Склад лікарського засобу
Препарат отримують шляхом біосинтезу з продукту життєдіяльності цвілевих грибів - Penicillium chrysogenum. Білий, мелкокристаллический порошок гіркого смаку, злегка гігроскопічний. Легко руйнується під дією кислот, лугів, спиртів, окислювачів, сонячного світла, шлункового соку, при нагріванні у водних розчинах, також при впливі пеніцилінази. Легко розчинний у спирті, воді і фізіологічному розчині. Випускають у флаконах по 1000000 ОД активної речовини.
В основі антибактеріальної дії пеніциліну лежить пригнічення синтезу полімеру мукопептида, що входить до складу клітинної стінки бактерій. Пеніцилін різко порушує обмінні процеси чутливих до нього мікроорганізмів. Залежно від концентрації в крові його дію буває бактеріостатичну або бактерицидну, бактерицидні концентрації зазвичай в 2-4 рази вище бактериостатических. Пеніцилін має високу антибіотичну активність головним чином щодо грампозитивних мікроорганізмів (стрептококів, пневмококів, стафілококів, дифтерійних і сибіркових паличок, клостридій), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), спірохет (трепонем, менш чутливі лептоспіри) і деяких патогенних грибів (Actinomyces bovis) . Резистентними до дії пеніциліну, як правило, є грамнегативні мікроби (клебсієли, бруцели), рикетсії, віруси, найпростіші і майже всі гриби. До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов'язана з виробленням ними пеніцилінази. Пеніцилін легко всмоктується і проникає в більшу частину тканин і рідин організму. При парентеральному введенні швидко всмоктується в кров і інші тканини, погано проникає крізь синовіальніоболонки і гематоенцефалічний бар'єр. Після внутрішньом'язового введення натрієвої солі бензилпеніциліну його концентрація в крові досягає максимуму в межах 30 хвилин. Через 6-8 годин після разового введення в м'яз в організмі виявляють лише сліди антибіотика, і для підтримки концентрації на досить високому терапевтичному рівні введення слід повторювати. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. Після всмоктування в кров пеніцилін розподіляється нерівномірно в організмі, хоча і проникає майже в усі тканини, за винятком нервової і кісткового мозку. Антибіотик порівняно слабо проникає в різні порожнини організму, за винятком порожнини очеревини. У плевральну порожнину, перикард і синовіальні сумки пеніцилін проникає повільно і в незначних кількостях, легко проникає крізь плаценту. На відміну від сульфаніламідів, пеніцилін проникає в фіброзні тканини, забезпечуючи хороший терапевтичний ефект при патологічних процесах, що супроводжуються запаленням і некрозом тканин. Ефективність пеніциліну в вогнищі запалення залежить від ступеня васкуляризації. Дифузія пеніциліну в гнійний випіт при абсцесах і емпіємах незначна. Печінка і нирки концентрують пеніцилін в жовчі і сечі. Із сечею виводиться 90% дози, введеної парентерально. Незначні кількості виділяються зі слиною, потом, молоком, жовчю. Зазвичай при парентеральному застосуванні виділення пеніциліну починається через 10-20 хвилин після введення; через 8 годин через організму виводиться до 90% препарату.
Призначають при хворобах, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами, в тому числі при сибірку, некробактеріозі, пастереллезе, пневмоніях, маститах, ендометритах, ранових інфекціях, отиті, септицеміях, флегмонах, інфекціях сечостатевих шляхів, актиномикозе, емкаре, Миті коней, пиці свиней, спірохетози птахів, а також при вірусних захворюваннях у разі ускладнення бактеріальною інфекцією.
Дози І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ
Бензилпенициллин натрієву сіль головним чином вводять внутрішньом'язово. Розчин солі пеніциліну готують на воді для ін'єкцій безпосередньо перед введенням, що не підігріваючи, дотримуючись правил асептики, зазвичай з розрахунку 100000 ОД в 1 мл. Приготовлені розчини для ін'єкцій слід використовувати негайно; допускається зберігання їх не більше ніж 1 - 2 дні в темному місці при кімнатній температурі і при дотриманні повної асептики. Часто для продовження дії бензилпеніциліну застосовують як розчинник 0,5% розчин новокаїну, який вводять внутрішньом'язово через кожні 6 годин, але не менше ніж 3 рази на добу. Внаслідок того, що новокаїн сприяє алергізація, його слід в деяких випадках дає змогу уникнути. Для підтримки необхідної постійно високій концентрації в крові, пеніцилін вводять внутрішньом'язово 4 - 6 разів на добу в наступних дозах:
Вид тварин і птахів
При внутрішньом'язовому введенні препарату інколи виникають швидко розвиваються алергічні реакції (аж до анафілактичного шоку), які можуть становити загрозу для життя тварини. В цьому випадку тваринам вводять в які звичайно застосовуються дозах один із засобів: норадреналін або адреналін підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно, при необхідності інтракардіально; 10% розчин хлористого кальцію внутрішньовенно; димедрол внутрішньом'язово або внутрішньовенно і інші антигістамінні препарати, кортикостероїди.
Підвищена чутливість до пеніцилінів.
При виявленні резистентності збудників до бензилпеніциліну слід замінити його іншим антибіотиком. Забій тварин на м'ясо, яким застосовували бензилпенициллин натрієву сіль, дозволяється через 3 доби після останнього введення препарату. М'ясо тварин, вимушено забитих до закінчення зазначеного терміну, можна використовувати для виробництва м'ясо-кісткового борошна. Молоко, отримане в період лікування, забороняється використовувати для харчових цілей протягом 24 годин після припинення введення препарату. Таке молоко може бути використано для годування тварин.
З обережністю (список Б). У сухому, темному, недоступному для дітей та тварин місці при температурі від 5 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Ветеринарні аптеки «Ветлек», Росія.
Час роботи: з 9.00 до 20.00 без вихідних.
1. Ветаптека «Ветлек» на Відкритому шосе
(Поруч з метро «Бульвар Рокоссовського»)
Тел. (495) 510-86-04; тел. (499) 168-85-86
2. Ветаптека «Ветлек» на Красносельський
(Поруч з метро «Красносільська» і недалеко від метро «Бауманська»)
Тел. (495) 972-74-06; тел. (499) 261-70-83
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій. Флакон 1 млн. ОД
Показання до застосування
Призначають при хворобах, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами, в тому числі при сибірку, некробактеріозі, пастереллезе, пневмоніях, маститах, ендометритах, ранових інфекціях, отиті, септицеміях, флегмонах, інфекціях сечостатевих шляхів, актиномикозе, емкаре, Миті коней, пиці свиней, спірохетози птахів, а також при вірусних захворюваннях у разі ускладнення бактеріальною інфекцією.