Препарат Кардолакс - селективні блокатори бета-блокатори.
Метопролол - кардіоселективний бета 1 адреноблокатор без власної симпатоміметичної актівності.Оказивает гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну действіе.Обладает незначним мембраностабілізуючу дію і не проявляє активності часткового агоніста.
Метопролол знижує або інгібує стимулюючу дію, який чинять на серцеву діяльність катехоламіни, що утворюються при нервових і фізичних стрессах.Ето означає, що метопролол має здатність запобігати збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), хвилинного обсягу і скоротливості міокарда, а також підвищення артеріального тиску, обумовлені різким викидом катехоламінів.
У пацієнтів з інфарктом міокарда внутрішньовенне введення метопрололу зменшує біль в грудях і знижує ризик розвитку мерехтіння і тріпотіння предсердій.Внутрівенное введення метопрололу при перших симптомах (протягом 24 годин після появи перших симптомів) знижує ризик розвитку інфаркту міокарда.Раннее початок лікування метопрололом призводить до поліпшення подальшого прогнозу лікування інфаркту міокарда.
Метопролол в меншій мірі, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний обмін.
Фармакокінетика:
Метопролол піддається окислювальному метаболізму в печінці з утворенням трьох основних метаболітів, жоден з яких не має клінічного значення бета-блокуючим ефектом.
Ступінь зв'язування з білками плазми крові низька, приблизно 11-12%.
Середній період напіввиведення метопрололу у плазмі крові становить 3-4 часа.Метопролол і його метаболіти виводяться нирками: близько 5% від прийнятої дози в незміненому вигляді, інша частина препарату у вигляді метаболітів.
Показання до застосування:
Показаннями до застосування препарату Кардолакс є: наджелудочковая тахікардія; профілактика і лікування ішемії міокарда, тахікардії і болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього.
Спосіб застосування:
Розчин для ін'єкцій Кардолакс призначений для внутрішньовенного введення.
При надшлуночкової тахікардії препарат вводять у початковій дозі 5 мг (5 мл) зі швидкістю 1-2 мг в мінуту.Можно повторити введення з інтервалом 5 хвилин до досягнення терапевтичного еффекта.Рекомендуемая максимальна доза при внутрішньовенному введенні становить 15 мг (15 мл).
При інфаркті міокарда або підозрі на нього препарат вводять в дозі 2,5-5 мг (2,5-5 мл) .Можно повторити введення з інтервалом 2-5 мінут.Максімальная доза - 15 мг (15 мл) .Через 15 хвилин після останньої ін'єкції призначають метопролол для прийому всередину в дозі 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин.
У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози метопрололу не потрібно через низького ступеня зв'язування з білками плазми.
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Побічна дія:
З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, постуральна артеріальна гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; іноді - тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, атріовентрикулярна блокада I ступеня, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда; рідко - інші порушення провідності, аритмії.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, головний біль; іноді - парестезії, судоми, депресія, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість або безсоння, кошмарні сновидіння; рідко - підвищена нервова збудливість, тривожність; дуже рідко - порушення пам'яті / амнезія, пригніченість, галюцинації.
З боку травної системи: часто - нудота, болі в області живота, діарея, запор; іноді - блювота; рідко - сухість у роті, порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: часто - задишка при фізичному навантаженні; іноді - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія.
З боку органів чуття: рідко - порушення зору, сухість і / або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: іноді - висип (у вигляді кропивниці), підвищення потовиділення; рідко - випадання волосся; дуже рідко - фотосенсибілізація, загострення псоріазу.
Інші: рідко - імпотенція / сексуальна дисфункція; іноді - збільшення маси тіла.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Кардолакс є: підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших бета-адреноблокатори; атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня; серцева недостатність в стадії декомпенсації; синдром слабкості синусового вузла (Протипоказання); кардіогенний шок; клінічно значуща синусова брадикардія; виражені порушення периферичного кровообігу; артеріальна гіпотензія; вік до 18 років.
Препарат протипоказаний пацієнтам з гострим інфарктом міокарда при ЧСС менше 45 ударів в хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 с або систему лическими артеріальним тиском менше 100 мм рт.ст. а також при лікуванні надшлуночкової тахікардії у пацієнтів з артеріальним тиском систоли менше 110 мм рт.ст.
