Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг
Одна таблетка містить
активна речовина - ципрофлоксацину 500 мг
(В формегідрохлоріда моногідрату (582 мг)),
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (авіцел), крохмаль кукурудзяний, кросповідон, натрію кроскармелоза, кремнійколлоідний безводний (Аеросил 200), магнію стеарат,
оболонка «Опадрі» білий (Y-1-7000): гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 400.
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Протимікробні препарати - похідні фторхінолону.
Код АТX J01MA02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
При пероральному прийомі ципрофлоксацину швидко і достаточнополно всмоктується з шлунково - кишкового тракту (переважно в 12 -перстной і худої кишечниках). Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не ізменяетмаксімальную концентрацію (Сmaх) і біодоступність.
Біодоступність - 50 - 85%, обсяг розподілу - 2-3,5л / кг, зв'язок з білками плазми крові - 20-40%. Час досягнення максімальнойконцентраціі (ТСmaх) при пероральному прийомі - 60-90 хв, Сmaх лінійно зависитот величини прийнятої дози і становить при дозах 250 і 500 мг соответственно1,2 і 2,4 мкг / мл. Через 12 годин після прийому всередину 250 і 500 мг концентраціяпрепарата в плазмі знижується до 0,1 і 0,2 мкг / мл відповідно.
Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація втканях в 2-12 разів вище, ніж в плазмі. Терапевтичні концентрації достігаютсяв слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах брюшнойполості і малого тазу (ендометрії, фаллопієвих трубах, яєчниках і матці), насінної рідини, тканини простати, нирках і сечовивідних органах, легочнойткані, бронхіальному секреті, кістковій тканині , м'язах, синовіальній рідині ісуставних хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину (СМР) припадає в невеликій кількості, де його концентрація при отсутствіівоспаленія мозкових оболонок становить 6-10% від такої в сироватці крові, Апрі запалених - 14-37%.
Ципрофлоксацин добре проникає також в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу, через плаценту. Концентраціяціпрофлоксаціна в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці крові.
Активність дещо знижується при значеннях рН менше 6.
Ципрофлоксацин метаболізується в печінці (15-30%) зутворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).
Період напіввиведення (Т1 / 2) - близько 4 год, при хроніческойпочечной недостатності (ХНН) - до 12 год. Виводиться в основному нирками путемканальцевой фільтрації і канальцевої секреції в незмінному вигляді (40-50%) і у вигляді метаболітів (15%), решта частина - через шлунково - кишковий тракт.Небольшое кількість виводиться з грудним молоком.
Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс - 8-10мл / хв / кг. При ХНП (хронічна ниркова недостатність) (кліренс креатиніну (КК) вище 20 мл / хв) відсоток препарату виводиться через нирки знижується, нокумуляціі в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного увеліченіяметаболізма препарату і виведення через шлунково - кишковий тракт.
Фармакодинаміка
Флапрокс - протимікробний препарат широкого спектрадействія, похідне хіноліну, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомнойДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає вираженниеморфологіческіе зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку гібельбактеріальной клітини.
Діє бактерицидно на грамоположітельние організми впериод спокою і поділу (тому що впливає не тільки на ДНК - гіразу, але і визиваетлізіс клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в періодполувиведенія.
Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється отсутствіемв них ДНК-гірази. На тлі прийому Флапрокса не відбувається параллельнойвиработкі стійкості до інших антибіотиків, що не належить до группеінгібіторов гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміногліказідам, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом іншим антибіотиків.
До Флапроксу чутливі грамнегативні аеробниебактеріі:
ентеробактерії (Escherichia coli, Sаlmonella spp. Shigellaspp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spр.), другіеграмотріцательние бактерії (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionellapneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus sрр. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp. (Streptococcus reptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) .Актівен щодо Bacillus anthracis in vitro.
Більшість стафілококи, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) -помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації).
До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Чи не ефективний відносно Treponema pallidum.
Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, зодного боку, після дії Флапрокса практично не залишається персістірующіхмікроорганізмов, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.
Показання до застосування
- гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу
- ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації сметронідазолом)
- хронічний бактеріальний простатит
- черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея «мандрівників»
- інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона
- остеомієліт, сертіческій артрит
- інфекції на фоні імунодефіциту (який виник при леченіііммунодепрессівнимі лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією)
- профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки (інфікування Bacillus anthracis)
Спосіб застосування та дози
Всередину. Таблеткіследует ковтати цілими з невеликою кількістю рідини після їжі. При прийняті таблетки натще активна речовина всмоктується швидше.
При інфекціях нижніх дихальних шляхів легкої та среднейтяжесті - 0,5 г2 рази на добу, при важкому перебігу - 0,75 г 2 рази на добу. Курс лікування - 7-14днів.
При гострому синуситі - по 0,5 г 2 рази на добу. Курслеченія - 10 днів.
При інфекції шкіри і м'яких тканин легкого та середнього ступеня -0,5 г 2 рази на добу, при важкому перебігу - 0,75 г 2 рази на добу. Курс лікування - 7-14 днів.
При інфекціях кісток і суглобів легкого та середнього ступеня - 0,5 г 2 рази на добу, прітяжелих перебігу - 0,75 г2 рази на добу. Курс лікування - до 4-6 тижнів.
При інфекціях сечовивідних шляхів - по 0,25-0,5 г 2 рази на добу, курслеченія - 7-14 днів, при неускладненому циститі у жінок - 3 дні.
При хронічному бактеріальному простатиті - по 0,5 г 2 рази на добу, курслеченія - 28 днів.
При неускладненій гонореї - 0,25-0,5 г одноразово.
Інфекційна діарея - по 0,5 г 2 рази на добу, курслеченія - 5-7 днів.
