Допоміжні речовини в Рятівник
натрію карбоксиметилкрохмаль, кальцію стеарат, склад корпусу капсули: патент синій (Е 131), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), желатин, склад кришечки капсули: азорубін, титану діоксид (Е 171), желатин - для дозування 0,05 г; азорубін, індигокармін FDC синій 2, титану діоксид (Е 171), желатин - для дозування 0,1 г; патент синій (Е 131), хіноліновий жовтий (Е 104), желатин - для дозування 0,15 г
натрій карбоксіметілкрахмали, кальцій стеарати, капсула корпусиниң құрами: көк патент (Е 131), хінолінді сари (Е 104), тітанниң қостотиғи (Е 171), желатин, капсула қақпақшасиниң құрами: азорубін, тітанниң қостотиғи (Е 171), желатин -0, 05 г дозалау үшін; азорубін, індигокармін FDC көк 2, тітанниң қостотиғи (Е 171), желатин -0,1 г дозалау үшін ;; көк патент (Е 131), хінолінді сари (Е 104), желатин -0,15 г дозалау үшін
Показання до застосування капсул Дифлюзолу ®
Капсули по 0,05 г і 0,1 г:
- кандидоз слизових оболонок (порожнини рота, глотки, стравоходу, неінвазивний бронхолегеневий кандидоз, кандидурія, атрофічний кандидоз порожнини рота, зумовлений носінням зубних протезів)
- криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт
- системний кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції (очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів)
- висівковий лишай
- глибокі ендемічні мікози
- профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями при лікуванні цитостатичними засобами та проведенні променевої терапії, а також при інших станах, обумовлених імуносупресією
Капсули по 0,15 г:
- генітальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий вагінальний кандидоз, баланіт)
- мікози шкіри, включаючи мікози шкіри стоп, тіла, пахової області
- оніхомікоз
0,05 г і 0,1 г капсулалар:
- ширишти қабиқ кандідозинда (ауиз қуисиниң, жұтқиншақтиң, өңештің, інвазіялиқ Емес бронхөкпе кандідозинда, кандідуріяда, жасанди ТіС кіюден ауиз қуисинда болатин атрофіялиқ кандідозда)
- кріптококкти менінгітті қоса алғандағи кріптококкозда
- жүйелік кандідозда, кандідеміяни қосқанда, діссемінірленген кандидоз және інвазіялиқ кандидоз жұқпалариниң басқа түрлерін (құрсақтиң, ендокардтиң, көздің, тинис алу мен несеп жолдариниң) қосқанда
- қабиршақти теміреткіде
- терең ендеміялиқ мікоздарда
- цітостатіктермен емдегенде және сәуле емін жүргізген кезде, Сондало-ақ іммунди супрессіядан болған басқа жағдайларда қатерлі жаңа түзілімге шалдиққан науқастарда болатин зең жұқпалариниң алдин алуға
0,15 г капсулалар:
- генітальді кандідозда (жедел және созилмали қинаптиқ қайталамали кандидоз, баланітте)
- тері мікоздаринда, табан, дене, ШАП аймағи терілерінің мікозин қосқанда
- оніхомікозда
Протипоказання Дифлюзолу ® в капсулах
- підвищена чутливість до препарату або триазольних сполук
- одночасний прийом терфенадину (на тлі постійного прийому препарату у дозі 400 мг / добу і більше) і астемізолу
- вагітність і в період лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
- препаратқа Немес триазол қосилистарина жоғари сезімталдиқ болғанда
- терфенадин мен (флуконазолди тәулігіне 400 мг-ден және Одан та астам дозаду үнемі қабилдау кезінде) астемізолди бір уақитта қабилдауға
- жүктілікте және лактація кезеңінде
- балалиқ және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік кезде
Побічні дії капсул Дифлюзолу ®
- нудота, діарея, метеоризм, біль у животі, зміна смаку, блювота
- головний біль, запаморочення
- шкірний висип
- збільшення тривалості інтервалу Q-T, мерехтіння / тріпотіння шлуночків
- алопеція, гіперхолестеринемія, гіперігліцерідемія, гіпокаліємія
- судоми
- лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз
- мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції (в т.ч. ангіоневротичнийнабряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж шкіри)
Рідко можливі порушення функції печінки (жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, АСТ і ЛФ, гепатит, гепатоцелюлярний некроз), в т.ч. з летальним результатом.
