Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 015 г еуфіліну.
Допоміжні речовини (крохмаль картопляний, кальцію стеарат або кислота стеаринова).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Еуфілін впливає на різні функції організму. Він надає стимулюючу дію на центральну нервову систему, підсилює скоротливу діяльність міокарда; дещо розширює периферичні, коронарні і ниркові судини; знижує тиск в системі легеневої артерії, збільшує нирковий кровообіг; виявляє помірну діуретичну дію (пов'язане переважно зі зниженням канальцевої реабсорбції іонів натрію і хлору); пригнічує агрегацію тромбоцитів; гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів алергії.
У механізмі дії певну роль відіграє інгібування фосфодіестерази та накопичення в тканинах цАМФ. Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів і зняттю бронхоспазму.
Фармакокінетика. Препарат відносно швидко всмоктується. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається приблизно через 2 години після прийому всередину, але він відносно швидко метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Із сечею в незмінному вигляді виділяється близько 10% прийнятого внутрішньо препарату.
Показання до застосування:
Застосовують при бронхіальній астмі та бронхоспазмах різної етіології (в основному для купірування нападів), гіпертензії в малому колі кровообігу, а також при серцевій астмі, особливо коли напади супроводжуються бронхоспазмом і порушенням дихання за типом Чейна-Стокса. Рекомендується також для купірування церебральних судинних кризів атеросклеротичного походження і покращання мозкового кровообігу, зменшення внутрішньочерепного тиску і набряку мозку при ішемічних інсультах, а також при хронічній недостатності мозкового кровообігу.
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньо дорослі приймають по 0,15 г (після їжі) 1-3 рази на день. Дітям всередину дають з розрахунку 7-10 мг / кг на добу в 4 прийоми. Тривалість курсу лікування - від декількох днів до декількох місяців.
Вища доза для дорослих всередину: разова 0,5 г, добова 1,5 г.
Вища доза для дітей всередину: разова 7мг / кг, добова 15 мг / кг.
Особливості застосування:
Через недостатню активність біотрансформаціонних ферментативних систем печінки (і можливості акумуляції) у новонароджених та осіб старше 55 років еуфілін призначають з обережністю.
Побічна дія:
При прийомі еуфіліну всередину (особливо при прийомі натщесерце) можливі диспепсичні явища, пов'язані з дратівливим дією препарату. При підвищеній чутливості до етилендиамін можливі ексфоліативний дерми, гарячкова реакція.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів (гіпернатріємія), засобів для наркозу (підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів і засобів, що збуджують ЦНС (збільшує нейротоксичність), бета-адреноміметиків.
Зменшує специфічну активність солей літію.
Оральні контрацептиви (естрогенвмісні), антидиарейні препарати, кишкові сорбенти послаблюють, а Н2 гистаминоблокаторов, мексилетин, еритроміцин підсилюють дію (зв'язуються з ферментативною системою цитохрому Р450 і уповільнюють біотрансформацію аминофиллина).
Протипоказання:
Застосування еуфіліну протипоказане при вираженій гіпотензії, пароксизмальної тахікардії. екстрасистолії. епілепсії. Не слід застосовувати препарат при серцевій недостатності. особливо пов'язаної з інфарктом міокарда, коли є коронарна недостатність і порушення серцевого ритму.
Передозування:
Лікування: відміна препарату, стимуляція його виведення з організму (промивання шлунка, форсований діурез. Гемосорбция. Плазмосорбція, гемодіаліз. Перитонеальний діаліз), симптоматична терапія.