Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: цефтриаксону натрію трісесквігідрат (в перерахунку на цефтриаксон) - 1000 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність обумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. Відрізняється стійкістю до дії більшості бета-лактамаз грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів.
Активний ставлення наступних мікроорганізмів: грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans;
грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включаючи пеніціллінпродуцірующіе штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens); окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі; анаероби: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Володіє активністю in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, хоча клінічне значення цього невідоме: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. включаючи Salmonella typhi, Shigella spp .; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метіцілліноустойчівие стафілококи стійкі і до цефалоспоринів, у т.ч. до цефтриаксону, багато штамів стрептококів групи D і ентерококів, в т.ч. Enterococcus faecalis, також стійкі до цефтриаксону.
Фармакокінетика. Біодоступність - 100%, TCmax після в / м введення - 2-3 ч, після в / в введення - в кінці інфузії. Cmax після в / м введення в дозах 0.5 і 1 г - 38 і 76 мкг / мл відповідно. Cmax при в / в в дозах 0.5, 1 і 2 г - 82, 151 і 257 мкг / мл відповідно. У дорослих через 2-24 годин після введення в дозі 50 мг / кг концентрація в спинномозковій рідині у багато разів перевершує МПК для найбільш поширених збудників менінгіту. Добре проникає в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок. Зв'язок з білками плазми - 83-96%. Обсяг розподілу - 0.12-0.14 л / кг (5.78-13.5 л), у дітей - 0.3 л / кг, плазмовий кліренс - 0.58-1.45 л / год, нирковий - 0.32-0.73 л / год.
T1 / 2 після в / м введення - 5.8-8.7 ч, після в / в введення в дозі 50-75 мг / кг у дітей з менінгітом - 4.3-4.6 ч; у хворих, що знаходяться на гемодіалізі (КК 0-5 мл / хв), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл / хв - 15.7 ч, 16-30 мл / хв - 11.4 ч, 31-60 мл / хв - 12.4 ч.
Виводиться в незміненому вигляді - 33-67% нирками; 40-50% - з жовчю в кишечник, де відбувається інактивація. У новонароджених дітей через нирки виводиться близько 70% препарату. Гемодіаліз неефективний.
Показання до застосування:
Інфекції, спричинені чутливими до цефтриаксону збудниками:
- інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту. жовчовивідних шляхів);
- інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри;
- інфекції у хворих зі зниженим імунітетом;
- інфекції дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія);
- інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
- урогенітальні інфекції (в т.ч. гонорея).
Профілактика інфекцій в післяопераційному періоді.
Спосіб застосування та дози:
Препарат застосовується внутрішньом'язово і внутрішньовенно.
Для дорослих і дітей старше 12 років. Середня добова доза становить 1-2 г цефтриаксону 1 раз на добу або 0,5-1 г кожні 12 годин. У важких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, добова доза може бути збільшена до 4 г.
Для немовлят. При разової добової дозуванні рекомендується така схема: для новонароджених (до дворічного віку) - 20-50 мг / кг маси тіла на добу (дозу 50 мг / кг маси тіла перевищувати не рекомендується в зв'язку з незрілої ферментної системою новонароджених).
Для грудних дітей та дітей до 12 років. Добова доза становить 20-75 мг / кг маси тіла. У дітей з масою тіла 50 кг і вище слід дотримуватися дозування для дорослих. Дозу понад 50 мг / кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії, по крайней мере, в протягом 30 хвилин. Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.
Менінгіт. При бактеріальному менінгіті у новонароджених і у дітей початкова доза становить 100 мг / кг маси тіла один раз в день (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість дозу необхідно відповідно зменшити.
Недостатність функції нирок і печінки. У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, дозу цефтриаксону зменшувати немає необхоімості. Тільки при недостатності нирок у претермінальній стадії необхідно, щоб добова доза цефтриаксону не перевищувала 2 г. У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, дозу цефтриаксону зменшувати також немає необхідності.
Внутрішньом'язової введення. Для внутрішньом'язового ведення 1 г препарарат необхідно розвести в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну для ін'єкцій і ввести глибоко в сідничний м'яз, рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю.
Внутрішньовенне введення. 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної води для ін'єкцій і вводити внутрішньовенно повільно протягом 2-4 хвилин.
Внутрішньовеннаінфузія. Тривалість внутрішньовенної інфузії, по крайней мере, 30 хвилин. 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину вільного від кальцію.
Особливості застосування:
При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності. слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
У хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно стежити за концентрацією цефтриаксону в плазмі, тому що у них може знижуватися швидкість його виведення.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки нирок і печінки.
Під час лікування протипоказано вживання етанолу.
Незважаючи на докладний збір анамнезу, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку. який вимагає негайної терапії - спочатку внутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.
Дослідження показали, що цефтриаксон здатний витісняти биллирубин, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених і недоношених застосування цефтриаксону вимагає ще більшої обережності.
При призначенні в період лактації необхідно відмінити грудне вигодовування.
Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.
Побічна дія:
Алергічні реакції: висип, свербіж, жар або озноб.
З боку травної системи: діарея. нудота. блювота. порушення смаку, псевдомембранознийколіт.
З боку сечостатевої системи: кандидоз піхви, вагініт.
Місцеві реакції: при в / в введенні - флебіт. хворобливість, ущільнення по ходу вени; в / м введення - хворобливість, відчуття тепла, стягнутості або ущільнення в місці введення.
Лабораторні показники: збільшення (зменшення) протромбінового часу, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, наявність осаду в сечі.
Інші: підвищене потовиділення, "припливи" крові.
Постмаркетинговий досвід: стоматит. глосит. олігурія, висип, алергічний дерматит. кропив'янка. набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Несумісний з етанолом.
Нестероїдні протизапальні препарати та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірність кровотечі.
Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять інші антибіотики.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів та карбаленемам. Перший триместр вагітності.
Передозування:
Надмірно високі концентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.
Умови зберігання:
Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій у флаконах по 1000 мг. Кожен флакон разом з інструкцією для медичного застосування поміщають в картонну пачку.