GEDEON RICHTER, Plc. (Угорщина)
АТС C09BB03 (Лізиноприл в комбінації з амлодипіном)
антигіпертензивний препарат
МКБ: I10 Есенціальна [первинна] гіпертензія
Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить лізиноприл і амлодипін.
Лізиноприл - інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинну РААС.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.
При раптовій відміні препарату не відзначено вираженого підвищення артеріального тиску. Незважаючи на первинний ефект, що виявляється у впливі на РААС, ефективний і при артеріальній гіпертензії з низькою активністю реніну.
Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбуминурию. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.
Початок дії - через 1 год після прийому всередину. Максимальний антигіпертензивний ефект визначається через 6 годин і зберігається протягом 24 год. При артеріальній гіпертензії ефект наголошується в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 міс.
Амлодипін - блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії і артеріоли в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає спазм коронарних артерій (в т.ч. викликаний курінням).
У хворих стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Ортостатичнагіпотензія при призначенні амлодипіну зустрічається досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка.
Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією.
При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії.
Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.
Лізиноприл + Амлодипин
Поєднання лизиноприла з амлодипіном в одному лікарському препараті дозволяє попередити розвиток можливих небажаних ефектів, викликаних одним з діючих речовин. Так, блокатор кальцієвих каналів, безпосередньо розширюючи артеріоли, може призводити до затримки натрію і рідини в організмі, і, отже, може активізувати РААС. Інгібітор АПФ блокує цей процес.
лізиноприл
всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність - 29%. Прийом їжі не впливає на всмоктування лізиноприлу. Cmax в плазмі крові становить 90 нг / мл і досягається.
Протипоказання
- набряк Квінке в анамнезі, в т.ч. на тлі застосування інгібіторів АПФ;
- спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
- гемодинамічно значущий стеноз аорти або мітрального клапана;
- гіпертрофічна обструктивна кардіоміо. подивитися повністю
Препарат приймають всередину 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Рекомендована доза становить 1 таб. 1 раз / сут. Максимальна добова доза - 1 таб.
Для визначення оптимальної початкової і підтримую. подивитися повністю
Передозування
амлодипін
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої і стійкою гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).
Ле. подивитися повністю
лікарська взаємодія
лізиноприл
Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, амілорид і триамтерен), харчові добавки з калієм, калийсодержащие замінники солі та інші медичні препарати, здатні підвищувати рівень калію в сироватці крові (наприклад, гепа. Подивитися повністю
Побічна дія
Частота побічних реакцій у пацієнтів, які отримували комбінований препарат, була не вище, ніж у пацієнтів, які отримували одне з діючих речовин. Побічні реакції відповідали отриманим раніше даним по амлодипіну і / або лізиноприлу. Побічні ре. подивитися повністю
При вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності.
При діагностуванні вагітності прийом препарату Екватор слід негайно припинити.
Лізиноприл проникає через плацентарний бар'єр. Прийом інгібіторів АПФ у II і III триместрах бере. подивитися повністю
Застосування при порушенні функції печінки
Застосування при порушенні функції нирок
При нирковій недостатності і КК 30-70 мл / хв призначають половину звичайної початкової дози (тому що виведення лізиноприлу здійснюється нирками). Підтримуюча доза залежить від індивідуальної реакції хворого, під час проведення терапії потрібно рег. подивитися повністю
Застосування у дітей
Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 18 років.
Застосування у літніх пацієнтів
Пацієнтам похилого віку з порушенням функції нирок слід провести корекцію дози препарату Екватор.
особливі вказівки
Особливі умови прийому
протипоказаний при вагітності, протипоказаний при годуванні груддю, c обережністю застосовується при порушеннях функції печінки, c обережністю застосовується при порушеннях функції нирок, протипоказаний для дітей, c обережністю застосовується літніх. подивитися повністю
Фармакокінетика
лізиноприл
всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність - 29%. Прийом їжі не впливає на всмоктування лізиноприлу. Cmax в плазмі крові становить 90 нг / мл і досягається. подивитися повністю
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови зберігання
Екватор 10 мг / 5 мг слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
Екватор 20 мг / 10 мг і Екватор 20 мг / 5 мг слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності. подивитися повністю
Форма випуску
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CF3" на одній стороні.
1 таб.
лизиноприла дигідрат
21.76 мг,
що відповідає змісту лизиноприла
20 мг
амлодипіну безілат
13.88 мг,
що. подивитися повністю
Чи не знайшли потрібно інформації?
Ще більш повну інструкцію до препарату «екватор (ekvator)» можна знайти тут:
pro-tabletki.info / екватор (ekvator)