Лінкоміцину гідрохлорид (лінкоцін, цілліміцін і ін.) Отримано в культурах Actinomyces lincolniensis. Це кристалічний білого кольору порошок без запаху, гіркого смаку, легко розчинний у воді (при кімнатній температурі - до 0,5 г / мл), слабкіше - в спирті. За антимікробну дію близький до антибіотиків-макролідів. Між ними навіть існує деяка ступінь перехресної стійкості. Це вказує на схожість механізму їх дії на мікроорганізми при різному хімічному будову.
Відомі лолусінтетіческіе похідні лінкоміцину, особливо клиндамицин, з дещо ширшим спектром дії. Кліндаміцин зазвичай застосовується в тих же випадках, що і лінкоміцину гідрохлорид.
Лінкоміцину гідрохлорид, як і антибіотики-макроліди, діє бактеріостатично тільки на грампозитивні бактерії і виключно рідко пригнічує грамнегативні. Стійкі до його дії гриби і віруси. Дуже активно впливає на більшість штамів патогенного стафілокока (включаючи і стійкі до більшості інших хіміотерапевтичних препаратів), а також на пневмокок, стрептокок, клостридії, збудників сибірської виразки і дифтерії, бактероїди, пастерелли і деякі інші бактерії, спірохети, актиноміцети і мікоплазми. Стійкі до його дії (на відміну від еритроміцину та інших макролідів) менінгокок, гонокок і гемофільна паличка. Стійкість до лінкоміцину розвивається досить повільно.
Дія лінкоміцінапреімущественно бактеріостатичну і тільки в високих концентраціях може перейти в бактерицидну. У лужному середовищі дію кілька посилюється, але не охоплює при цьому грамнегативнібактерії (як у еритроміцину). Відомі спостереження про можливість його антагонізму з антибіотиками-макролідами, тому їх не слід призначати разом.
З організму линкомицин виводиться досить швидко: зазвичай повністю протягом доби, в основному з жовчю (особливо у великій кількості після парентерального введення), після прийому всередину з сечею за добу виділяється до 30%, а після внутрішньом'язового введення - до 50% дози. У жовчі відзначаються значні концентрації.
Лінкоміцину гідрохлорид малотоксичний навіть для новонароджених. Не відмічено його негативної дії і на плід, що розвивається, а також на печінку і нирки.
З побічних явленійчаще спостерігаються диспепсичні ускладнення: біль в животі, нудота, блювота і інші, швидко припиняються після відміни антибіотика. Найбільш важкими ускладненнями є досить рідкісні випадки псевдомембранозного коліту (більш частого при вживанні клиндамицина), іноді навіть закінчується смертю хворого.
При тривалому лікуванні линкомицина гідрохлоридом може відзначатися підвищення трансаміназной активності крові. Тому, призначаючи його, слід під час курсу лікування періодично досліджувати кров хворого і при появі відхилень скасовувати антибіотик. При тривалому застосуванні лінкоміцину можливий розвиток кишкового дисбактеріозу і кандидозу, а також алергічні реакції.
Лінкоміцину гідрохлорид слід застосовувати як один з резервних протівостафілококковий препаратів, т. Е. Не у всіх випадках, а тільки при стійкості стафілокока до дії інших антибіотиків, а також при стафілококової остеомієліті (особливо в поєднанні з похідними фузидієвої кислоти або рифампіцином, але не з макролідами ). Лінкоміцин застосовують і при інших важких стафілококових інфекціях, особливо при резистентності до антибіотиків збудника: при септичних процесах, пневмонії, емпіємі плеври, інфекції сечових і жовчних шляхів, стафілококової і пневмококової менінгіті, мастоидите, синуситі та інших запальних процесах.
Дозування. При більш важких захворюваннях зазвичай починають з введення лінкоміцину гідрохлориду парентеральний (частіше внутрішньовенно, а не внутрішньом'язово). При поліпшенні стану хворого переходять на прийом всередину. Дорослим внутрішньо призначають-ють в добовій дозі 1-1,5 г, розділивши на 2-3 прийоми, по 0,5 г, за 1ч до прийому їжі. Дітям призначають з розрахунку 30-60 мг / кг на добу на 2-3 прийоми. Парентерально при важких інфекціях вводять 1,8-2,4 г на добу, розділивши на 3 прийоми. Дітям призначають з розрахунку 10-20 мг / кг на 3 прийоми. Внутрішньовенно вводять тільки краплинним способом зі швидкістю 60-80 крапель за 1 хв. При цьому разову дозу (0,6 г) розчиняють в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Курс лікування линкомицина гідрохлоридом 7-15 днів, а при хронічному остеомієліті до 3 тижнів і більше.
Протипоказання: підвищена чутливість до лінкоміцину гідрохлориду або стійкість до нього збудника, зокрема грамнегативних бактерій. Обережність потрібна при призначенні вагітним (тільки за життєвими показаннями), новонародженим та при важких ураженнях нирок і печінки (бажано зменшення дози). Несумісний линкомицина гідрохлорид з кислотами, вітамінами групи В, глюкозою (в одному шприці). Не слід призначати з антибіотиками-макролідами. Не можна вводити його разом з міорелаксантами і при міастенії.
При внутрішньовенному введенні лінкоміцину гідрохлориду можливо зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, зниження тонусу скелетної мускулатури. Тому швидке внутрішньовенне введення неприпустимо. При зниженні артеріального тиску вводять адреналіну гідротартрат, а при явищах миорелаксации прозерин, атропіну сульфат, кальцію хлорид. При необхідності проводять штучну вентиляцію легенів. При появі таких побічних явищ введення лінкоміцину припиняють.
Форма випуску: для парентерального введення в герметичних флаконах по 0,3 і 0,6 г (в стерильному стані), а також в ампулах (30% р-р для ін'єкцій) по 1 і 2 мл. Для прийому всередину - в капсулах по 0,25 г.
Зберігання: в захищеному від світла сухому місці при кімнатній температурі.