Опис фармакологічної дії
Альфа-ліпоєва кислота виступає як коензим в окислювальному декарбоксилюванні альфа-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини.
В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання альфа-кетокислот циклу Кребса. Альфа-ліпоєвої кислоти притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема, при цукровому діабеті.
У хворих на діабет альфа-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії.
Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. Альфа-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).
Показання до застосування
Капсули: у складі комплексної терапії діабетичної полінейропатії, захворювань печінки (гепатит, цироз), при хронічних інтоксикаціях (наприклад солями важких металів, грибами).
Р-р для інфузій: у складі комплексної терапії полінейропатій різного генезу (діабетична, алкогольна полінейропатія), атеросклерозу (як гіполіпідемічний засіб), захворювань печінки (гепатит, цироз, жирова дистрофія печінки при відсутності гепатиту В), при гострих і хронічних інтоксикаціях (отруєннях солями важких металів, грибами).
Форма випуску
Розчин для інфузій 3% амп. 10 мл, № 5, № 10
Фармакодинаміка
Альфа-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь в регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).
Альфа-ліпоєва кислота за фармакологічними властивостями подібна вітамінам групи В, також добре впливає на процеси регенерації тканин.
Фармакокінетика
Період напіввиведення препарату 30 хв. Загальний кліренс становить 694 мл / хв. Обсяг розподілу - 12,7 л. Після одноразового внутрішньовенного введення в перші 3-6 годин з сечею виводиться 93-97% альфа-ліпоєвої кислоти або її дериватів.
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
- гіперчутливість до препарату або одного з його компонентів;
- стану, які можуть привести до лактатацидозу (серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм і т.п.);
- дитячий вік (до 18 років);
- період вагітності та годування груддю;
- для капсул також спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: дуже рідко після в / в введення можливі головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, зміна або порушення смакових відчуттів, зору.
З боку системи крові: в деяких випадках після в / в введення відзначені петехіальні крововиливи в слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, порушення зору) внаслідок поліпшення утилізації глюкози.
Алергічні реакції: при в / в введенні в місці введення можливе виникнення кропив'янки або екземи, петехіальний висип, свербіж, дерматит; рідко - системні алергічні реакції, які можуть привести до розвитку анафілактичного шоку.
Місцеві реакції: іноді - у пацієнтів з підвищеною чутливістю в місці ін'єкції Діаліпону можливо відчуття пекучого болю.
З боку серцево-судинної системи: біль в області серця, тахікардія.
Інші: зниження рівня глюкози в крові, гіпоглікемія, запаморочення, припливи, підвищене потовиділення, головний біль, погіршення зору, нудота, блювота, біль в області серця, тахікардія.
При швидкої в / в ін'єкції можливе відчуття тяжкості в голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, гарячі припливи, потовиділення, нудота, блювота і короткочасна затримка або утруднення дихання, які проходять самостійно.
Спосіб застосування та дози
Розчин для інфузій: препарат вводять шляхом в / в ін'єкції / інфузії після попереднього розведення в 0,9% розчині натрію хлориду.
При важкої діабетичної полінейропатії лікування дорослих починають з інфузії 20 мл розчину (600 мг альфа-ліпоєвої кислоти), розведеного в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 1 раз на добу. Вводять повільно, не більше 50 мг альфа-ліпоєвої кислоти (1,7 мл розчину для інфузій) за хвилину. У дуже тяжких випадках добову дозу підвищують до 900-1200 мг / сут.
Початковий курс лікування проводять протягом 2-4 тижнів. Надалі переходять на підтримуючу терапію лікарськими формами альфа-ліпоєвої кислоти для перорального прийому (Діаліпон капсули) в дозі 600 мг препарату 1-3 рази на добу протягом 1-3 міс.
Для профілактики діабетичної полінейропатії, при атеросклерозі, хронічних інтоксикаціях, захворюваннях печінки дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від віку, маси тіла хворого і ступеня тяжкості захворювання. Починати лікування необхідно в початковій дозі 10 мл розчину (300 мг альфа-ліпоєвої кислоти) на добу.
Курс терапії Діаліпоном рекомендується проводити 2 рази на рік.
Передозування
При передозуванні можливі нудота, блювота, головний біль. При передозуванні чи підозрі на серйозні побічні ефекти необхідно негайно припинити ін'єкцію і, не виймаючи ін'єкційної голки, повільне вливання 0,9% фізіологічний розчин.
Взаємодії з іншими препаратами
Діаліпон реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефект. Діаліпон з цукрами утворює важко розчинні комплексні сполуки. Через це інфузійний розчин
Діаліпону несумісний з розчинами глюкози, фруктози, Рінгера. Препарат несумісний з розчинами, які містять сполуки, які вступають в реакцію з SH-групами або дисульфідними містками.
Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при прийомі інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів, тому необхідний постійний контроль рівня глікемії, особливо на початку лікування Діаліпоном.
У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну або пероральних цукрознижувальних препаратів.
Особливі вказівки при прийомі
При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози в крові. В окремих випадках необхідно знизити дози цукрознижувальних засобів для запобігання гіпоглікемії.
Під час лікування полінейропатії, завдяки регенераційні процеси, можливо короткочасне посилення чутливості, яке супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».
Під дією алкоголю знижується терапевтична ефективність альфа-ліпоєвої кислоти, тому слід утриматися від вживання алкоголю в період лікування Діаліпоном.
Не слід призначати Діаліпон одночасно з препаратами, що містять метали (препаратами заліза, магнію, кальцію), а також з молочними продуктами, що містять кальцій.
При застосуванні препарату Діаліпон Турбо використовують світлозахисні чорні пакети, які надягають на флакон. У цих умовах приготований інфузійний розчин залишається придатним максимально 6 ч.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю через відсутність достатнього досвіду.
Діти. Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей віком до 18 років не встановлені, тому препарат не застосовують в педіатричній практиці.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Особливих застережень немає. Але при виникненні ознак побічної дії препарату (див. Побічна дія) слід утриматися від подібних видів діяльності.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.