Препарат швидко всмоктується при прийомі всередину, прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність досягає 100%. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 0,9 години після одноразового прийому всередину терапевтичної дози і становить 207 нг / мл.
Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Обсяг розподілу - 0,4 л / кг. Зв'язування з білками плазми - 90%. У невеликих кількостях менше 14% метаболізується в печінці шляхом деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших антагоністів Н1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи цитохромів). Період напіввиведення становить 7-10 годин, загальний кліренс - 0,63 мл / хв / кг. Чи не кумулює, повністю виводиться з організму за 96 годин. У незміненому
вигляді з сечею виводиться 85,4% препарату. У хворих з порушеннями функції нирок кліренс препарату зменшується, а період напіввиведення подовжується до 20 годин (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80%). Виділяється з грудним молоком.
Дія препарату починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% хворих, через 0,5-1 годину - у 95% і зберігається протягом 24 год і більше.
L-Цетрізет блокує гістамінові Н1-рецептори. Спорідненість до гістамінового Н1-рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Препарат зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Володіє протівоекссудатів-ним, протисвербіжну, протизапальну дію. Практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативний ефект.
На тлі курсового лікування толерантність не розвивається.
Показання до застосування
- алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт
- хронічна ідіопатична кропив'янка
- дитячий вік до 6 років
- вагітність і період лактації
Спільне застосування з макролідами або кетоконазолом не викликало достовірних змін на ЕКГ. Спільне застосування з теофіліном знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину. При використанні в терапевтичних дозах немає даних про взаємодію з алкоголем, проте, необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв.
З обережністю призначають при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування) і в літньому віці.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Симптоми - сонливість. У дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю.
Лікування - при появі симптомів передозування прийом препарату слід припинити; необхідно промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає
Форма випуску і упаковка
Первинна упаковка: 10 таблеток в Стрипі
Вторинна упаковка: 5 стрипів у картонній коробці разом з інструкцією.
У сухому, захищеному від світла, місці при температурі не вище + 250С
Зберігати в недоступному від дітей місці!