У хворих на СНІД або рак, при лікуванні Рятівник і подібними препаратами можуть спостерігатися зміни показників крові, функції нирок і печінки, однак клінічне значення цих змін і їх зв'язок з лікуванням не встановлені.
- жүректің Айну, діарея, метеоризм, ІШ тұсиниң ауируи, дәм сезудегі өзгерістер, құсу
- бас ауиру, бас Айналов
- тері бөртпесі
- ЕКГ-да QТ аралиғиниң Артуа, қариншалардиң жибирлауи / жипилиқтауи
- алопеція, гіперхолестеринемія, гіперігліцерідемія, гіпокаліємія
- құрисулар
- лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз
- мультіформали екссудатівті еритема (ониң ішінде Стівенс-Джонсон синдроми), уитти епідермальді некроліз (Лайєлла синдроми), анафілактоідти реакціялар (ониң ішінде ангіоневротікалиқ ісінулер, беттің ісінуі, есекжем, тері қишимаси)
Сірек бауир қизметінің бұзилулари болу мүмкін (сари ауру, гіпербілірубінемія, АЛТ, АСТ және СФ белсенділігі жоғарилауи, гепатит, гепатоцеллюлярли некроз), ониң ішінде өліммен аяқталатин
ЖІТС-пен Немес обирмен ауиратин науқастарда, Діфлюзолмен және соған ұқсас препараттармен емдегенде қан көрсеткіштері, бауир мен бүйрек қизметінің өзгерістері байқалуи мүмкін, Алайд бұл өзгерістердің клінікалиқ мәні және олардиң емдеумен байланиси аниқталмаған.
Особливі вказівки до застосування
Препарат слід з обережністю застосовувати у хворих з вираженими порушеннями функції печінки, нирок; при одночасному прийомі терфенадину, цизаприду і флуконазолу в дозі 400 мг / сут, при потенційно проаритмогенних станах у пацієнтів з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що викликають аритмії); новонароджених; хворих на СНІД (при інших станах з послабленим імунітетом). При підвищенні активності печінкових ферментів у крові слід визначити доцільність подальшого застосування препарату залежно від співвідношення очікуваного лікувального ефекту та ризику продовження лікування.
Лікування необхідно продовжувати до поява клініко-гематологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів. На тлі прийому препарату у хворих можуть спостерігатися поодинокі випадки розвитку ексфоліативних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальних некроліз. Необхідний контроль протромбінового індексу при одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.
Дані про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами відсутні.
Препаратти бауир, бүйрек қизметтерінің бұзилуи айқин болатин науқастарға; терфенадин, цизаприд пен флуконазолди тәулігіне 400 мг дозадан бір мезгілде қабилдағанда, қауіптің көптеген факторлари бар емделушілердегі потенціалди проарітмогенді жағдайларда (жүректің органікалиқ ауруларинда, електроліттік баланс бұзилуинда, аритмія туиндататин дәрілік заттарди бір мезгілде қабилдағанда) жаңа туған нәрестелерге; ЖІТС-ке шалдиққан науқастарға (іммунітеті әлсіреген басқа та жағдайларда) сақтиқпен қолданған жөн. Қанда бауир ферменттерінің белсенділігі артқан кезде, күтілетін емдік әсер мен емдеуді жалғастиру қаупінің арақатинасина байланисти, препаратти әрі қарай қолданудиң тіімділігін аниқтаған жөн.
Емді клініка-гематологіялиқ ремісія білінгенше жалғастиру қажет. Емді мезгілінен бұрин тоқтату қайталауларға соқтиради. Препарат қабилдау кезінде науқастарда Стівенс-Джонсон синдроми және уитти епідермальді некроліз сіяқти ексфоліатівті тері реакціялари дамуиниң Сірек жағдайлари туиндауи мүмкін. Кумарінді қатардағи антікоагулянттармен бір уақитта қабилдағанда протромбінді індексті бақилау қажет.
Дәрілік заттиң көлік құралин Немес қауіптілігі зор механізмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Препараттиң автомобільді басқару Немес механізмдермен жұмис жасау қабілетіне теріс әсері турали деректер жоқ.
Дозування і спосіб застосування
Застосовують всередину. Добова доза Дифлюзолу ® залежить від природи і тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.
Хворим похилого віку при відсутності ознак ниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі.
У хворих з порушенням функції нирок початкова ударна доза становить від 50 до 400 мг, потім добову дозу (залежно від показання) визначають за таблицею:
Ішке қолданилади. Діфлюзолдиң тәуліктік дозаси зең жұқпалариниң табіғатина және ауирлиғина байланисти және жекелей аниқталади.
