торгові назви
Алціпро, Бетаціпрол, Веро-Ципрофлоксацин, Іфіципро, Квінтор ®. Медоціпрін, Мікрофлокс, Цепрова, Цілоксан, Ціплокс, Ціпраз, Ціпрекс, Ципринол ®. Ципробай ®. Ціпробід, Ціпродокс, Ципролет ®. Ціпролон ®. Ціпромед, Ципронат, Ціпросан, Ціпросін, Ціпрофлоксабол, Ципрофлоксацин, ципрофлоксацину гідрохлорид, Цифран ®.
Фармакологічна дія
Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідне фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК. Що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою і поділу (тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших актібіотікам, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів. пеніцилінів. цефалоспоринів. тетрацикліну і багатьом іншим антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli. Salmonella spp .. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp .. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp.), ін. грамнегативнібактерії (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa. Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila. Brucella spp. Chlamydia trachomatis. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis. Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus. Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes. Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів. стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae. Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis. Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Чи не ефективний відносно Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів. инактивирующих його.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту (переважно в 12-палої і порожній кишці). Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює Cmax і біодоступність. Біодоступність - 50-85%, обсяг розподілу - 2-3.5 л / кг, зв'язок з білками плазми - 20-40%. TCmax при пероральному прийомі - 60-90 хв, Cmax лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 і 1000 мг відповідно 1.2, 2.4, 4.3 і 5.4 мкг / мл. Через 12 годин після прийому всередину 250, 500 і 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 і 0.4 мкг / мл відповідно. Після внутрішньовенної інфузії 200 мг або 400 мг TCmax - 60 хв, Cmax - 2.1 і 4.6 мкг / мл відповідно. Обсяг розподілу - 2-3 л / кг. Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами. Наприклад нервову тканину). Концентрація в тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині. мигдалинах. печінки. жовчному міхурі. жовчі. кишечнику. органах черевної порожнини і малого таза, матці. насінної рідини. тканини простати. ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м'язах. синовіальної рідини і суглобових хрящах. перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої в сироватці крові. а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру. очеревину. лімфу. через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці крові. Активність дещо знижується при значеннях pH менше 6. Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін). T1 / 2 - близько 4 год при пероральному шляху введення і 5-6 ч - при внутрішньовенному, при хронічній нирковій недостатності - до 12 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації і канальцевої секреції в незміненому вигляді (при прийомі всередину - 40-50 %, при внутрішньовенному введенні - 50-70%) і у вигляді метаболітів (при прийомі всередину - 15%, при внутрішньовенному введенні - 10%), решта - через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться з грудним молоком. Після внутрішньовенного введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більше, ніж в сироватці крові, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс - 8-10 мл / хв / кг. При хронічній нирковій недостатності (КК вище 20 мл / хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату і виведення з каловими масами.
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: захворювання дихальних шляхів - гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт. пневмонія. бронхоектатична хвороба. муковісцидоз; інфекції ЛОР-органів - середній отит, гайморит. фронтит. синусит. мастоидит, тонзиліт. фарингіт; інфекції нирок і сечовивідних шляхів - цистит. пієлонефрит; інфекції органів малого таза і статевих органів - простатит. аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес. пельвиоперитонит, гонорея. м'який шанкр. хламідіоз; інфекції черевної порожнини - бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт. внутрішньоочеревинні абсцеси, сальмонельоз. черевний тиф. кампилобактериоз, иерсиниоз. шигельоз. холера; інфекції шкіри і м'яких тканин - інфіковані виразки, рани, опіки. абсцеси, флегмона; кісток і суглобів - остеомієліт. септичний артрит; сепсис; інфекції на фоні імунодефіциту (виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях; профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки. Діти. Терапія ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки (інфікування Bacillus anthracis).
Протипоказання
Гіперчутливість, одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску. Сонливості), дитячий вік (до 18 років - до завершення процесу формування скелета. Крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики і лікування легеневої форми сибірської виразки), вагітність. період лактації.
C обережністю
Виражений атеросклероз судин головного мозку. порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія. епілептичний синдром, виражена ниркова та / або печінкова недостатність. похилий вік.
Дивитися що таке "Ціплокс" в інших словниках:
Ципролет - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Ципрофлоксацин - (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ... Вікіпедія
Бетаціпрол - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Веро-Ципрофлоксацин - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Іфіципро - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Квінтор - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Медоціпрін - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Мікрофлокс - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Цілоксан - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія
Цепрова - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Хімічна сполука ІЮПАК 1 циклопропіл 6 фтор 4 оксо 7 піперазин 1 мул хіноліновий 3 карбонова кислота Брутто ф ... Вікіпедія