Про препарат:
Діокор - антигіпертензивний препарат, до складу якого входять антагоніст рецепторів ангіотензину II і тіазидний діуретик.
Показання та дозування:
АГ у пацієнтів при неефективності монотерапії.
Рекомендована доза препарату - 1 таблетка 1 раз на добу. В клінічних умовах можуть використовуватися таблетки, що містять 80 мг валсартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду, або в разі неефективності дозування - таблетки, що містять 160 мг валсартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 2-4 тижнів застосування. Для пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну> 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з незначною та помірною печінковою недостатністю небіліарного походження і без холестазу регулювання дози не потрібно. Тривалість прийому препарату визначає індивідуально лікар.
Передозування:
Повідомлень нема. Основним симптомом передозування може бути помітна артеріальна гіпотензія. Якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід викликати блювоту. При гіпотензії звичайним методом терапії є в / в вливання фізіологічного розчину. Діокор неможливо вивести з організму шляхом гемодіалізу у зв'язку зі зв'язуванням валсартана з білками плазми крові, хоча для виведення з організму гідрохлортіазиду гемодіаліз ефективний.
Побічні ефекти:
Побічні ефекти мали в цілому слабковиражений і перехідний характер.
З частотою 1% спостерігалися:
Невідомо, чи мали ці ефекти причинний зв'язок із терапією.
Дані постмаркетингових досліджень продемонстрували одиничні випадки ангіоневротичного набряку, висипу, свербежу та інших реакцій гіперчутливості / алергії, включаючи сироваткову хворобу і васкуліт.
Повідомлялося також про окремі випадки порушення функції нирок і міалгії.
Також зафіксовані випадки набряку легень із гранулоцитарною інфільтрацією і депонуванням IgG в альвеолярних мембранах, пов'язані із застосуванням гідрохлортіазиду. Некардіогенний набряк легень може бути імунологічно опосередкований ідіосинкразичною реакцією на гідрохлортіазид, що зустрічається рідко.
Результати лабораторних досліджень. У деяких пацієнтів, які отримували Діокор, концентрація калію в сироватці крові знижується більш ніж на 20% в порівнянні з пацієнтами, які приймали плацебо. Інколи спостерігалось підвищення рівнів креатиніну і азоту сечовини крові приблизно в 5 і 2 рази відповідно у пацієнтів, що приймали Діокор, в порівнянні з особами, що приймали плацебо. Нейтропенія спостерігалася в 4 рази рідше у пацієнтів, які лікувалися Діокором, в порівнянні з особами, які беруть плацебо.Валсартан. Інші побічні ефекти, що спостерігалися в клінічних дослідженнях монотерапії валсартаном незалежно від їхнього причинного зв'язку з досліджуваним препаратом, зустрічалися з частотою <1%: снижение либидо, ОПН, единичные случаи повышения показателей функции печени.
Гідрохлортіазид. Засіб широко застосовують протягом багатьох років, причому частіше застосовуються дози, вище входить до складу Діокору. При проведенні монотерапії тіазидними діуретиками, в тому числі гідрохлортіазидом, можливий ряд побічних ефектів. Зміни електролітів та метаболізму.
З інших можливих побічних ефектів спостерігалися:
Кропив'янка та інші види висипу
Помірно виражена нудота і блювота
Вираженість якої зростає при вживанні алкоголю, застосуванні засобів для наркозу або седативних засобів
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
Тіазиди потенціюють дію похідних кураре
Можливе зниження діуретичної та антигіпертензивної дії тіазидного компонента Діокору при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (наприклад похідними саліцилової кислоти, індометацином)
Супутня гіповолемія може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.
