Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 250 мг, 500 мг або 750 мг левофлоксацину у вигляді гемігідрату.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, тальк очищений, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, тальк очищений, макрогол 6000, титану діоксид, барвник сонячний захід жовтий.
Синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Левофлоксацин - синтетичний фторхінолон широкого спектру дії. Пригнічує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах чутливих мікроорганізмів.
Левофлоксацин активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Лейкотоксінсодержащіе і коагулаза-негативні метицилін-чутливі / помірно чутливі штами, в т.ч. метицилін-чутливі штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (В т.ч. штами Staphylococcus груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes , пеніцилін-чутливі / помірно чутливі / резистентні штами Streptococcus pneumoniae, пеніцилін-чутливі / резистентні штами Streptococcus групи viridans); аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Аcinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobac ter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампіцилін-чутливі / резистентні штами Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т .ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продукують і не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria spp. (В т.ч. Neisseria meningitidis, які продукують і не продукують пеніциліназу штами Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp .; анаеробних мікроорганізмів: Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp .; інших мікроорганізмів: Bartonella spp. Chlamydia spp. (В т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (В т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
До препарату стійкі аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (Коагулаза-негативні метицилін-резистентні штами, в т.ч. метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans; інші мікроорганізми: Мycobacterium avium.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального прийому левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність - 99%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год і для левофлоксацину в дозах 250 мг, 500 і 750 мг становить 2.8 мкг / мл, 5.2 мкг / мл і 8 мкг / мл відповідно.
Розподіл. Після прийому разової або багаторазової дози кількість препарату, що всмоктався прямо пропорційно прийнятій дозі. Css в плазмі досягається через 48 ч. Середній Vd левофлоксацина варіює від 74 до 112 л. Зв'язування з білками плазми 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, альвеолярнімакрофаги (концентрація в тканинах легенів в 2-5 разів перевищує концентрацію в плазмі), органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити.
Метаболізм. Левофлоксацин піддається обмеженому метаболізму в печінці (окислення і / або дезацетілірованіе).
Виведення. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. T1 / 2 левофлоксацина - 6-8 ч. Менш ніж 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметіл- і N-оксид-метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться 70% прийнятої внутрішньо дози протягом 24 год і 87% - за 48 год. 4% прийнятої внутрішньо дози виводиться кишечником протягом 72 год.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- гострий бактеріальний синусит;
- інфекції сечовивідних шляхів і нирок (включаючи гострий пієлонефрит);
- інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноившиеся атероми. Абсцес. Фурункули);
- хронічний бактеріальний простатит;
- інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору);
- туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм).
Спосіб застосування та дози:
Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослим пацієнтам з нормальною функцією нирок (КК> 50 мл / хв) застосовувати відповідно до представлених в таблиці схемами:
* Даний режим показаний для лікування пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
** Даний режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa і гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli.
*** Даний режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis і гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli, включаючи випадки із супутньою бактеріємією.
Коригування дози левофлоксацину у дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК <50 мл/мин).
Доза при нормальній функції нирок кожні 24 год
КК <10 мл/мин, в т.ч. при гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе
750 мг кожні 48 год
Початкова доза 750 мг, потім - 500 мг кожні 48 год
Початкова доза 750 мг, потім - 500 мг кожні 48 год
Початкова доза 500 мг, потім - 250 мг кожні 24 год
Початкова доза 500 мг, потім - 250 мг кожні 48 год
Початкова доза 500 мг, потім - 250 мг кожні 48 год
Коригування дози не потрібно
250 мг кожні 48 год.
При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів коригування дози не потрібно
Інформація про коригування дози відсутня
При порушенні функції печінки до рректіровка дози не потрібна, тому що обсяг метаболізму левофлоксацина в печінці обмежений.
Особливості застосування:
Застосування при вагітності та годуванні груддю. Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки. При порушенні функції печінки коригування дози не потрібно, тому що обсяг метаболізму левофлоксацина в печінці обмежений.
Застосування при порушеннях функції нирок. Коригування дози левофлоксацину у дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК <50 мл/мин).
Доза при нормальній функції нирок кожні 24 год
Інформація про коригування дози відсутня
Застосування у дітей. Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 18 років.
Застосування у літніх пацієнтів. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок).
Особливі вказівки. Після нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування не менше 48-72 год.
Левофлоксацин приймають не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидів магнію / алюмінію, або сукральфату, або інших препаратів, що містять кальцій, залізо або цинк.
Внаслідок можливої фотосенсибілізації в період лікування і протягом 5 днів після закінчення лікування левофлоксацином необхідно уникати сонячного і штучного ультрафіолетового опромінення. При розвитку фототоксичности лікування препаратом слід припинити.
При появі ознак тендиніту і псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно відміняють.
Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом.
При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик гемолітичних реакцій.
У хворих на цукровий діабет під час лікування левофлоксацином слід ретельно стежити за рівнем глюкози в крові.
При одночасному застосуванні левофлоксацину з варфарином показаний моніторинг протромбінового часу, МНО або інших показтелей коагуляції, а також моніторинг ознак кровотечі.
Дані по використанню препарату Хайлефлокс (750 мг) при операції радикальної або щадить сінусотомія у хворих з хронічними одонтогенними перфоративного верхньощелепними синусити свідчить про високу клінічну ефективність. Мікробіологічний контроль застосування препарату показав, що застосування препарату по 750 мг 1 раз / добу протягом 10 днів пригнічує ряд агресивних бактерій, здатних викликати інфекційні ускладнення. Отримані результати дозволяють рекомендувати препарат Хайлефлокс (750 мг) з метою профілактики запальних ускладнень операції щадить сінусотомія з пластикою ороантрального повідомлення.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. На тлі прийому левофлоксацину може порушуватися здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість психомоторних реакцій. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Побічна дія:
З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і відчуття дотику.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс. тахікардія. подовження інтервалу QT, миготлива аритмія.
З боку травної системи: нудота. блювота. діарея (в т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит. дисбактеріоз.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність).
З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальнийнефрит. гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: свербіж і гіперемія шкіри, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив'янка. злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм. задуха, анафілактичний шок. алергічний пневмоніт. васкуліт.
Інші: фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії. стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Левофлоксацин збільшує T1 / 2 циклоспорину.
Ефект левофлоксацина знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, алюміній або магнийсодержащие антацидні лікарські засоби та препарати заліза.
НПЗЗ і теофілін при одночасному застосуванні з левофлоксацином підвищують ризик розвитку судом у пацієнтів зі схильністю, а ГКС підвищують ризик розриву сухожиль.
При одночасному прийомі левофлоксацину з гіпоглікемічними препаратами можливі зміни рівня глюкози в крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію.
Левофлоксацин підсилює ефект варфарину.
Циметидин і лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію уповільнюють виведення левофлоксацину.
Протипоказання:
- ураження сухожилля, пов'язане з прийомом хінолонів в анамнезі;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- період лактації;
- підвищена чутливість до левофоксаціну, інших фторхінолонів або до інших компонентів препарату в анамнезі.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Передозування:
Симптоми: нудота. ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення. судоми.
Лікування: промивання шлунка. при необхідності - симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує, діаліз неефективний.
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки:
3 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
3 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.
5 штук. - блістери (2) - пачки картонні.
5 штук. - блістери (10) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
100 шт. - пакети полімерні (1) - банки пластикові.
500 шт. - пакети полімерні (1) - банки пластикові.
1000 шт. - пакети полімерні (1) - банки пластикові.