Діаморфін (героїн) - свідчення, побічні ефекти
Діаморфін (героїн) - напівсинтетичне речовина була вперше отримано з морфіну в Лондоні в 1874 р У 1898 р воно було введено в клінічну практику як лікарський препарат від кашлю і як засіб боротьби з морфінізмом; проте пізніше було встановлено, що, усуваючи залежність від морфіну, він викликає пристрасть до самого себе.
Фармакокінетика. В організмі діаморфін (героїн) протягом декількох хвилин перетворюється на морфін і 6-моноацетілморфін, що є метаболітом обох наркотиків; ефекти діаморфіну пояснюються переважно дією морфіну і 6-моноацетілморфіна на ц і в меншій мірі до-рецептори. Період напіввиведення (t1 / 2) діаморфіну, введеного парентерально, 3 хв.
При прийомі всередину героїн повністю піддається пресистемної біотрансформації при першому проходженні через печінку, перетворюючись в морфін (t1 / 2 3 год), який разом з метаболітами надходить в системний кровотік. Таким чином, при прийомі всередину діаморфін можна вважати по суті пролекарством, тобто попередником активного морфіну, який і надає біологічну дію.
Високий потенціал діаморфіну (1 мг діаморфіну = 1,5 мг морфіну) може пояснюватися дією метаболіту6-ацетілморфіна і тим, що зазвичай морфін застосовують як сульфат, а діаморфін - як гідрохлорид.
Застосування. Діаморфін використовують при гострого болю, наприклад інфаркті міокарда, і хронічних болях, таких як в термінальному періоді. Діаморфін забезпечує більш швидке полегшення болю в порівнянні з морфіном, оскільки він краще розчиняється в ліпідах і легше проникає в мозок; тривалість дії препаратів приблизно однакова.
Діаморфін більш розчинний, ніж морфін, до створення концентрацій, необхідних для надання корисної дії. Це поряд з більшою потужністю (чим вище ефективність, тим менше по масі потрібно препарату, внаслідок чого можна вводити менший обсяг) робить діаморфін придатним для того, щоб вводити його підшкірно за допомогою шприца, якщо необхідний безперервний контроль над болем у хворих в термінальному стані і вже неможливо забезпечити його морфіном, всмоктуються в тонкому кишечнику (всередину, за щоку, свічки).
Діаморфін також застосовується при сильному кашлі (сироп діаморфіну).
Зловживання. Нерідко діаморфін (героїн) вважають найсильнішим з препаратів, що викликають залежність. З точки зору вагового співвідношення він дійсно сильніший за морфін, і для транспортування контрабандними методами це має значення, оскільки діаморфін займає менше місця, однак щодо його здатності викликати найсильнішу залежність існують деякі сумніви.
Майже у всіх країнах виробництво героїну в даний час, навіть для використання в медицині, вважається незаконним. Внаслідок широко поширилася наркотичної залежності від героїну перша заборона на нього було накладено в США в 1924 р де вже був до цього часу накопичено досвід подібного роду боротьби з алкоголізмом (1919-1933).
У 1953 р була зроблена спроба заборонити застосування героїну в якості лікарського засобу в усіх країнах, тобто пропонувалося вважати незаконним будь-яке його застосування. Більшість країн дійшло згоди з цього питання, однак у Великобританії героїн був залишений для застосування в медицині і використовується до теперішнього часу, але в інші країни препарат не експортується. Вводити заборону в даний час безглуздо, оскільки нелегально розповсюджуваний героїн доступний у всьому світі.