При черевному тифі - по 0,5 г 2 рази на добу, курс лікування - 10 днів.
При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях - по 0,5 г кожні 12 год в теченіе7-14 днів.
Для профілактики і лікування легеневої форми сибірської виразки -по 0,5 г2 рази на добу протягом 60 днів.
ХНН: при КК понад 50 мл / хв корекція дози не потрібна; пріКК 30-50 мл / хв - 0,25-0,5 гкаждие 12 год; при КК 5-29 мл / хв - 0,25-05 г кожні 18 год. Якщо хворому проводітсягемодіаліз або перитонеальний діаліз - 0,25-05 г / сут, але приймати следуетпосле сеансу гемодіалізу.
Побічна дія
- блювота, біль в животі, зниження апетиту
- запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність
- порушення смаку та нюху
- тахікардія, порушення серцевого ритму
- гипопротромбинемия, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази
- холестатіческаяжелтуха (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз
- тремор, безсоння, «кошмарні» сновидіння, періферіческаяпаралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, повишеніевнутрічерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (ізредкапрогрессірующіе до стану, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду) , мігрень, запаморочення
- порушення зору (диплопія, зміна світосприйняття), Шумву вухах, зниження слуху
- зниження артеріального тиску, тромбоз церебральнихартерій
- гранулоцитопенія, анемія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія
- гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія
- гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі інізком диурезе), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвиделітельнойфункціі нирок, інтерстиціальний нефрит
- алергічні реакції: іноді - свербіж шкіри, рідко -крапівніца, набряк обличчя або гортані, дуже рідко - утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, образующіхструпья, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), задишка, еозинофілія, васкуліт, вузлова еритема, мультиформна екссудатівнаяерітема (в т.ч. синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальнийнекроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок
- інші: астенія, підвищена світлочутливість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення, біль у суглобах, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, біль у м'язах
Протипоказання
- підвищення чутливість до ципрофлоксацину або другімпрепаратам з групи фторхінолонів
- одночасний прийом з тизанідином і теофіліном (рісквираженного зниження артеріального тиску, сонливості)
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
- вагітність і період лактації
- глюкозо - галактозна мальабсорбция
лікарські взаємодії
Внаслідок зниження активності процесів мікросомальногоокісленія в гепатоцитах Флапрокс підвищує концентрацію і подовжує Т1 / 2 теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лекарственнихсредств, антікоагуляних засобів непрямої дії, сприяє сніженіюпротромбінового індексу.
При поєднанні з іншими протимікробними ЛЗ (бета лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) обичнонаблюдается синергізм; можна застосовувати в комбінації з азлоциліном іцефтазідімом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета - лактамними антибіотиками - при стрептококковиміінфекціямі; з ізоксазолілпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококковихінфекціях; з ментонідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.
Флапрокс підсилює нефротоксичність циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необходімконтроль цього показника 2 рази на тиждень.
При одночасному прийомі ципрофлоксацин підсилює действіеантікоагулянтних засобів непрямої дії.
Пероральний прийом спільно з залізовмісних ЛЗ, сукралфатом і антацидними ЛЗ, що містять іони магнію, кальцію і алюмінію, призводить до зниження всмоктування Флапрокса, тому його слід призначати за 1-2год до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ.
Нестероїдні протизапальні препарати (ісключаяацетілсаліціловая кислоту) підвищують ризик розвитку судом.
Діданозін знижує всмоктування Флапрокса вследствіеобразованія комплексів з іонами алюмінію і магнію містяться в диданозину.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію Флапрокса, що призводить дозменшення часу досягнення його Сmaх
Спільне застосування урикозуричних ЛЗ призводить до замедленіювиведенія (до 50%) і підвищення плазмової концентрації Флапрокса.
Флапрокс підвищує Сmaх в 7 разів (від 4 до 21 рази) і площадьпод кривої «концентрація - час» (AUC) в 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску і сонливості.
особливі вказівки
З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозговогокровообращенія, психічні захворювання, виражена ниркова або печеночнаянедостаточность, похилий вік, ураження сухожиль при раніше проводівшейсятерапіі фторхинолонами.
Флапрокс не є препаратом вибору при підозрюваної іліустановленной пневмонії, викликаної Streptococcus pneumonia.
Для запобігання розвитку кристалурії неприпустимо превишеніерекомендованной добової дози, необхідно також достатнє потребленіежідкості і підтримання кислої реакції сечі.
Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку, в зв'язку з угрозойразвітія побічних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) Флапроксследует призначати тільки по «життєвим» показаннями.
При виникненні під час або після лікування тяжкої ідлітельной діареї слід виключати діагноз псевдомембранозного коліту, которийтребует негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При появі болю в сухожиллях або перших прізнаковтендовагініта лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення ідаже розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами).
Особливості впливу лікарського засобу на способностьуправлять транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Під час лікування слід утримуватися від управленіятранспортнимі засобами і обслуговування машин і механізмів, требующіхповишенной концентрації уваги і швидкої реакції. Пріпрімененіі Флапрокса слід уникати прямих сонячних променів і інтенсівногоультрафіолетового випромінювання. У разі виникнення фоточутливості (появи ожогоподобний шкірних реакцій) прийом препарату слід припинити.
Передозування
Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: специфічний антидот невідомий. Промиваніежелудка і інші заходи невідкладної допомоги, ретельний контроль состояніяпаціента, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- - іліперітонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.
Форма випуску і упаковка
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з пленкіполівінілхлорідной і фольги алюмінієвої друкованої.
По 1 контурній упаковці разом з інструкцією для медичного застосування надержавну і російською мовами вкладають в коробку з картону.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.