Опис активних компонентів препарату «Гепарин натрію»
Фармакологічна дія
Антикоагулянт прямої дії, належить до групи середньомолекулярних гепаринів. У плазмі крові активує антитромбін III, прискорюючи його протизгортальну дію. Порушує перехід протромбіну в тромбін, пригнічує активність тромбіну і активованого фактора X. в деякій мірі зменшує агрегацію тромбоцитів.
Для нефракціонованого стандартного гепарину співвідношення антіагрегантной активності (античинника Xa) і антикоагулянтної активності (АЧТЧ) становить 1: 1.
Збільшує нирковий кровотік; підвищує опір судин мозку, зменшує активність мозкової гіалуронідази, активує ліпопротеїнліпазу і має гіполіпідемічну дію. Знижує активність сурфактанту в легенях, пригнічує надмірний синтез альдостерону в корі надниркових залоз, пов'язує адреналін, модулює реакцію яєчників на гормональні стимули, посилює активність паратгормону. В результаті взаємодії з ферментами може збільшувати активність тирозингідроксилази мозку, пепсиногену, ДНК-полімерази і знижувати активність міозіновой АТФази, піруваткінази, РНК-полімерази, пепсину.
Є дані про наявність у гепарину імунодепресивної активності.
У хворих на ішемічну хворобу серця (в комбінації з АСК) знижує ризик розвитку гострих тромбозів коронарних артерій, інфаркту міокарда і раптової смерті. Зменшує частоту повторних інфарктів і летальність хворих, які перенесли інфаркт міокарда. У високих дозах ефективний при тромбоемболіях легеневої артерії і венозній тромбозі, в малих - для профілактики венозних тромбоемболій, в т.ч. після хірургічних операцій.
При в / в введенні згортання крові сповільнюється майже відразу, при в / м - через 15-30 хв, при п / к - через 20-60 хв, після інгаляції максимум ефекту - через добу; тривалість антикоагулянтної дії відповідно - 4-5, 6, 8 ч і 1-2 тижні. терапевтичний ефект - запобігання тромбоутворення - зберігається значно довше. Дефіцит антитромбіну III в плазмі або в місці тромбозу може знизити антитромботичний ефект гепарину.
При зовнішньому застосуванні має місцеву антитромботичну, антиексудативну, помірну протизапальну дію. Блокує утворення тромбіну, пригнічує активність гіалуронідази, активує фібринолітичні властивості крові. Здатний проникати через шкіру гепарин зменшує запальний процес і виявляє антитромботичну дію, покращує мікроциркуляцію і активує тканинний обмін, завдяки цьому прискорює процеси розсмоктування гематом і тромбів і зменшення набряклості тканин.
Профілактика і терапія: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії (в т.ч. при захворюваннях периферичних вен), тромбоз коронарних артерій, тромбофлебіт, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, миготлива аритмія (в т.ч. супроводжується емболією), ДВС синдром, профілактика і терапія микротромбообразования і порушення мікроциркуляції, тромбоз ниркових вен, гемолітікоуреміческій синдром, мітральний порок серця (профілактика тромбоутворення), бактеріальний ендокардит, гломерулонефрит, вовчаковий нефрит.
Профілактика згортання крові під час операцій з використанням екстракорпоральних методів кровообігу, при проведенні гемодіалізу, гемосорбції, перитонеального діалізу, цітафереза, форсований діурез, при промиванні венозних катетерів.
Приготування зразків несвертивающейся крові для лабораторних цілей і переливання крові.
режим дозування
Індивідуальний, залежно від вживаної лікарської форми, показань, клінічної ситуації і віку пацієнта.
Побічна дія
З боку системи згортання крові: можливі кровотечі шлунково-кишкового тракту і сечових шляхів, кровотеча в місці введення, в областях, що піддаються тиску, з операційних ран, а також крововиливи в інших органах, гематурія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, блювота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, лікарська лихоманка, кропив'янка, риніт, свербіж шкіри і відчуття жару в підошвах, бронхоспазм, колапс, анафілактичний шок.
З боку системи згортання крові: тромбоцитопенія (може бути важкою аж до летального результату) з подальшим розвитком некрозу шкіри, артеріального тромбозу, що супроводжується розвитком гангрени, інфаркту міокарда, інсульту.
З боку кістково-м'язової системи: при тривалому застосуванні - остеопороз, спонтанні переломи, кальцифікація м'яких тканин.
Місцеві реакції: подразнення, біль, гіперемія, гематома і виразки в місці введення.
Інші: минуща алопеція, гіпоальдостеронізм.
Протипоказання
Кровотечі, захворювання, що супроводжуються порушенням процесів згортання крові, підозра на внутрішньочерепний крововилив, аневризма судин головного мозку, геморагічний інсульт, аневризма аорти, антифосфоліпідний синдром, злоякісна артеріальна гіпертензія, підгострий бактеріальний ендокардит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, важкі ураження паренхіми печінки, цироз печінки з варикозним розширенням вен стравоходу, злоякісні новоутворення в печінці, шокові стани, недавно проведені хірург іческіе втручання на очах, мозку, передміхуровій залозі, печінці і жовчних шляхах, стан після пункції спинного мозку, менструація, загрозливий викидень, пологи (в т.ч. недавні), підвищена чутливість до гепарину.
Чи не завдають на відкриті рани, на слизові оболонки, не застосовують при виразково-некротичних процесах.
Вагітність і лактація
Застосування при вагітності можливо тільки за суворими показаннями, під пильним медичним контролем.
Можливе застосування в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при важких ураженнях паренхіми печінки, цирозі печінки з варикозним розширенням вен стравоходу, злоякісних новоутвореннях в печінці, після нещодавно проведених хірургічних втручань на печінці і жовчних шляхах. C обережністю застосовувати при печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
C обережністю застосовувати у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю.
Застосування в похилому віці
C обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 60 років, особливо у жінок).
особливі вказівки
C обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають полівалентної алергією (в т.ч. при бронхіальній астмі), при артеріальній гіпертензії, стоматологічних маніпуляціях, цукровому діабеті, ендокардиті, перикардиті, при наявності внутрішньоматкового контрацептиву, при активному туберкульозі, променевої терапії, печінкової недостатності, хронічної ниркової недостатності, у пацієнтів похилого віку (старше 60 років, особливо жінки).
Не рекомендується в / м введення гепарину через можливість розвитку гематоми, а також в / м введення інших препаратів на тлі лікування гепарином.
З обережністю застосовують зовнішньо при кровотечах і станах підвищеної кровоточивості, тромбоцитопенії.
Під час лікування гепарином необхідний контроль показників згортання крові.
Для розведення гепарину використовують тільки фізіологічний розчин.
При розвитку важкої тромбоцитопенії (зниження кількості тромбоцитів у 2 рази від початкового числа або нижче 100 000 / мкл) необхідно терміново припинити застосування гепарину.
Ризик кровотечі може бути зведений до мінімуму при ретельній оцінці протипоказань, регулярному лабораторному контролі згортання крові і адекватному дозуванні.
лікарська взаємодія
Протизгортаюча дію гепарину посилюється при одночасному застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів і НПЗЗ.
Алкалоїди ріжків, тироксин, тетрациклін, антигістамінні засоби, а також нікотин зменшують дію гепарину.
лікарська взаємодія
Протизгортаюча дію гепарину посилюється при одночасному застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів і НПЗЗ.
Алкалоїди ріжків, тироксин, тетрациклін, антигістамінні засоби, а також нікотин зменшують дію гепарину.