опис дії
Похідне піперазину, карбоксил метаболіт гідроксизину. Сильний і селективний антагоніст периферичних гістамінових h1-рецепторів, антигістамінний препарат другого покоління. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не чинить седативний ефект. Чи не впливає на холінорецептори, 5HT2, D2, а1, мускаринові або кальцієві канали. У ранній фазі алергічної реакції цетиризин зменшує кількість ендогенних і екзогенних гістаміну в безпосередній близькості h1-рецептора і пригнічує викликану ними шкірну реакцію. У більш пізній фазі препарат інгібує міграцію клітин, що беруть участь в запальному процесі, зокрема еозинофіли в шкірі і кон'юнктиві, а також зменшує кількість переносників запального процесу, які можуть привести до пошкодження епітелію дихальних шляхів і сприяють розвитку астми. Цетиризин знижує експресію адгезивних молекул (ICAM-1, VCAM-1). Знімає алергічні симптоми, викликані вивільненням гістаміну іншими медіаторами, такими як PAF і речовина P, ефективний в інгібуванні реакції у пацієнтів з кропив'янкою, індукованої певними стимулами (холод, тиск). Пригнічує шкірні реакції, індуковані антигенами трав, фактором 48/80, а також дією нейропептидів VIP і речовини Р. У пацієнтів з атопією пригнічує утворення простагландину D2, який відповідає за формування алергічних запальних вогнищ. Знижує гіперреактивність дихальних шляхів, запобігаючи стиснення, викликане гістаміном. Зменшує проникність судин слизових оболонок, в тому числі слизової оболонки носа, і зменшує кількість містяться в них еозинофільних клітин. Не викликає значного продовження інтервалу QT на ЕКГ. Під час застосування препарату не спостерігається розвиток толерантності. Ефект з'являється приблизно через 1 год після прийому і триває протягом 24 год. Дуже добре всмоктується після прийому перорально, tmax становить у дорослих приблизно 1 ч. Застосування препарату під час їжі або безпосередньо після прийому їжі знижує швидкості абсорбції, не викликаючи жодних змін в AUC . Застосування препарату перед сном уповільнює його абсорбцію і розподіл, що, в свою чергу, продовжує його дію. Цетиризин приблизно в 93% зв'язується з білками плазми. Сталий стан виникає після 3 днів використання. Цетиризин виводиться переважно з сечею (близько 70% дози, в основному в незміненому вигляді) і в меншій мірі (близько 10%) з фекаліями. t1 / 2 становить у дорослих 8-10 год, у дітей - 5-7 ч. Легка ниркова недостатність суттєво не впливає на кліренс цетиризину. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок і з гемодіалізом T1 / 2 збільшується в 3 рази, і кліренс зменшується на 70%. Хронічні захворювання печінки продовжують t1 / 2 на 50% і зменшують кліренс на 40%. У літніх пацієнтів t1 / 2 може збільшитися на 50%.
Цетиризин дигідрохлорид: інструкція із застосування
Лікування і профілактика хронічного і сезонного алергічного риніту, сезонного алергічного кон'юнктивіту, хронічної ідіопатичної кропив'янки. Цетиризин покращує якість життя у пацієнтів з цілорічним алергічним ринітом.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, гидроксизин або будь-які похідні піперазину, термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл / мин). Следует соблюдать осторожность у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Цетиризин может влиять на результаты кожных проб. За три дня до запланированного выполнения аллергических кожных проб применение препарата следует прекратить. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать людям с наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Взаємодія з іншими препаратами
Теофілін тільки незначною мірою зменшує кліренс цетиризину. Слід дотримуватися обережності при паралельному використанні препаратів, що пригнічують активність ЦНС. Не виявлено клінічно значущих взаємодій з еритроміцином, псевдоефедрином, азитроміцином, антипірином, кетоконазолом, циметидином, діазепамом, гліпізидом. Ритонавір підсилює дію цетиризина. Не виявлено клінічно значущих взаємодій з алкоголем, однак, слід уникати його споживання при прийомі цетиризину через можливі несприятливих симптомів з боку ЦНС.
Цетиризин дигідрохлорид: побічні ефекти
Більшість побічних ефектів слабко виражені і скороминущі. Розлади шлунково-кишкового тракту, сухість у роті, сонливість або збудження, втома, головний біль, запаморочення, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну в крові, риніт. Шкірні реакції і набряк Квінке як симптоми підвищеної чутливості до препарату. Відомі поодинокі випадки дизурії. У дітей препарат може викликати відчуття втоми; також може статися парадоксальна реакція перезбудження. Симптомом передозування у дорослих може бути сонливість, якій у дітей може передувати перезбудження. Рекомендується симптоматична і підтримуюча терапія, немає специфічного антидоту. Цетиризин не видаляється під час гемодіалізу.
Вагітність і лактація
Kaтегорія B. Препарат бути використаний тільки в разі крайньої необхідності. Цетиризин проникає в грудне молоко; не рекомендується застосовувати препарат у період лактації.
Цетиризин дигідрохлорид: дозування
Перорально, бажано у вечірній час, незалежно від прийому їжі. Дорослі і діти старше 12 років 10 мг 1 × / день. Діти 6-12 років> 30 кг маси тіла - 10 мг 1 × / день або 5 мг 2 × / день, діти <30 кг массы тела – 5 мг 1 ×/день. Дети 2–6 лет 2,5 мг 2 ×/день. Детям младше 6 лет рекомендуется применение препарата в форме капель или сиропа. Нет необходимости модификации дозы больным с печёночной недостаточностью. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Примітки
У зв'язку з можливістю виникнення побічних ефектів, що призводять до скорочення психомоторної активності, слід проявляти обережність при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічного обладнання.
Препарати на ринку, містять Цетиризин (цетиризин дигидрохлорид):
Зиртек 10 мг / мл (краплі 10 мл) зиртек 10 мг (таблетки) Зодак 10 мг / мл (краплі 20 мл) Зодак 10 мг (Таблетки) Зодак експерсс 5 мг (таблетки) Летізі 10 мг (таблетки) Парлазін 10 мг / мл (краплі 20 мл) Парлазін 10 мг (таблетки) Парлазін 10 мг (таблетки) Цетиризин 10 мг (таблетки) Цетиризин ГЕКСАЛ ® 10 мг (таблетки) Цетиризин-Тева 10 мг (таблетки) Цетрин 10 мг (таблетки)
доступність
Підтримайте наш проект - зверніть увагу на наших спонсорів: