Фармакологічні властивості
фармакодинамика. Силімарин вважається рослинним активним компонентом ліки Карсил, отриманим з екстракту плодів рослини розторопші плямистої (Silybum marianum). Препарат має гепатопротекторну та антиоксидантну дію. Карсил гальмує проникнення токсинів в клітини печінки (показано на отрути блідої поганки), а також викликає фізико-хімічну стабілізацію клітинної мембрани гепатоцитів, обмежує або запобігає втраті розчинних компонентів (в тому числі трансаміназ) клітин печінки.
Антиоксидантний результат ліки Карсил обумовлений взаємодією силібініну з вільними радикалами в печінці і перетворенням їх в менш токсичні сполуки. Тим самим переривається процес ПОЛ і не відбувається подальшого руйнування клітинних структур; токсини знешкоджуються фізіологічним шляхом.
Силімарин стимулює синтез білків (структурних і функціональних) і фосфоліпідів в уражених клітинах печінки (нормалізуючи ліпідний обмін), нормалізує їх клітинні мембрани, зв'язує вільні радикали (антиоксидантну дію), захищаючи таким чином клітини печінки від шкідливої дії і сприяє їх регенерації. Клінічне вплив ліків Карсил виражається в поліпшенні загального стану пацієнтів із захворюваннями печінки, зменшенні суб'єктивних скарг (таких як слабкість, відчуття тяжкості в правому підребер'ї, втрата апетиту, свербіж шкіри, блювота).
Поліпшуються лабораторні показники: знижується активність трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, ЛФ і рівень білірубіну в плазмі крові. Тривале використання ліки Карсил достовірно увелічівет виживаність хворих на цироз печінки.
Фармакокінетика. Після перорального застосування силімарин поволі і частково всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Піддається кишково-печінкової циркуляції. Чи не кумулюється в організмі.
T½ силімарину становить 6,3 год. Виводиться в основному з жовчю у вигляді глюкуронідів та сульфатів.
Склад і форма випуску
табл. п / о 22,5 мг, № 80
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль пшеничний, повідон К 25, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, маніт (Е 421), кросповідон, полісорбат 80, натрію гідрокарбонат, целюлози ацетілфталат, діетилфталат, сахароза, акація, желатин, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, опалюкс AS 26586 коричневий, гліцерин.
токсичні ураження печінки: для підтримуючої терапії у пацієнтів з хронічними запальними захворюваннями печінки або цирозом печінки.
застосування
таблетки приймають всередину цілком, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дорослі та діти віком старше 12 років: використовують перорально при захворюваннях легкого та середнього ступеня - по 1-2 таблетки 3 рази на добу. При важких формах захворювання дозу можливо подвоїти до 2-4 таблеток 3 рази на добу.
Курс лікування визначається індивідуально в залежності від характеру і перебігу захворювання. Середня тривалість лікування - 3 міс.
Протипоказання
гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого компонента ліків. Гострі отруєння різної етіології.
Побічні ефекти
препарат добре переноситься. Рідко, в окремих випадках і при індивідуальній підвищеній чутливості можливі наступні побічні ефекти.
З боку травної системи. діарея внаслідок посилення функції печінки і жовчного міхура, нудота, диспепсія, блювання, зниження апетиту, метеоризм, печія.
З боку імунної системи. алергічні реакції (ймовірно, уповільненої типу); реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, анафілактичний шок.
З боку органів слуху та лабіринту. посилення існуючих вестибулярних порушень.
З боку дихальної системи. задишка.
З боку сечовидільної системи. посилення діурезу.
З боку шкіри та шкірних придатків. посилення алопеції.
Побічні дії минущі і зникають після припинення прийому ліків без прийняття спеціальних заходів.
особливі вказівки
лікування препаратом Карсил при печінкових ураженнях буде ефективним при дотриманні дієти і відмову від алкоголю.
У разі розвитку жовтяниці потрібно проконсультуватися з лікарем для проведення корекції терапії.
Через можливий естрогеноподібним ефекту силімарину його слід використовувати з обережністю у пацієнтів з гормональними порушеннями (ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчника і матки, карцинома передміхурової залози). У таких випадках потрібна консультація лікаря.
Лікарський засіб містить в ролі допоміжної речовини пшеничний крохмаль. Пшеничний крохмаль може містити глютен, однак тільки в незначній кількості, і тому є безпечним для пацієнтів з целіакію (глютенова ентеропатія).
До складу допоміжних речовин ліки входить лактоза. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозної мальабсорбції не належить приймати препарат.
Лікарський засіб містить сахарозу в складі оболонки. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або сахарази-ізомальтазним дефіцитом не слід приймати препарат.
До складу оболонки ліки входять метилпарагідроксибензоат (Е218), пропілпарагідроксибензоат (Е216), які можуть викликати алергічні реакції (ймовірно, уповільненої типу).
Період вагітності і годування груддю. Дані щодо безпеки та ефективності застосування ліків в період вагітності та годування груддю відсутні, тому його не належить призначати в цей період.
Діти. Чи не предлогается використовувати препарат у дітей віком до 12 років.
Можливість впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом іработе з механізмом. Карсил не впливає на дані функції. Пацієнтам з вестибулярними порушеннями потрібно з обережністю використовувати препарат при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.
взаємодії
при одночасному використанні силімарину і пероральних контрацептивів і препаратів, що застосовуються при естроген терапії, лікуванні тамоксифеном вірогідне зниження ефективності останніх.
За рахунок пригнічення системи цитохрому Р450 силімарин підсилює вплив антиаллергических лікарських засобів (фексофенадин), антикоагулянтів (клопідогрель, варфарин).
Силімарин може підсилити ефекти таких лікарських засобів, як діазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, вінбластин, за рахунок його інгібуючої дії на систему цитохрому Р450.
Рослинні продукти, що містять силімарин, широко застосовують в ролі гепатопротекторів в онкологічній практиці одночасно з цитостатиками. Клінічні дослідження показують незначний ризик можливих фармакокінетичних взаємодій силімарину як інгібітора ізоферменту CYP3A4 і UGT1A1 і цитостатиків, які є субстратами цих ферментів.
Передозування
немає повідомлень про випадки передозування. При випадковому прийомі високої дози потрібно викликати блювоту, промити шлунок, прийняти активоване вугілля і при необхідності провести симптоматичне лікування.
Умови зберігання
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.