Реєстраційний номер:
Торгова назва препарату: Физиотенз ®
Міжнародна непатентована назва (МНН): моксонидин.
Лікарська форма:
таблетки вкриті плівковою оболонкою.
1 таблетка вкрита плівковою оболонкою з дозуванням 0,2 мг містить:
Активна речовина: моксонидин 0,2 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,80 мг, повідон - 0,70 мг, кросповідон - 3,00 мг, магнію стеарат - 0,30 мг.
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза - 1,30 мг, етилцелюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк - 0,9975 мг, барвник заліза оксид червоний (Е 172) - 0,0025 мг, титану діоксид (Е 171) - 1,25 мг.
1 таблетка вкрита плівковою оболонкою з дозуванням 0,3 мг містить:
Активна речовина: моксонидин 0,3 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,70 мг, повідон - 0,70 мг, кросповідон - 3,00 мг, магнію стеарат - 0,30 мг.
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза - 1,30 мг, етилцелюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк - 0,975 мг, барвник заліза оксид червоний (Е 172) - 0,025 мг, титану діоксид (Е 171) - 1,25 мг.
1 таблетка вкрита плівковою оболонкою з дозуванням 0,4 мг містить:
Активна речовина: моксонидин 0,4 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,60 мг, повідон - 0,70 мг, кросповідон - 3,00 мг, магнію стеарат- 0,30 мг.
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза - 1,30 мг, етилцелюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк - 0,875 мг, барвник заліза оксид червоний (Е 172) - 0,125 мг, титану діоксид (Е 171) - 1,25 мг.
опис
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Таблетки з дозуванням 0,2 мг - блідо-рожевого кольору з гравіюванням «0,2» з одного боку.
Таблетки з дозуванням 0,3 мг - рожевого кольору з гравіюванням «0,3» з одного боку.
Таблетки з дозуванням 0,4 мг - коричнево-рожевого кольору з гравіюванням «0,4» з одного боку. На зламі таблетки білого кольору.
Фармакотерапевтична група:
гіпотензивний засіб центральної дії.
Фармакодинаміка
Моксонидин є гіпотензивну засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральними шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолін-чутливі рецептори, які беруть участь в тонической і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і артеріальний тиск (АТ).
Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних гіпотензивних засобів більш низьку спорідненість до а2-адренорецепторів, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.
Прийом моксонидина призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску. Гіпотензивний ефект моксонідину підтверджений в подвійних сліпих, плацебо-контрольованих, рандомізованих дослідженнях.
Моксонидин покращує на 21% індекс чутливості до інсуліну (в порівнянні з плацебо) у пацієнтів з ожирінням, інсулінрезістентностностью і помірним ступенем артеріальної гіпертензії.
всмоктування:
Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Час досягнення максимальної концентрації - близько 1 год. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.
розподіл
Зв'язок з білками плазми крові становить 7,2%.
метаболізм
Основний метаболіт - дегідрірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонидина - близько 10% в порівнянні з моксонидином.
виведення
Період напіввиведення (Т1 / 2) моксонидина і метаболіту становить 2,5 і 5 годин відповідно. Протягом 24 годин понад 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідріромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.
Фармакокінетика у пацієнтів з артеріальною гіпертензією:
У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонидина.
Фармакокінетика в літньому віці
Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонидина у літніх пацієнтів, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька вищою біодоступністю.
Фармакокінетика у дітей
Моксонидин не рекомендується для використання в осіб молодше 18 років, в зв'язку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.
Фармакокінетика при нирковій недостатності
Виведення моксонідину в значній мірі корелює з кліренсом креатиніну (КК). У хворих з помірною нирковою недостатністю (КК в інтервалі 30-60 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т1 / 2 приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж в осіб з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв.). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв.), Рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т1 / 2 в 3 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонидина призводить до передбачуваною кумуляції в організмі хворих з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т1 / 2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі крові вище в 1,5 - 2 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально. Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату; синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) спокою менше 50 уд. / хв).
Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози.
У зв'язку з відсутністю даних з безпеки та ефективності не рекомендується призначення моксонідину особам до 18 років.
З обережністю: важка і термінальна ниркова недостатність; хворим, які знаходяться на гемодіалізі; через нестачу досвіду застосування - виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю).
Вагітність і період лактації
Клінічні дані про лікування вагітних моксонидином відсутні. В ході досліджень на тваринах пряме або непряме негативний вплив на вагітність, зародковий / ембріональний розвиток, пологи або постнатальний розвиток не було встановлено.
Призначати Физиотенз ® вагітним слід з обережністю, тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Моксонидин проникає в грудне молоко. Годуючим жінкам в період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або припинити прийом препарату,
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі.
У більшості випадків початкова доза Физиотенз ® становить 0,2 мг на добу. Максимальна разова доза становить 0,4 мг. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми, становить 0,6 мг.
Добова доза для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також знаходяться на гемодіалізі - 0,2 мг. У разі необхідності та при гарній переносимості добова доза може бути збільшена до 0,4 мг.
З боку центральної нервової системи:
Часто (1-10%): головний біль, запаморочення, сонливість.
Нечасто (З боку серцево-судинної системи:
Рідко (З боку шлунково-кишкового тракту:
Часто (1-10%): сухість у роті.
Нечасто (З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини
Нечасто (Дуже рідко (Загальні:
Часто (1-10%): астенія.
Найбільш часті побічні ефекти у пацієнтів, що приймають моксонидин: сухість у роті, головний біль, запаморочення, астенія і сонливість. Ці симптоми часто зменшуються після перших тижнів терапії.
Передозування
Є повідомлення про декілька випадків передозування без летального результату, коли одномоментно застосовувалися дози до 19,6 мг.
Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, втома, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювота і біль в епігастральній ділянці. Потенційно можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.
лікування
Специфічного антидоту не існує. У разі зниження артеріального тиску рекомендується відновлення об'єму циркулюючої крові за рахунок введення рідини і введення допаміну.
Брадикардія може бути вирізана атропіном.
Антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшувати або усувати парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонидином.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Моксонидин може призначатися з тіазиднимидіуретиками, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів і іншими гіпотензивними засобами. Спільне застосування моксонідину з цими та іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту.
При призначенні моксонидина з гідрохлортіазидом, глібенкламідом або дигоксином фармакокінетичної взаємодії не виявлено.
Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії, в зв'язку з чим не рекомендується їх прийом спільно з моксонидином.
Моксонидин здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.
Призначення моксонидина спільно з бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.
При призначенні моксонидина спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня,
особливі вказівки
При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та препарату Физиотенз, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і, лише через кілька днів, Физиотенз ®.
Під час лікування необхідний регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕКГ. Припиняти прийом препарату "Физиотенз" слід поступово.
Вплив на здатність до водіння автомобіля і до управління машинами і механізмами
Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилися.
Є повідомлення про сонливості і запаморочення в період лікування моксонидином. Це слід враховувати при виконанні вищевказаних дій.
Форма випуску
Таблетки вкриті плівковою оболонкою 0,2; 0,3; 0,4 мг: по 14 таблеток у ПВХ / ПВДХ / Ал блістер; по 1, 2 або 7 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
Умови зберігання
Список Б.
При температурі не вище 25 ° С (для дозування 0,2 мг).
При температурі не вище 30 ° С (для дозування 0,3 мг; 0,4 мг).
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності
2 роки (для дозування 0,2 мг).
3 роки (для дозування 0,3 мг; 0,4 мг).
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник
Роттендорф Фарма ГмбХ Оштенфельдер 51-61, 59320 Еннігерло, Німеччина.