Перш, ніж скористатися довідковою інформацією, ви повинні прийняти умови інформаційного угоди.
Гінорал; Ділоформ; Діолін; Колполін; Лінорал; Лінесторал; мікрофоллін; Мікрофоллін форте; Орадіол; Орестралін; Острал; Перовекс; Фемінон; Фодініл; Фоллікорал; Естігін; Естраніл; Естроперос; Етівекс; Етідол; Естін; етинілестрадіол; Етинілестрадіолу таблетки; Етінорал; Етіціклін; Етіціклол.
Етинілестрадіол - синтетичний естроген, високоефективне пероральне естрогенну засіб. Викликає проліферацію ендометрія, стимулює розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак, бере участь в утворенні і підтримці міцності кісткової тканини, надає гіпохолестеринемічну дію; у чоловіків пригнічує сперматогенез і пригнічує секрецію андрогенів. Застосовується при проявах клімактеричного синдрому, атрофічному вагініті, для профілактики постклімактеричного остеопорозу; при жіночому гипогонадизме, ендокринній безплідності, аменореї, олігоменореї, дисменореї, менорагії, метрорагії; для паліативного лікування раку молочної залози в постменопаузальному періоді і раку передміхурової залози; при звичайних вуграх. У певних умовах проявляє контрацептивні властивості (є складовою частиною ряду пероральних контрацептивних засобів).
Активне-діюча речовина:
Етинілестрадіол / Ethinylestradiol / Aethinyloestradiol.
Лікарські форми:
Таблетки.
Фармакокінетика:
Етинілестрадіол швидко абсорбується як через слизові оболонки і шкіру, так і після перорального прийому. Максимум сироватковоїконцентрації етинілестрадіолу при прийомі всередину досягається через 1-4 години. Рівноважний стан досягається через 5-6 днів регулярного прийому. Абсолютна біодоступність варіюється і становить приблизно 36-60%. Супутній прийом їжі знижує біодоступність етинілестрадіолу у приблизно 25% обстежених людей, тоді як у інших людей не було виявлено подібних змін. Уявний об'єм розподілу становить близько 5 л / кг, зв'язок з білками плазми крові (альбумін ом) - близько 98%, не зв'язується з транспортними білками плазми. Етинілестрадіол індукує печінковий синтез ГЗСС (глобулін, що зв'язує статеві гормони) і КСГ (кортикостероїд-зв'язуючий глобулін). При щоденному прийомі 30 мкг етинілестрадіолу плазмова концентрація ГЗСГ підвищується з 70 до 350 нмоль / л. Етинілестрадіол добре розподіляються по органам і тканинам, накопичується в жировій тканині. Проникає в грудне молоко (близько 0,02% добової дози потрапляє в організм дитини при грудному вигодовуванні). Етинілестрадіол повністю метаболізується, практично не виводиться в незміненому вигляді, метаболізується в печінці і в кишечнику. Етинілестрадіол зазнає гепатоентеральной рециркуляції і ефекту "першого проходження" через печінку з високою індивідуальною варіабельністю. Метаболізується шляхом окислення з утворенням 2-ОН-етинілестрадіолу і 2-метоксіетінілестрадіола і подальшого глюкуронідірованію і сульфуванням. При цьому утворюються різноманітні гідроксильованого і метиловані метаболіти, представлені як у вигляді вільних метаболітів, так і у вигляді кон'югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Метаболіти етинілестрадіолу, розчинні у воді, надходять в кишечник з жовчю, де піддаються дезінтеграції за допомогою кишкових бактерій. Залежно від фізіологічного стану (вагітність, окремі фази оваріально-менструального циклу, вік і ін. Умови) швидкість виведення сильно варіює; швидкість метаболічного кліренсу - від 2,3 до 7,0 мл / хв / кг. Зменшення концентрації етинілестрадіолу в сироватці крові має двофазний характер; перша фаза характеризується періодом напіввиведення близько 1 години, друга - 10-20 годин; період напіввиведення для метаболітів становить приблизно 24-28 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею і жовчю в співвідношенні 4: 6.
