Бісептол 480 мг
Бісептол (Biseptol). Фірма-виробник: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice. Міжнародна назва: Co-trimoxazol. Коди АТС J01EE01.
Фармакологічна дія. Комбінований антибактеріальний препарат, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу. Сульфаметоксазол має бактеріостатичну дію, яке пов'язане з пригніченням процесу утилізації ПАБК і порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах. Триметоприм пригнічує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат в тетрагідрофолат. Таким чином, Бісептол блокує 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для росту і розмноження бактерій.
Активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. Staphylococcus spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
грамнегативнихбактерій: Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp. Klebsiella spp. деякі штами Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, деяких штамів Haemophilus influenzae, Brucella spp.
Препарат активний також відносно Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому препарату всередину активні речовини швидко і повністю абсорбуються з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягаються протягом 2-4 год після прийому всередину.
Виведення. T1 / 2 - 10-12 ч. Виводиться з сечею.
Показання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції сечовивідної системи (в т.ч. гострий і хронічний уретрит, цистит. Пієлонефрит); інфекції середнього вуха; інфекції статевих шляхів (в т.ч. післягонорейний уретрит. простатит. гонорейний епідидиміт, гостра і хронічна гонорея); інфекції дихальних шляхів (у т.ч. ларингіт, ангіна, гострі і хронічні бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія); пневмонія, викликана Pneumocystis carinii (в т.ч. у хворих СНІД); скарлатина; менінгіт. абсцес головного мозку; остеомієліт; сепсис; інфекції шлунково-кишкового тракту (в т.ч. черевний тиф, паратифи, бактеріальна дизентерія, холера / в складі комбінованої терапії /, гострий гастроентерит, хронічний коліт неясної етіології); бруцельоз; інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. фурункульоз, імпетиго. рожа, гнійний фолікуліт, абсцеси, акне, інфіковані рани, ускладнена гнійна інфекція після хірургічного втручання в області долонь і пальців); холецистит. холангіт; токсоплазмоз (у складі комбінованої терапії).
Режим дозування. Встановлюють індивідуально залежно від віку.
Дорослим і дітям старше 12 років при тривалій терапії призначають по 480 мг 2 рази / добу.
При гострих інфекціях тривалість лікування становить 5-6 днів, при гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі - 1-3 міс.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідної системи дорослим і дітям старше 12 років призначають 480 мг 1 раз / сут на ніч, дітям у віці до 12 років - 2 мг / кг маси тіла триметоприму на добу і 10 мг / кг сульфаметаксозол в добу. Тривалість лікування - 3-12 міс.
При циститі дітям і підліткам у віці 7-16 років призначають 480 мг 2 рази / добу протягом 3 днів.
При гонореї призначають у дозі 1.92-2.88 г (4-6 таб. 480 мг), розділеної на 3 прийоми з інтервалами 12 годин.
При гонорейному фарингіті препарат призначають при підвищеній чутливості до пеніциліну в дозі 4.32 г (9 таб. 480 мг) 1 раз / добу протягом 5 днів.
При пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, призначають в дозі з розрахунку 120 мг / кг / добу; препарат приймають кожні 6 годин протягом 14 днів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок доза залежить від значень кліренсу креатиніну. При КК понад 30 мл / хв застосовують середні терапевтичні дози. При КК 15-30 мл / хв призначають 50% середньої терапевтичної дози, при КК менше 15 мл / хв Бісептол не призначають.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; в одиничних випадках - псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: кропив'янка; в одиничних випадках - синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - оборотні тромбоцитопенія, лейкопенія; мегалобластна анемія (особливо при тривалому застосуванні у осіб похилого віку).
З боку сечовидільної системи: кристалурія (при застосуванні в високих дозах).
Протипоказання. Виражені порушення функції печінки; виражені порушення функції нирок (особливо якщо КК менше 15 мл / хв); порушення з боку системи кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність і лактація. Бісептол протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Особливі вказівки. Поява шкірного висипу або діареї тяжкого перебігу є показанням для відміни препарату.
Контроль лабораторних показників. При тривалому застосуванні (понад 14 днів), особливо у пацієнтів похилого віку, необхідно контролювати картину периферичної крові. При розвитку порушень з боку картини периферичної крові показано призначення фолієвої кислоти (в дозі 5-10 мг / добу).
Використання в педіатрії. Бісептол не призначають недоношеним дітям, новонародженим та дітям до 3 місяців через ризик розвитку ядерної жовтяниці.
Передозування. Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.
Лікарська взаємодія. При одночасному застосуванні Бісептол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів і метотрексату. При одночасному застосуванні з фенітоїном, барбітуратами, ПАСК Бісептол підвищує дефіцит фолієвої кислоти. При одночасному застосуванні барбітурати збільшують ризик розвитку токсичних ефектів Бісептолу. При одночасному застосуванні похідні саліцилової кислоти посилюють дію Бісептолу.
Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності - 5 років.
Умови та термін зберігання. Препарат відпускається за рецептом.
Форма випуску, склад і упаковка. Таблетки. 1 таблетка - сульфаметоксазол 100 мг, триметоприм 20 мг. 20-шт. упаковки осередкові контурні (1). Пачки картонні.
Таблетки. 1 таблетка - сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг. 20-шт. упаковки осередкові контурні (1). Пачки картонні.