- таблетки: контурні чарункові упаковки по 10 або 30 шт .; картонні пачки - по 1 упаковці (30) або по 1-3 упаковок (10); полімерні банки - по 30 шт .;
- розчин для ін'єкцій: ампули (5 мл), в картонних пачках по 10 ампул.
Фармакологічна дія
Еуфілін є бронхолітичну засіб, є інгібітором фосфодіестерази. У хімічний склад входить етилендіамінового сіль теофіліну, здатна легко розчинятися і абсорбуватися. Препарат має бронхорасширяющим ефектом за рахунок розслабляючого впливу на гладку мускулатуру дихальних шляхів і кровоносні судини легенів. Вважається, що така дія викликається здатністю препарату вибірково пригнічувати активність специфічних фосфодіестерази, наслідком чого стає підвищення внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. В ході проведення експериментальних досліджень in vitro було з'ясовано, що ізоферменти III і IV типів грають основну роль. Придушення їх активності може привести до ряду побічних ефектів, серед яких - артеріальна гіпотонія і тахікардія. Відбувається блокування аденозинових (пуринових) рецепторів, що може стати одним з факторів впливу на бронхи. Зменшення гіперреактивності дихальних шляхів, пов'язаної з пізньої фазою реакції після вдихання алергену, здійснюється за допомогою невідомого механізму, що не має відношення ні до блокади дії аденозину, ні до пригнічення ФДЕ. Є відомості про те, що аминофиллином збільшується число Т-супресорів і їх активність в периферичної крові.
Препарат сприяє підвищенню мукоциліарногокліренсу, стимулює дихальний центр і скорочення діафрагми, сприяє поліпшенню функціонування міжреберних і дихальних м'язів. Підвищує чутливість дихального центру до вуглекислого газу, поліпшує альвеолярну вентиляцію, приводячи в кінцевому підсумку до зниження частоти і тяжкості епізодів апное. Нормалізація дихальної функції сприяє активному насиченню крові киснем і значного зниження концентрації вуглекислоти. В умовах гіпокаліємії посилюється вентиляція легенів.
Активна речовина препарату здатне надавати на серце стимулюючу дію, збільшувати силу і ЧСС, посилювати коронарний кровотік і підвищувати потребу в кисні міокарда. Знижується тонус кровоносних судин (переважно - мозку, нирок і шкіри), виявляється периферичний веноділатірующее вплив, зменшується легеневий судинний опір, в малому колі кровообігу знижується тиск.
Одночасно збільшується нирковий кровообіг і виявляється помірний діуретичний ефект. Розширюються позапечінкові жовчні шляхи, стабілізуються мембрани тучних клітин і гальмується вивільнення медіаторів різних алергічних реакцій. Гальмується також агрегація тромбоцитів (пригнічується фактор активації PgE2α і тромбоцитів), підвищується стійкість еритроцитів до деформації (поліпшуються реологічні властивості крові), зменшується тромбоутворення і нормалізується мікроциркуляція. Препарат має токолітичних дією і сприяє підвищенню кислотності шлункового соку. Високі дози надають епілептогенному дію.
При попаданні в організм активної речовини відбувається його Метаболізація з вивільненням вільного теофіліну при фізіологічних значеннях pH. Бронходілатірующій властивості теофіліну проявляються при значеннях його концентрації в плазмі крові 10-20 мкг / мл. Подальше підвищення концентрації, понад 20 мл / мг, призводить до токсичного впливу. Для збудження дихального центру досить концентрації всього 5-10 мкг / мл. Зв'язування теофіліну c білками плазми становить: у новонароджених - 36%, у дорослих - 60%, при захворюваннях цирозом печінки - 36%. Теофілін здатний проникати через плацентарний бар'єр і виділятися з грудним молоком.
Метаболізація теофіліну відбувається в печінці за участю ряду ізоферментів цитохрому P450, серед яких найбільш важливим є CYP1A2. При метаболізмі утворюються 3-метилксантин, 1-метилсечової кислота і 1,3-диметилсечової кислота, які потім виводяться з сечею. У дорослих в незмінному вигляді цих речовин виводиться 10%. Через незрілість шляхів метаболізму у новонароджених виведення більшої частини здійснюється у вигляді кофеїну, 50% - в незмінному вигляді.
Швидкість метаболізму теофіліну залежить від індивідуальних особливостей організму, що впливають на значення кліренсу, концентрацію речовини в плазмі і період напіввиведення. Вік, наявність захворювань, дотримання специфічних дієт, пристрасть до куріння, прийом ліків і ряд інших чинників впливають на печінковий метаболізм.
T1 / 2 теофіліну становить 6-12 годин у некурящих людей, що страждають на бронхіальну астму, і 4-5 годин - у курців. У дітей цей показник має значення 1-5 годин, у новонароджених дітей і недоношених - 10-45 годин. Спостерігається збільшення T1 / 2 теофіліну у людей похилого віку, при захворюваннях печінки і при серцевій недостатності. Зменшення кліренсу спостерігається при хронічному алкоголізмі, порушеннях функції печінки, серцевої недостатності, хронічної обструктивної хвороби і набряку легенів.
Еуфілін, показання до застосування
Еуфілін, показання до застосування
- Астматичний статус (як додаткова терапія);
- апное новонароджених;
- порушення кровообігу мозку за ішемічним типом (комбінована терапія);
- лівошлуночкова недостатність, супроводжувана порушеннями дихання за типом Чейн-Стокса і бронхоспазмами;
- набряки ниркового генезу (комплексна терапія);
- хронічна і гостра серцева недостатність (комбінована терапія).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до теофіліну і амінофілін;
- тяжка артеріальна гіпо- або гіпертензія;
- тахиаритмии різного походження;
- гіперацидний гастрит;
- фаза загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки;
- тяжкі порушення функцій нирок і / або печінки;
- геморагічний інсульт;
- епілепсія;
- крововилив в очну сітківку;
- дитячий вік (до 12 років);
- у дітей старше 12 років - одночасний прийом з ефедрином.
