Антіфунгол; Вікадерм; Гине-Лотрімін; имид; Йенамазол; Кандібене; Кандид; Кандид Б; Кандізол; Канестен; Канізон; Кломазол; клотримазол; Клотримазол-Акрі; Клофан; Лотрідерм; лотрімін; Менстан; Мікохауг; Овіс; Фактодін; Фунгінал; Фунгіціп.
Клотримазол - протигрибковий засіб для зовнішнього та місцевого застосування з групи похідних імідазолу. Застосовується для лікування грибкових і змішаних інфекцій шкіри (оніхомікоз, висівкоподібний і різнобарвний лишай, кандидоз, дерматомікози, еритразма), піхви і вульви (кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз, санація пологових шляхів перед пологами), кандидозного стоматиту (лікування і профілактика).
Активне-діюча речовина:
Клотримазол / Clotrimazole.
Лікарські форми:
Вагінальні таблетки.
Вагінальний крем.
Крем.
Мазь.
Гель.
Лосьйон.
Розчин для зовнішнього застосування (для розпилення в аерозольному контейнері).
Розчин для обробки порожнини рота і пастилки.
Клотримазол є місцево чинним протигрибковим засобом з групи похідних імідазолу.
Дія Клотримазолу пов'язано з порушенням синтезу ергостерину, який є складовою частиною клітинної мембрани грибів. Його відсутність викликає значні зміни будови і властивостей оболонки. Підвищена проникність оболонки веде до лізису грибкової клітки, що веде до додаткового накопичення всередині клітини 14 L метілстеролов, що є попередниками в синтезі ергостеролу. Крім того, клотримазол пригнічує активність пероксидаз (в тому числі мітохондріальних), що додатково полегшує накопичення в грибковій клітині перекису водню, цілком ймовірно соучаствуя в її руйнуванні.
In vitro Клотримазол має широкий спектр дії, що охоплює майже всі патогенні грибки, що спричиняють інфекції у людей, а саме:
У малих концентраціях Клотримазол діє фунгістатичну, в больших - фунгицидно. У дослідженнях in vitro було показано, що дія клотримазолу залежить від його концентрації: клотримазол в концентрації 8 мг / л надає фунгістатичну дію, а у високих концентраціях більше 10 # 151; 20 мг / л # 151; фунгицидное. Це обумовлено взаємодією клотримазола з мітохондріальними і пероксидазного ферментами, в результаті чого відбувається збільшення концентрації перекису водню до рівня, при якому відбувається загибель клітини. У високих концентраціях (100 мг / л) клотримазол має трихомонацидну дією.
Клотримазол має антибактеріальну активність відносно грампозитивних коків і коринебактерій при рівні МПК 0,5 # 151; 10 мг / л.
Фармакокінетика:
Клотримазол практично не має резорбтивної (системного) дії. При місцевому застосуванні через шкіру всмоктується незначна кількість, при вагінальному застосуванні - близько 3% дози.
Клотримазол має високу проникаючу здатність - терапевтична концентрація досягається як в епідермальному, так і в дермальном шарах шкіри. Концентрація клотримазола в епідермісі вища, ніж в дермі і підшкірній клітковині. При нанесенні на нігті клотримазол виявляється також у кератині нігтів.
інтравагінально:
Дорослі: 100 мг / добу протягом 7 діб, або 200 мг / добу протягом 3 діб, або 500 мг одноразово, або 5 г (1 аплікатор) 1% вагінального крему щодня протягом 7-14 діб.
Вагінальна таблетка вводиться ввечері одноразово за допомогою аплікатора в положенні лежачи на спині зі злегка зігнутими ногами. Вагінальна таблетка виймається з упаковки і вкладається в аплікатор, вводиться глибоко в піхву. Таблетку вводять якомога глибше. Лікування проводять курсами. Якщо лікар не призначить інакше, зазвичай застосовують:
Лікування припиняють перед менструацією.
При лікуванні трихомоніазу, щоб уникнути вторинної інфекції слід лікувати також партнера, застосовуючи місцево клотримазол 1% крем.
Курс успішного лікування зазвичай становить:
Наносять на уражені ділянки 2 - 3 рази на добу і обережно втирають.
Для лікування дерматомікозів Клотримазол наносять тонким шаром на попередньо очищені (із застосуванням мила з нейтральним значенням рН) і сухі уражені ділянки шкіри 2-3 рази на день. Тривалість лікування індивідуальна і залежить від тяжкості та перебігу захворювання, локалізації патологічних змін, ефективності терапії. Зазвичай лікування клотримазолом проводять не менше 4 тижнів. При грибкових захворюваннях шкіри ніг терапію рекомендується продовжувати протягом 2 тижнів після усунення симптомів захворювання. Висівковий лишай зазвичай проходить через 1 -3 тижні. При лікуванні оніхомікозів необхідно стежити за тим, щоб оброблювані нігтьові пластинки були коротко підстрижені і мали шорстку поверхню для кращого проникнення Клотримазолу. У цих випадках перевагу слід віддавати розчину через його кращих проникаючих властивостей.
Курс успішного лікування зазвичай становить:
Розчин для обробки порожнини рота і пастилки:
1 таблетка 10 мг 5 разів на добу, пастилку повільно розсмоктують до повного розчинення.
Розчин для полоскання - полоскати 2 - 3 хвилини 5 разів на добу.
Передозування:
Застосування клотримазолу в підвищених дозах не викликає будь-яких конкретних реакцій і станів, небезпечних для життя.
Клотримазол не призначений для прийому всередину! Якщо препарат був випадково вжито всередину, можливий розвиток нудоти, блювоти, біль у шлунку, анорексії. Рідко розвиваються порушення функції печінки, сонливість, галюцинації, полакіурія, шкірні алергічні реакції. У цих ситуаціях слід якомога раніше провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля всередину.
При місцевому застосуванні Клотримазолу небажані дії проявляються рідко:
Протипоказання:
Підвищена чутливість або алергія до клотримазолу або до однієї із складових частин лікарської форми;
Відносне протипоказання - перший триместр вагітності. Питання про доцільність призначення Клотримазолу в період вагітності повинно вирішуватися індивідуально на консультації. При клінічних та експериментальних дослідженнях не було встановлено, що застосування клотримазолу в період вагітності негативно впливає на здоров'я жінки або плід (вказівок на тератогенність або ембріотоксичність не виявлено). У разі назначанія Клотримазолу вагітній жінці, її слід попередити про те, що при введенні вагінальних таблеток не слід застосовувати аплікатор.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Клотримазол не призначений для прийому всередину!
Клотримазол не призначений для використання в офтальмології.
Таблетки вагінальні не рекомендується застосовувати під час менструації.
Для запобігання урогенітальної реінфекції необхідне одночасне лікування статевих партнерів.
Пацієнтам у віці молодше 18 років, а також при первинному захворюванні вагінальні таблетки застосовувати тільки за призначенням лікаря.
Якщо зовнішні ознаки захворювання (виділення, свербіж) після припинення терапії зникли в повному обсязі, повторне лікування можна проводити тільки після консультації з лікарем.
Лікування не доцільно проводити при хронічних рецидивуючих формах кандидозного вульвовагініту.
Питання про доцільність призначення Клотримазолу в період вагітності повинно вирішуватися індивідуально.
Прийом клотримазола під час III триместру вагітності можливий тільки після консультації з лікарем і без аплікатора.
При трихомоніазі для більш успішного лікування рекомендується комбінувати клотримазол з лікарськими препаратами, що володіють системною дією, наприклад, метронідазол внутрішньо.
Для забезпечення успішного лікування застосування клотримазолу не припиняють одразу після купірування гострих симптомів захворювання.
лікарська взаємодія
При вагінальному введенні знижує ефективність амфотерицину В та інших полієнових антибіотиків (ністатину, натамицин а).
При спільному застосуванні з ністатином можливе зменшення ефективності клотримазола.
Дексаметазон. застосовуваний у великих дозах, гальмує протигрибкову дію клотримазолу.
Антимікотичну дію клотримазолу посилюють високі місцеві концентрації пропилового ефіру п-оксибензойной кислоти.