- қинаптиқ кандідозда - тәулігіне 1 рет 0,15 г; жіі - препаратти бір рет қабилдағаннан кейін сауиға бастайди;
- ширишти қабиқтиң кандідозинда - 14 - 30 күн бойи тәулігіне 1 рет 0,05 - 0,1 г;
- тері мікоздаринда ұсинилатин доза аптасина бір рет 150 мг Немес тәулігіне бір рет 50 мг құрайди. Емде ұзақтиғи әдеттегідей жағдайларда - 2 - 4 апта, бірақ табан мікозинда Одан та ұзағирақ (6 аптаға дейін) Емде қажет болу мүмкін. Қабиршақти теміреткіде тіісті доза -2 - 4 апта бойи тәулігіне бір рет 50 мг;
- кріптококти жұқпаларда алғашқи күні әдетте 400 мг тағайиндайди, ал сода кейін емді тәулігіне бір рет 200 - 400 мг дозаду жалғастиради. Емде ұзақтиғи - 6 - 8 апта. Діфлюзолдиң 200 дозасимен өте ұзақ уақит бойи емдегенде, ОЛАРМ алғашқи емдеудің толиқ курсин аяқтағаннан кейін, ЖІТС-ке шалдиққан науқастарда кріптококти менінгіттің қайталануиниң алдин алу үшін қолданилади;
- імунітет қизметі төмендеген науқастарда зең жұқпалариниң алдин алу үшін - тәулігіне бір рет 50 мг, науқас қауіпті топта болған кезде;
- оніхомікозда ұсинилатин доза - аптасина бір рет 150, емді зақимданған тирнақ жаңасина толиқ ауисқанша жалғастирған жөн;
- терең ендеміялиқ мікоздарда препараттиң тәулігіне 200мг-ден 400 мг-ге дейінгі дозасин 2 жил бойи алу қажеттігі болу мүмкін. Емнің ұзақтиғи жекелей аниқталади, бірақ ол әдетте кокцідомікозди Емде үшін 11-24 Айди, паракокцідомікоз үшін - 2-17 Айди, споротріхозда - 1-16 Айди, гістоплазмоз үшін - 3-17 Айди құрайди.
Егде жастағи науқастарға бүйрек қизметінің жеткіліксіздігі жоқ болған кезде препаратти әдеттегідей дозаду тағайиндайди.
Бүйрек қизметі бұзилған науқастарда бастапқи екпінді доза 50-ден - 400 мг құрайди, сода кейін тәуліктік доза (көрсетіліміне байланисти) Мина Кестен бойинша аниқтайди:
Взаємодія з ліками
Рятівник підсилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, дифеніну, гідрохлоротіазиду. При поєднанні з рифампіцином період напіввиведення Дифлюзолу ® скорочується, тому необхідне деяке підвищення його дози. При спільному застосуванні з циклоспорином, зидовудином можливо збільшення їх концентрації в крові. Одночасний прийом Дифлюзолу ® з їжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.
Слід зазначити, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалась, але вона можлива.
Підвищує ефективність, рифабутину (при одночасному застосуванні описані випадки увеїту) і фенітоїну в клінічно значущого ступеня (при одночасному застосуванні необхідний контроль концентрації фенітоїну в плазмі).
Подовжує Т1 / 2 теофіліну і збільшує ризик розвитку інтоксикації (необхідна корекція його дози).
Підвищує концентрацію мідазоламу - підвищення ризику психомоторних ефектів (більш виражено при застосуванні флуконазолу всередину, ніж внутрішньовенно); такролімусу - ризик нефротоксичності.
Терфенадин і цизаприд підвищують ризик виникнення аритмій, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsades de pointes).
Рятівник антікоагулянттардиң, ішілетін гіпоглікеміялиқ дәрілердің, діфеніннің, гідрохлортіазідтің әсерлерін күшейтеді. Ріфампіцінмен біріктірген кезде Діфлюзолдиң жартилай шиғарилу кезеңі қисқаради, сондиқтан ониң дозасин біршама арттиру қажет. Ціклоспорінмен, зідовудінмен бірге қолданған кезде олардиң қандағи концентрація деңгейі Артуа мүмкін. Діфлюзолди Аспен, ціметідінмен, антацідтермен бір мезгілде қабилдағанда ониң сіңуіне иқпалин тігізбейді.
Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі арнайи зерттелмегенін, бірақ әрекеттесуі де мүмкін екенін ескерген жөн.
Рифабутин (бір мезгілде қолданғанда увеїт жағдайи сіпатталади) мен фенітоінді клінікалиқ мәні бар дәрежеде (үйлестіре қолданғанда фенітоіннің плазмадағи концентраціясина бақилау қажет) тіімділігін жоғарилатади.
Теофілліннің Т1 / 2 ұзартади және уиттану даму қатерін жоғарилатади (ониң дозасин түзету қажет).
Мідазолам концентраціясин жоғарилатади - псіхомоторлиқ әсердің қаупі жоғарилайди (флуконазолди көктамир ішіне алғанға қарағанда ішке қабилдағанда айқинирақ білінеді); такролімустан - нефроуиттилиқ қаупі.
Терфенадин мен цизаприд аритмія туиндаудиң қаупін жоғарилатади, қариншалиқ тахікардія пароксізмаларин қоса (torsades de pointes).
Передозування Рятівник в капсулах
Симптоми. галюцинації, параноїдальна поведінка.
Лікування. симптоматичне: промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 год знижує концентрацію в плазмі приблизно на 50%.
Сімптомдари. галюцинація, параноідальдиқ мінез-құлиқ.
Емде. сімптоматікалиқ: асқазанди Шаю, жеделдетілген діурез. 3 сағаттиқ гемодіаліз плазмадағи концентрація деңгейін Шамам 50-ға төмендетеді.
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату при прийомі всередину. Концентрація в плазмі крові досягає максимального значення через 0,5 - 1,5 години після прийому препарату натще. Зв'язується з білками плазми на 11 - 12%. Період напіввиведення становить близько 30 годин. Біодоступність після прийому всередину перевищує 90%.
Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі, дермі і потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопичується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях. Виявляється в грудному молоці у таких самих концентраціях, що і в крові.
Виводиться в основному нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі в незмінному вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну.
Ішке қабилдағаннан кейін флуконазол жақси сіңеді. Аспен бір мезгілде қабилдау ішке қабилданған препараттиң сіңуіне иқпалин тігізбейді. Препаратти аш қаринға қабилдағаннан кейін 0,5 - 1,5 сағаттан соң плазмада концентрація деңгейі ең жоғари мәніне жетеді. Плазма ақуиздаримен 11 - 12-ға байланисади. Жартилай шиғарилу кезеңі 30 сағатқа жуиқ. Ішке қабилдағаннан кейінгі біожетімділігі 90-дан астам.
Флуконазол організмнің Показати всі сұйиқтиғина жақси енеді. Мүйізді қабиқта, епідермісте, дермада және тер сұйиқтиғинда сарисудағидан асип түсетін концентрація деңгейіне жетеді; флуконазол мүйізді қабиққа жіналади, емді аяқтағаннан кейін 6 Айдан соң препарат тирнақтардан табилади. Емшек сүтінде қандағидай концентрація деңгейінде аниқталади.
Негізінен, бүйректер арқили шиғарилади; енгізілген дозаниң Шамам 80 -и өзгермеген күйінде несептен табилади. Препараттиң кліренсі креатиніну кліренсіне пропорціоналди.
Фармакодинаміка
Флуконазол є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, спричинених Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichoptyton spp. Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Флуконазол зең жасушасиндағи стіролдар сінтезінің қуатти селектівті тежегіші болипой табилади. Препарат Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichoptyton spp. Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum туиндаған мікоздарда белсенді.
Упаковка і форма випуску
За 7 капсул (для дозувань 0.05 г і 0.10 г) або по 1 капсулі (для дозування 0.15 г) поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 контурній упаковці (для дозування 0.05 г і 0.10 г) або по 1 або 2 контурні упаковки (для дозування 0.15 г) разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону.
Полівінілхлорідті үлбірден және баспаланип лакталған алюміній фольгадан жасалған пішінді ұяшиқти қаптамаға 7 капсуладан (0.05 г және 0.10 г дозалау үшін) Немес 1 капсуладан (0.15 г дозалау үшін) салинған. 1 пішінді қаптамадан (0.05 г және 0.10 г дозалау үшін) Немес 1немесе 2 пішінді қаптамадан (0.15 г дозалау үшін) медіцінада қолданилуи жөнінде мемлекеттік және Орисі тілдеріндегі нұсқаулиқпен бірге картон пәшкеге салинған.