Еуфілін слід застосовувати з обережністю при: гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії; печінкової недостатності; ниркової недостатності; важкої коронарної недостатності (стенокардія, інфаркт міокарда в гострій фазі); шлуночкової екстрасистолії; поширеному атеросклерозі; неконтрольованому гіпотиреоз або тиреотоксикозі; підвищеної судомної готовності; тривалої гіпертермії; виразковій хворобі шлунка або дванадцятипалої кишки (в анамнезі); гастроезофагеальному рефлюксі; кровотечі з шлунково-кишкового тракту, недавно перенесеному; гіпертрофії передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Добова доза препарату для кожного пацієнта встановлюється індивідуально. Еуфілін в таблетках приймається після їди; дорослим призначається 1-3 рази на день по 0,15 мг, дітям - 4 рази на день, їх добова доза становить 7-10 мг / кг. При необхідності, для досягнення максимального терапевтичного ефекту, доза може збільшуватися поступово, з інтервалом 2-3 дня.
Тривалість курсу лікування еуфіллін в таблетках становить від декількох днів до декількох тижнів або місяців.
Внутрішньовенно препарат вводиться дорослим 1-3 рази на добу, добова доза в залежності від маси тіла становить 400-800 мг (10 мг на 1 кг тіла). У перший раз вводиться не більше 200-250 мг. Добова доза дітей у віці від 6 до 17 років - 16 мг на 1 кг маси тіла, молодше 6 років - 13 мг на 1 кг. Доза розбивається на 1-3 введення.
При введенні препарату внутрішньовенно контролюється артеріальний тиск хворого, частота дихання і частота серцевих скорочень. Тривалість лікування: від декількох днів до 2-х тижнів, в залежності від тяжкості захворювання.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Теофілін здатний проникати через плацентарний бар'єр. Прийом препарату при вагітності може призводить до створення в плазмі крові новонародженого концентрацій теофіліну, потенційно небезпечних для здоров'я і життя. Новонароджені, матері яких в період вагітності приймали еуфілін (особливий ризик являє 3 триместр), потребують медичного нагляду з метою контролю за можливими симптомами інтоксикації.
Теофілін у годуючої жінки проникає в грудне молоко, що може провокувати стан дратівливості у дитини. Тому еуфілін при лактації та вагітності призначається тільки в крайніх випадках, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини або плода.
Побічна дія
При прийомі еуфіліну можливі побічні ефекти з боку різних органів і систем:
З боку центральної нервової системи: запаморочення, неспокій, порушення сну, судоми, тремор;
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, зниження артеріального тиску, аритмії, кардіалгія, тахікардія (в III-му триместрі вагітності - у плода в т.ч.), виникнення болю в області серця (при швидкому внутрішньовенному введенні), збільшення частоти нападів стенокардії;
З боку травної системи: нудота, блювання, печія, гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, загострення виразкової хвороби, анорексія (при тривалому прийомі);
З боку сечовидільної системи: гематурія, альбумінурія;
Алергічні реакції: гарячка, шкірний висип, свербіж;
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (рідко);
Місцеві реакції: болючість, ущільнення, гіперемія (в місці ін'єкції), проктит, подразнення слизової прямої кишки (при прийомі всередину);
Інше: болі в грудях, тахіпное, альбумінурія, гематурія, припливи до обличчя, гіпоглікемія, підвищене потовиділення, посилення діурезу.
особливі вказівки
Корекція дозування потрібна при лихоманці, хронічному алкоголізмі, ГРЗ, порушеннях функції печінки та серцевої недостатності. Пацієнтам похилого віку зазвичай зменшується доза.
У разі заміни однієї лікарської форми на іншу потрібно клінічне спостереження з контролем концентрації теофіліну в плазмі крові. Еуфілліл не може застосовуватися одночасно c іншими похідними ксантину. Під час лікування необхідно виключити з раціону харчові продукти, що містять похідні ксантину (чай, міцну каву). З обережністю - одночасно з антикоагулянтами та іншими похідними теофіліну або пурину. Слід уникати приймати препарат одночасно з бета-адреноблокаторами, він не застосовується також одночасно з розчином глюкози.
лікарська взаємодія
Одночасне застосування еуфіліну з симпатоміметиками призводить до взаємного посилення їх дії, з препаратами літію і з бета-адреноблокаторами - взаємне послаблення. Інтенсивність дії еуфіліну може знижуватися (як наслідок підвищення його кліренсу) при одночасному прийомі з рифампіцином, фенобарбіталом, ізоніазидом, сульфінпіразоном, фенітоїном, карбамазепіном. Куріння також призводить до зниження ефективності препарату.
Дія еуфіліну може посилюватися при одночасному прийомі з лінкоміцином, ізопреналіном, вілоксазином, антибіотиками групи макролідів, алопуринолом, бета-адреноблокаторами, хінолонами, флувоксаміном, циметидином, дисульфірамом, з гормональними контрацептивами, призначеними для прийому всередину, а також при вакцинації проти вірусу грипу.
Похідні ксантину можуть провокувати гипокалиемию, обумовлену дією кортикостероїдів, діуретиків та стимуляторів β2-адренорецепторів. Ентеросорбенти і протидіарейні препарати знижують всмоктування аминофиллина. Еуфілін фармацевтичні несумісний ні з якими розчинами кислот.