Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 1 г цефотаксиму натрієвої солі (в перерахунку на цефотаксим).
Бактерицидний антибіотик широкого спектру антимікробної дії.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Цефотаксим є цефалоспоринових антибіотиком III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр антимікробної дії.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, стійких до ін. Антибіотикам: Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, включаючи пенициллиназу утворюють штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp. Escherichia coli Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (В т.ч. KLpneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelo: hrix insidiosa, Eubacterium spp. Propionibacterium spp. Bacillus subtilis, Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium perfringens), Escherichia coli, Citrobacter sppj, Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providenfia rettgeri), Serratia spp. Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacterdides spp. (В т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (В т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, пеніцилінази стафілокок Clostridium difficile
Фармакокінетика. Після одноразового в / в введення 0.5, 1 і 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 5 хв і становить 39 мкг / мл, 100 мкг / мл і 214 мкг / мл, відповідно. Після в / м 0.5 і 1 г Сmах досягається через 0.5 ч і складає 11 і 21 мкг / мл, відповідно. Зв'язок з білками плазми - 25-40%.
Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, спинно-мозкова рідина) організму. Обсяг розподілу - 0.25-0.39 л / кг.
Період напіввиведення (Т1 / 2) при в / п. і в / м введенні - 1 ч. Виводиться нирками - 60% - 70% в незміненому вигляді, решта - похідне має бактерицидну активність, а 2 ін. метаболіти не володіють). При хронічній нирковій недостатності (ХНН) і у віку Т1 / 2 збільшується в 2 рази, tl / 2 у новонароджених недоношених новонароджених дітей зростає до 4,6 год. При повторних в / в введениях в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Проникає в грудне молоко
Показання до застосування:
Бактеріальні інфекції тяжкого перебігу, спричинені чутливими мікроорганізмами: - інфекції центральної нервової системи (менінгіт), дихальних шляхів і ЛОР-органів, сечовивідних шляхів, кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин, органів малого таза, хламідіоз. гонорея. інфіковані рани і опіки. перитоніт. сепсис. абдомінальні інфекції, ендокардит. хвороба Лайма (бореліоз), сальмонельози, інфекції на фоні імунодефіциту, профілактика інфекцій після хірургічних операцій (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишковому тракті).
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньом'язово і внутрішньовенно. Для внутрішньом'язової ін'єкції розчиняють 0,5 г препарату в 2 мл (відповідно 1 г в 4 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять глибоко в сідничний м'яз. Як розчинник при внутрішньом'язовому введенні також використовується 1% розчин лідокаїну (на 0,5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл).
Для внутрішньовенного введення 0,5 - г цефотаксиму розчиняють в 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин Для краплинного введення (протягом 50-60 хвилин) розчиняють 2 г препарату в100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Звичайна доза цефотаксиму для дорослих і дітей старше 12 років - 1 г через кожні 12 годин.
У важких випадках дозу збільшують до 3 або 4 г в день, вводять препарат 3 або 4 рази по 1 г. Залежно від тяжкості захворювання добова доза може бути збільшена до максимальної, яка становить 12 г. Звичайна доза для новонароджених і дітей віком до 12 років - 50-100 мг / кг маси тіла в день з проміжками введення від | 6 до 12 годин.
Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг / кг. У разі порушень функції нирок дозу зменшують. При кліренсі креатиніну 10 мл / хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі
Особливості застосування:
Застосування препарату в періоди вагітності і лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Цефотаксим виділяється з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт. виявляється важкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату і призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.
Перед призначенням препарату необхідно зібрати алергологічний анамнез, особливо щодо бета-лактамних антибіотиків. Відома перехресна алергія між пеніцилінами і цефалоспоринами. У осіб, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції на пеніцилін, препарат застосовують з великою обережністю (слід враховувати можливість розвитку важких анафілактичних реакцій, аж до летального результату).
При тривалості лікування препаратом понад 10 днів необхідно контролювати картину периферичної крові.
При визначенні глюкози в сечі неензіматіческім методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі хибнопозитивні результати.
З обережністю призначати особам, які керують транспортом та займаються видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої рухової реакції.
Побічна дія:
Алергічні реакції: кропив'янка. озноб або лихоманка, висип, свербіж, бронхоспазм. еозинофілія. злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота. блювота. діарея або запор. метеоризм. біль в животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія), стоматит. глосит. псевдомембранозний ентероколіт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, олігурія, анурія. Інтерстиціальнийнефрит).
Лабораторні показники: хибнопозитивна проба Кумбса.
З боку серцево-судинної системи: потенційно життєво небезпечні аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену.
Місцеві реакції: флебіт. хворобливість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці в / м введення.
Інші: суперінфекція (зокрема, кандидозний вагініт).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Збільшує ризик розвитку кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами.
Чи не призводить до розвитку дисульфірамоподібних реакцій при спільному застосуванні з етанолом.
Імовірність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, полимиксином В і "петльовими" діуретиками.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюють його виведення.
Фармацевтично несумісний з розчинами ін. Антибіотиків в одному шприці або крапельниці.
Протипоказання:
Гіперчутливість (в т.ч. до пеніцилінів, ін. Цефалоспоринів, карбапенемів).
У дітей до 2,5 років не можна використовувати внутрішньом'язове введення препарату.
З обережністю. Період новонародженості, період лактації (в незначних концентраціях виділяється з молоком); хронічна ниркова недостатність. неспецифічний виразковий коліт (в т.ч. анамнезі).
Передозування:
Симптоми: судоми. енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор. підвищена нервово збудливість.
Лікування: симптоматична терапія.
Умови зберігання:
Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1 г у флакони. По 1, 5 або 10 флаконів в картонну пачку разом з інструкцією для медичного застосування, або з рівною кількістю розчинника води для ін'єкцій. За 50 флаконів поміщають в коробку картонну з 3 - 5 інструкцій із застосування (для стаціонарів)