концентрацій. Азитроміцин може концентруватися в тканинах в 50 разів більше, ніж в плазмі, за рахунок захоплення іона і його високої розчинності (обсяг розподілу занадто високий).

Завдяки тривалому періоду напіврозпаду можна прийняти велику одноразову дозу азитроміцину з одночасною підтримкою бактериостатических рівнів в ураженій інфекцією тканини протягом декількох днів.

Побічні ефекти азитроміцину

Серед найбільш поширених небажаних ефектів це діарея (5%), хворобливі відчуття в животі (3%), нудота (3%) і блювота. У деяких випадках (менше 1%) прийом препарату припиняється у зв'язку з побічними ефектами. Надходили повідомлення про нервозності, дерматологічних реакціях і анафілаксії. Як і у випадку всіх антибактеріальних агентів, може розвинутися псевдомембранозний коліт під час терапії азитроміцином і через кілька тижнів після неї. Раніше вважалося, що через прийом антибіотиків пероральніконтрацептиви стають менш ефективними, про що попереджали жінок. Однак антибіотики. крім рифабутину і рифампіцину, що не впливають на ефективність гормональних контрацептивів. Ця зміна рекомендації обумовлено тим, що на сьогоднішній день немає ніяких доказів, остаточно демонструють вплив антибіотиків (крім рифабутину і рифампіцину) на ці контрацептиви.

Смак у суспензії азитроміцину досить неприємний, тому її може бути важко вводити маленьким дітям, які можуть виплюнути її.

Іноді у пацієнтів відзначається розвиток холестатичного гепатиту або марення. Випадкова внутрішньовенна передозування у дитини викликала серйозну блокаду серця, привівши до залишкової енцефалопатії.

метаболізм

Після однієї дози 500 мг явний кінцевий період напіврозпаду препарату залишає 68 годин. Основним шляхом виведення є виведення азитроміцину з жовчю, в основному без змін. Протягом тижня близько 6% від прийнятої дози з'являється у вигляді незмінного препарату в сечі.

Механізм дії азитроміцину

Азитроміцин - застосування, побічні ефекти і доступні форми
Азитроміцин пригнічує ріст бактерій за допомогою зупинки синтезу їх білка. Інгібування трансляції мРНК здійснюється шляхом зв'язування з 50S субодиницею рибосоми бактерії. Цей механізм дії є типовим для макролідних антибіотиків. При цьому вплив на синтез нуклеїнових кислот не виявляється.

Через кілька років FDA схвалило препарат AzaSite. Це форма азитроміцину для лікування очних інфекцій, яка продається в США і Канаді компанією Inspire Pharmaceuticals, дочірнім підприємством Merck.

Доступні форми азитроміцину

Азитроміцин зазвичай вводять в формі таблеток з плівковою оболонкою (в дозуванні 250 і 500 мг), капсули (в дозуванні 250 і 500 мг), пероральної суспензії (в дозуванні 100 мг / 5 мл і 200 мг / 5 мл), внутрішньовенної ін'єкції. гранул для приготування суспензії в пакетиках (1 г) і офтальмологічного розчину (1%).

Дізнайтеся більше на тему антибіотики:

Лікування хронічного гаймориту антибіотиками у дітей і дорослих

Антибіотики при застуді

Лікування періодонтиту антибіотиками і антисептиками

Лікування простатиту антибіотиками

Схожі статті