Ризик розвитку гіпокаліємії підвищується за одночасного застосування салуретиків, кортикостероїдів, АКТГ, амфотерицину, карбеноксолона, пеніциліну G і похідних саліцилової кіслоти.Тіазідние діуретики можуть викликати такі побічні ефекти, як гіпокаліємія або гіпомагніємія, що в свою чергу підвищує ризик розвитку аритмії при глікозидної інтоксикації. Може знадобитися корекція дози інсуліну або перорального сахароснижающего препарату. Одночасне застосування тіазидних діуретиків може підвищити частоту реакцій підвищеної чутливості до алопуринолу; підвищити ризик розвитку побічних ефектів амантадину; посилити гіперглікемічний дію диазоксида; знизити виведення нирками цитотоксичних препаратів (наприклад, циклофосфаміду, метотрексату) і призвести до потенціювання їх мієлосупресивної дії. Підвищення біодоступності тіазидного діуретика визначають при одночасному застосуванні блокаторів холінорецепторів (наприклад атропіну, біперидену), що пов'язано зі зниженням рухової активності травного тракту і затримкою випорожнення шлунка. Є повідомлення про випадки розвитку гемолітичної анемії при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і метилдопи. Холестирамін зменшує всмоктування тіазиднихдіуретиків. При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків з вітаміном D або солями кальцію можливе потенціювання підвищення концентрації кальцію в сироватці крові. Одночасне застосування циклоспорину може підвищити ризик розвитку гіперурикемії і появу симптомів, що нагадують загострення подагри.
Склад і властивості:
Валсартан 80 мг Гидрохлоротіазід 12,5 мг
Валсартан 160 мг Гидрохлоротіазід 12,5 мг
Табл. п / полон. оболонкою, № 10, № 30
Діокор - антигіпертензивний препарат, до складу якого входять антагоніст рецепторів ангіотензину II і тіазидний діуретик.
Активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи є ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I за участю АПФ. Ангіотензин II зв'язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах у різних тканинах. Він володіє широким спектром фізіологічної дії, включаючи в першу чергу як безпосереднє, так і опосередковану участь у регулюванні артеріального тиску. Як потужне судинозвужувальну речовину ангіотензин II викликає прямий вазопресорний відповідь. Крім того, він стимулює секрецію альдостерону і сприяє затримці натрію.
Валсартан - активний та специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II, призначений для прийому всередину. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ 1, які відповідають за ефекти ангіотензину II. Якоїсь часткової агоністичної активності відносно рецепторів підтипу АТ 1 валсартан не проявляє. Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу АТ 1 приблизно в 20 000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ 2.
Валсартан не пригнічує АПФ (кініназа II), який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Не спостерігається ніяких побічних ефектів, зумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, в ході яких валсартан порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була значно нижче у пацієнтів, які отримували валсартан, ніж у осіб, які застосовують інгібітор АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які відіграють важливу роль в регуляції функції серцево-судинної системи.
У пацієнтів з гіпертензією Діокор викликає зниження артеріального тиску, не впливаючи при цьому на частоту пульсу.
У більшості пацієнтів після прийому разової дози препарату початок антигіпертензивної активності відмічається в межах 2 год, а максимальне зниження артеріального тиску досягається через 4-6 ч. Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин після прийому разової дози Діокору. За умови регулярного застосування препарату максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. При комбінуванні з гідрохлортіазидом досягається більш ефективне зниження артеріального тиску.
Точкою дії тіазидних діуретиків є корковий шар дистальних звивистих ниркових канальців, де розташовані рецептори, що мають високу чутливість до дії діуретиків, і відбувається пригнічення транспорту іонів натрію і хлору. Механізм дії тіазидів пов'язаний з пригніченням насоса Na + Cl-, що відбувається за рахунок конкуренції за місця транспорту Сl-. В результаті цього екскреція іонів натрію і хлору збільшується приблизно однаково. Внаслідок діуретичної дії спостерігається зменшення об'єму циркулюючої плазми крові, в результаті чого підвищуються активність реніну, секреція альдостерону, виведення з сечею калію і в результаті - зниження концентрації калію в плазмі крові. Взаємозв'язок між ренином і альдостероном опосередкована ангиотензином II, тому застосування антагоніста рецепторів ангіотензину II знижує втрату калію, пов'язану із застосуванням гідрохлортіазиду.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.
СХОЖІ за діючою речовиною