Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, крохмаль пшеничний, магнію стеарат.
Фармакодинаміка. Кетотифен відноситься до групи ціклогептатіофенонов і має виражену антигістамінну ефектом. Він належить до групи небронходілатірующіх протиастматичних засобів. Механізм його дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів із стовбурових клітин, блокуванням гістамінових Н1-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, в результаті чого підвищується рівень цАМФ в огрядних клітках. Пригнічує ефекти тромбоцитоактивуючого фактора. При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджає їх появу і призводить до зниження їх тривалості та інтенсивності, причому в деяких випадках вони повністю зникають.
Фармакокінетика. Резорбція: характеризується майже повною резорбцією в шлунково-кишковому тракті. Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 год. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, що становить 2 мг.
Розподіл: зв'язується з білками плазми крові приблизно на 75%. Обсяг розподілу - 2,7 л / кг маси тіла.
Метаболізм: близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація, до таких метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (має фармакологічної активності, подібної активності незміненого кетотифену) , N-оксид кетотифен і 10-гідрокси кетотифен (фармакологічна активність невідома).
Екскреція: виводиться біфазної, з коротким Т? (3-5 год) і більш тривалим - 21 ч. Близько 1% речовини виводиться в незміненому вигляді з сечею в межах 48 год, а 60-70% - у формі метаболітів.
профілактичне лікування БА, переважно атопічний форми.
При симптоматичному лікуванні алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон'юнктивіт.
таблетки приймають внутрішньо під час прийому їжі, запиваючи водою.
Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу вранці та ввечері під час прийому їжі. Для пацієнтів, у яких спостерігається виражений седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом 1-го тижня, починаючи з 0,5 мг 2 рази на добу до поступового досягнення терапевтичної дози. При необхідності добову дозу можна підвищувати до 4 мг (4 таблетки) 2 рази на добу. При застосуванні препарату в дозі більшій можна очікувати швидшого настання терапевтичного ефекту.
Діти у віці старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу вранці та ввечері під час прийому їжі.
Тривалість лікування. Лікування є тривалим, причому терапевтичний ефект досягається після декількох тижнів терапії. Лікування повинно тривати не менше 2-3 міс, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося поліпшення самопочуття в перші тижні терапії. Супровідний Бронходілатірующій терапія: застосування кетотифену одночасно з бронходилататорами може знизити частоту застосування бронходилататорів.
Припинення терапії. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику рецидиву астматичних симптомів.
Пацієнти похилого віку.
Не існує особливих вимог для осіб похилого віку.
підвищена чутливість до діючої або допоміжних речовин препарату.
Період годування груддю.
Інфекції та інвазії
Нечасто - цистит.
З боку імунної системи
Дуже рідко - тяжкі шкірні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона.
Порушення метаболізму і харчування.
Рідко - збільшення маси тіла внаслідок підвищення апетиту.
психічні порушення
Часто - психомоторне збудження, дратівливість, безсоння, занепокоєння, нервозність.
З боку ЦНС
Нечасто - запаморочення, рідко - седативний ефект, дуже рідко - судоми.
З боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто - сухість у роті.
Гепатобіліарні порушення
Дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.
На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно в ході терапії. У рідкісних випадках спостерігаються симптоми стимуляції ЦНС, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.
препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції і нападів ядухи при БА.
Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного прийому.
Нормалізація функції гіпофіз-надниркової системи може тривати до 1 року. Тому в перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово протягом тривалого часу.
На початку тривалої терапії кетотифеном не можна різко припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо ГКС. У пацієнтів із стероїдною залежністю можливий розвиток адренокортікальной недостатності.
У разі інтеркурентних інфекції необхідно проводити специфічну антибактеріальну терапію.
Під час застосування препарату потрібен нагляд лікаря, з огляду на можливість виникнення судом.
Кетотифен слід з обережністю призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порога при лікуванні препаратом.
Під час терапії кетотифеном не слід вживати алкоголь, тому що він підсилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.
Слід припинити прийом препарату за 10-14 днів до виконання шкірних тестів для визначення алергії.
Якщо необхідно припинити лікування кетотифеном, дозу поступово знижують протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути повторного виникнення симптомів БА.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні кетотифену пацієнтам з порушеннями функції печінки. Беручи до уваги, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може викликати тромбоцитопенію, слід уникати такої комбінації або уважно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендовано саме таке лікування.
Пшеничний крохмаль у складі таблетки може містити тільки сліди глютену і вважається безпечним для пацієнтів з целіакію.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Під час досліджень на тваринах не встановлено ембріотоксичної та тератогенної дії кетотифену. Контрольовані клінічні дослідження за участю вагітних не проводилися. У період вагітності кетотифен слід призначати тільки після суворої оцінки наявності прямих вказівок, у випадках, коли очікувана користь від лікування перевищує потенційний ризик для плоду.
Кетотифен проникає в грудне молоко. Тому на період лікування слід припинити годування груддю.
Діти. Клінічні спостереження підтверджують фармакокінетичні особливості і показують, що дітям може бути необхідна більш висока доза (в мг / кг), ніж дорослим, для досягнення оптимального результату. Більш високі дози переносяться також добре, як і нижчі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На початку лікування препарат Кетотифен Софарма може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від хворого підвищеної обережності під час керування транспортними засобами та роботи з автоматизованими механізмами.
при одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. У хворих слід контролювати кількість тромбоцитів.
При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподобним дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних реакцій, таких як затримка сечі, запор, сухість у роті.
Кетотифен може підсилювати ефекти інших лікарських засобів (седативні, снодійні), що пригнічують ЦНС.
Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їх ефектів.
симптоми: можливі значні порушення психомоторної реакції, сонливість до вираженої седації, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, зниження артеріального тиску, кома (особливо у дітей), симптоми збудження центральної нервової системи, в тому числі судоми.
Також відзначаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції дихального центру, ністагм.
У разі виникнення вищевказаних симптомів пацієнта необхідно ретельно обстежити.
Лікування: загальні заходи щодо виведення нерезорбірованного кількості лікарського препарату з шлунково-кишкового тракту: промити шлунок, штучно викликати блювоту. Прийом активованого вугілля може мати позитивну дію. При необхідності рекомендується симптоматичне лікування та моніторинг серцево-судинної і дихальної систем. При станах збудження можна застосовувати барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.