Бициллин-1 (Bicillinum-1) - N, N '- дібензілетілендіаміновая сіль пеніциліну (бензатин бензилпеніцилін і ін.), Характеризується дуже тривалим перебуванням в організмі (1 - 4 тижні), оскільки в місці його, введення утворюється депо, з якого препарат потрапляє в кров невеликими кількостями. Пояснюється це дуже слабкою його розчинність в воді.
Бициллин-1 - білий дрібнокристалічний порошок без смаку і запаху. У воді розчиняється 0,015%, що в 35 разів менше розчинності бензилпеніциліну новокаїнової солі. Через слабку розчинності Біцилін- 1 в воді його, як і інші препарати бициллина, вводять тільки внутрішньом'язово. Внутрішньовенне або Ендолюмбально введення заборонено. З водою утворює стійку тонку суспензію. Інактивується кислотами, лугами, пеніциліназою. Активність препаратів бициллина виражається в одиницях дії бензилпеніциліну.
Бициллин-1 застосовують в тих випадках, коли потрібно довго підтримувати в організмі терапевтичну концентрацію пеніциліну. Препарат особливо рекомендується для лікування і специфічної профілактики ревматизму, рідше при скарлатині, хронічному тонзиліті, ускладненнях після тонзилектомії, а також у здорових дітей при спалахах скарлатини або стрептококової ангіни, для чого зазвичай достатньо одноразового введення, а також деяких інших інфекцій середньої тяжкості або легкопротекающіх, викликаються високочутливими до пеніциліну збудниками (гемолітичним стрептококом, пневмококом, деякими штамами стафілокока і ін.). Бициллин-1 рекомендується при сифілісі, особливо якщо хворий не може часто відвідувати лікаря.
В даний час найбільш поширена біцилінопрофілактики рецидивів і ускладнень ревматизму в зв'язку з високою чутливістю гемолитического стрептокока.
Біцилінопрофілактики рецидивів ревматизму (як і профілактика менінгококової і деяких венеричних захворювань) дає хороші результати. Перший час з цією метою застосовували бициллин-1 (у вигляді сезонної хіміопрофілактики: навесні і восени). Потім перейшли на більш досконалі препарати: біціллйн-3 і особливо бициллин-5, який призначається цілий рік, що зазвичай повністю усуває рецидиви ревматизму, попереджає прогресування хворобливого процесу і розвиток уражень серця. Обов'язковою умовою при цьому є переносимість хворим препаратів пеніциліну. В іншому випадку доводиться обмежуватися менш ефективними саліцилатами або похідними, піразолону.
Дорослим бициллин-1 вводять по 600 000 ОД 1 раз в тиждень або по 1 200 000 ОД кожні 2 тижні. При ревматизмі допускається введення по 2 400 000 ОД 2 рази на місяць. Дітям призначають з розрахунку 5000-10 000 ОД / кг 1 раз на тиждень або по 20 000 ОД / кг 1 раз на 2 тижні. Більш часте введення Біцилін- 1 протипоказано. При сифілісі його застосовують за спеціальною інструкцією.
Всі препарати бициллина вводять строго внутрішньом'язово, шприцом з товстою голкою (діаметром не менше 0,8 мм) довжиною 60 мм (голка № 60). Безпосередньо перед введенням у флакон з бициллином на кожні 200 000 ОД додають по 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду, ретельно перемішують, обертаючи флакон між долонями не менше 1 хв до одержання рівномірної суспензії, яку відразу ж вводять у верхній зовнішній квадрант сідниці. Спочатку вводять одну голку і, переконавшись, що вона не потрапила в кровоносну судину, на що вказує поява краплі крові (насмоктувати кров не слід, оскільки голка може зміститися), вводять препарат.
Відомі випадки, коли поранення судини при введенні бициллина викликало мікроемболіі, психічне збудження і інші явища. Після введення препарату не можна розтирати це місце, щоб не викликати попадання бициллина в підшкірну клітковину, Слід тільки придавити місце ін'єкції стерильним ватним тампоном. Необхідно відразу ж промити шприц і голку водою. Після введення хворий повинен трохи походити, так як це прискорює розсмоктування препарату. Не слід вводити біцилін в інфільтрати, що залишилися після попереднього його введення.
Форма випуску. в стерильному стані у флаконах по 300 000 і 600 000 ОД.
Зберігання. в сухому темному місці при кімнатній температурі.
Бициллин-3 (Bicillinum-З) (біцилін форте) - білий або зі злегка жовтуватим відтінком порошок, який утворює з водою стійку суспензію. Бициллин-3 - суміш рівних частин Біцилін- 1, бензилпеніциліну калієвої (або натрієвої) солі і бензилпеніциліну новокаїнової солі, що забезпечує швидке створення значних концентрацій пеніциліну потрапляє в організм, що зберігаються до 5-6 ч з тривалим потім підтриманням невеликого його кількості. Бициллин-3 застосовують в тих же випадках, що і біцилін-1. Застосовується при сифілісі (за спеціальною інструкцією). Але для цілорічної профілактики ревматизму він придатний мало.
Дорослим призначають 1 раз в 3 дня (на 4-й день) по 300 000 ОД або 1 раз в 6-7 днів по 600 000 ОД. Через вміст новокаїну цей препарат володіє трохи більшим аллергизирующим дією, ніж бициллин-1.
Форма випуску. в стерильному стані у флаконах по 300 000 і 600 000 ОД.
Зберігання. при кімнатній температурі.
Бициллин-5 (Bicillinum-5) - суміш 4 частин Біцилін- 1 і 1 частини бензилпеніциліну новокаїнової солі. При відсутності готового препарату його можна виготовляти на місці перед введенням. Бициллин-5 найбільш показаний і частіше за інших препаратів бициллина застосовується для цілорічної профілактики ревматизму. Така профілактика часто оберігає від подальшого розвитку ревматичного процесу і перешкоджає появі уражень серця. Введення Біцилін-5 різко зменшує кількість носіїв гемолітичного стрептокока і в осередках скарлатини.
У Біцилін-5 найбільш виражені дюрантную властивості, що дозволяють тривалий час підтримувати терапевтичні концентрації бензилпеніциліну в крові, що забезпечують високу його ефективність при ревматизмі. При введенні 1 500 000 ОД Біцилін-5 бензилпенициллин виявляється в крові до 29 днів у 2/3% хворих.
Дорослим вводять по 1 500 000 ОД на 5 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду 1 раз в 3-4 тижні. Дітям у віці до 7 років для профілактики вводять по 600 000 ОД кожні 2-3 тижні, а старше 7 років - по 1 200 000-1 500 000 ОД 1 раз в 4 тижні. При пороках серця з затяжним або рецидивуючим перебігом і при ревмокардит з частими ремісіями і хронічним перебігом слід проводити цілорічне введення Біцилін-5 протягом не менше п'яти років. Перші три роки після перенесеного ревматизму його вводять щомісяця, а наступні два роки - навесні і восени.