вагітність:
Кардолакс не слід призначати при вагітності і в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Метопролол є субстратом CYP2D6, у зв'язку з чим, препарати, що інгібують CYP2D6 (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон, діфенгідрамін, циметидин), можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу.
При призначенні цих препаратів може виникнути необхідність у зниженні доз Кардолакса.
Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові.
Слід уникати спільного призначення бета-блокаторів та верапамілу, оскільки дана комбінація може викликати брадикардію і привести до зниження артеріального давленія.Верапаміл і бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність і функцію синусового вузла.
Комбінації, при застосуванні яких може виникнути потреба в регулюванні дози препарату:
При комбінації антиаритмічних препаратів класу I з бета-адреноблокаторами можливо підсумовування негативного інотропного ефекту, внаслідок цього розвиваються серйозні гемодинамічні побічні ефекти у пацієнтів з порушенням функції лівого желудочка.Также слід уникати такої комбінації у пацієнтів з Протипоказання і порушенням атріовентрикулярної провідності.
Спільне застосування аміодарону з метопрололом може призводити до вираженої синусової брадікардіі.Прінімая до уваги вкрай тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після скасування аміодарону.
Дилтіазем і бета-адреноблокатори взаємно підсилюють інгібуючу дію на атріовентрикулярну провідність і функцію синусового узла.Прі комбінації метопрололу з дилтіаземом відзначалися випадки вираженої брадикардії.
На тлі прийому бета-блокаторів інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивну дію.
Серцеві глікозиди при спільному застосуванні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.
Передозування:
Симптоми: найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи (брадикардія, атріовентрикулярна блокада I-III ступеня, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок), пригнічення функції легень, апное, підвищена втома, порушення і втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювота, можливий езофагеальний спазм, гіпоглікемія або гіперглікемія, транзиторний міастенічний Сінд ом.
Супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта.
Лікування: при необхідності - підтримання прохідності дихальних шляхів (інтубація) і проведення штучної вентиляції легкіх.Для купірування бронхоспазму можна застосовувати тербуталин ін'єкційно або інгаляційно.
Слід заповнити об'єм циркулюючої крові, провести інфузію глюкози.Атропін 1,0-2,0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторити введення (особливо при вагусних симптомах) .Контроль ЕКГ.
У разі вираженого пригнічення функції міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміна.Можно також застосовувати глюкагон 50-150 мкг / кг внутрішньовенно з інтервалом в 1 мінуту.В деяких випадках може бути ефективно додавання до терапії адреналіну.
При аритмії і розширенні шлуночковогокомплексу (QRS) інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат) .Возможна установка штучного водія ритму.
При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин.
Проводиться симптоматичне лікування.
Умови зберігання:
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Форма випуску:
Розчин для ін'єкцій в ампулах з безбарвного скла по 5 мл.
У картонній коробці 10 ампул в контурній чарунковій упаковці разом з листком-вкладишем.
склад:
1 ампула раствораКардолакс містить:
Активна речовина: метопрололу тартрат 5,0 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
додатково:
Під час застосування препарату Кардолакс необхідно контролювати ЧСС, ЕКГ і артеріальний давленіе.Не слід призначати повторну дозу препарату (другу або третю) при ЧСС менше 40 ударів в хвилину, при інтервалі PQ більше 0,26 с і систолічному артеріальному тиску менше 90 мм рт. ст.
З обережністю застосовують Кардолакс при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, стенокардії Принцметала, хронічної обструктивної хвороби легень, бронхіальній астмі, цукровому діабеті, нирковій недостатності тяжкого ступеня, печінкової недостатності тяжкого ступеня, метаболічний ацидоз, при спільному призначенні з серцевими глікозидами.
Пацієнтам, які страждають феохромоцитомою, паралельно з метопрололом слід призначити альфа-адреноблокатор.Паціентам, що страждають на бронхіальну астму або обструктивним захворюванням легень, слід призначити супутню Бронходілатірующій терапію.
Дуже рідко у пацієнтів з порушенням атріовентрикулярної провідності може наступати погіршення (можливий результат - атріовентрикулярна блокада) .Якщо на тлі лікування розвинулася брадикардія, дозу препарату необхідно зменшити.
Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу в основному внаслідок зниження артеріального тиску.
У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у важчій формі.
У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатор.
При водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні препарату можуть спостерігатися запаморочення і втома.