Спосіб застосування та дози:
Режим дозування етинілестрадіолу індивідуальний, залежно від показань.
Добова доза етинілестрадіолу для прийому всередину варіює від 10 мкг до 3 мг.
При гіпогонадизмі і первинній аменореї звичайно призначають по 20-100 мкг етинілестрадіолу на добу в 1-2 прийоми протягом 3 тижнів, після чого застосовують гестагенні препарати (наприклад, прогестерон по 5-10 мг в день) протягом 5-8 днів. Курс лікування повторюють 5-6 разів.
При гіпофункції яєчників і вторинній аменореї Етінілестрадіол призначають у такій самій дозі протягом 3 тижнів, потім протягом 5-8 днів - гестагенні препарати.
При клімактеричному синдромі жінки у віці до 45 років повинні приймати Етінілестрадіол по 10-20-50 мкг щодня протягом 3 тижнів, потім прогестерон протягом 5-8 днів. Курс лікування повторюють 2-3 рази.
Для усунення нервово-судинних розладів при естрогенної недостатності Етінілестрадіол призначають по 10-20 мкг в день протягом 10-15 днів; курс лікування можна повторити після перерви в кілька днів.
При дисменореї у жінок з ознаками недорозвинення матки етинілестрадіол вводять відразу після закінчення менструації по 10-30 мкг в день протягом 2-3 тижнів щодня або через день. Лікування повторюють кожні 2-3 місяці.
Для припинення (гноблення) лактації Етінілестрадіол призначають в перші три дні після пологів по 20 мкг 3 рази на добу, потім в наступні три дні - по 10 мкг 3 рази на добу, потім - по 10 мкг на добу одноразово протягом 3 днів.
При раку молочної залози. 1 мг 3 рази на добу.
При раку передміхурової залози у чоловіків: 0,15-2 мг на добу, тривало, в поєднанні з променевою терапією. Дозу етинілестрадіолу поступово знижують до підтримуючої - 50 мкг на добу.
При лікуванні звичайних вугрів - по 30-60 мкг на добу, в період статевого дозрівання - по 10-30 мкг на добу.
Застосування при вагітності та лактації:
Етинілестрадіол протипоказаний при вагітності і в період лактації.
Побічна дія:
З боку центральної нервової системи: можливі депресія, головний біль, мігрень, запаморочення.
З боку травної системи: можливі нудота, блювота, порушення функції шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки, жовтяниця, утворення каменів в жовчному міхурі.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.
З боку системи згортання крові: тромбоемболічний синдром (можливі підвищена схильність до тромбоутворення і збільшення ризику розвитку тромбоемболії).
З боку ендокринної системи: можливі хворобливість і збільшення молочних залоз, зміна лібідо, порушення менструального циклу і кровотеча після відміни, зниження толерантності до глюкози; у чоловіків - гінекомастія.
З боку обміну речовин: набряки, збільшення маси тіла, порушення кальцієвого обміну.
Дерматологічні реакції: можлива гіперпігментація шкіри.
Інша: погіршення переносимості контактних лінз.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Етинілестрадіол застосовують з обережністю при бронхіальній астмі, епілепсії, мігрені, захворюваннях серця і нирок, а також при артеріальній гіпертензії, гіперкальціємії, розсіяному склерозі, системний червоний вовчак, отосклерозі.
Етинілестрадіол може бути використаний в комбінації з прогестагенами, а також ципротерон му.
Лікарська взаємодія:
Естроген може зменшувати ефекти антикоагулянтів, антигіпертензивних і гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні етинілестрадіолу і лікарських засобів, що індукують печінкові ферменти (барбітуратів, карбамазепін а, гризеофульвін а ірифампіцин а), можливе зниження рівнів етинілестрадіолу в плазмі крові і зниження його ефективності.
Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від світла місці.
Термін придатності зазначений на упаковці.
Умови та термін зберігання. за рецептом лікаря.