Опис фармакологічної дії
Макролідних антибіотиків, інгібує синтез білків бактеріальних клітин, має бактеріостатичну дію в малих дозах, у великих - бактерицидну. Оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани бактерій. Він ефективний відносно внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Legionella spp. Ureaplasma urealyticum; грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. Staphylococcus spp. Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp .; деяких грамнегативних бактерій: Neisseria spp. Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp. Campylobacter spp. Bacteroides spp.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів, в т.ч. викликані атиповими збудниками (мікоплазмами, легионеллами, хламідіями і Ureaplasma urealyticum) - тонзилофарингіт, гострий середній отит, синусит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія;
- інфекції сечостатевого тракту, викликані атиповими збудниками - мікоплазмами, легионеллами, хламідіями і Ureaplasma urealyticum;
- інфекції шкіри і підшкірної клітковини;
- ентерит, викликаний бактеріями роду Campylobacter;
- дифтерія і коклюш (лікування і профілактика).
Форма випуску
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину 1 г
мідекаміціна ацетат 200 мг
(Відповідає 175 мг мідекаміціна ацетату в 5 мл суспензії)
допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат; пропілпарагидроксибензоат; кислота лимонна; натрію гідрофосфат безводний; ароматизатор банановий; барвник «Сонячний захід» жовтий FCF (Е110); гіпромелоза; піногасник силіконовий; натрію сахарин; маннитол
* Розраховано за змістом мідекаміціна 950 мкг / мг
у флаконах темного скла з алюмінієвою кришкою з контролем першого розкриття по 20 г, в комплекті з дозуючої ложкою; в пачці картонній 1 комплект.
Фармакодинаміка
Антибіотик з групи макролідів, діюча речовина - мидекамицин. Спектр дії: грампозитивнімікроорганізми (стрептококи, клостридії, лістерії, стафілококи, корінобактеріі), внутрішньоклітинні збудники (мікоплазми, уреаплазми, хламідії, легіонелли), грамнегативнімікроорганізми (моракселли, хелікобактер, кампилобактер, гемофільна паличка, бактероїди).
Після перорального прийому Макропен досить швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимуму концентрації через 1-2 години після прийому. Максимальні концентрації препарату виявляються в місці запалення, а також в секреті бронхів і шкірі. Макропен виводиться переважно печінкою.
Фармакокінетика
Після прийому всередину препарат швидко і досить повно абсорбується з шлунково-кишкового тракту.
Cmax мідекаміціна і мідекаміціна ацетату в сироватці - 0,5-2,5 мкг / л і 1,31-3,3 мкг / л відповідно досягаються через 1-2 години після прийому всередину.
Високі концентрації мідекаміціна і мідекаміціна ацетату створюються у внутрішніх органах (особливо в тканинах легенів, привушної і підщелепної залозах) і шкірі.
МПК зберігається протягом 6 ч. T1 / 2 - приблизно 1 ч. Зв'язування з білками - 47% мідекаміціна і 3-29% метаболітів.
Препарат метаболізується в печінці з утворенням 2 активних метаболітів, що володіють протимікробною активністю. Виводиться з жовчю і в меншій мірі (близько 5%) нирками.
При цирозі печінки значимо збільшуються плазмові концентрації, AUC і T1 / 2.
Використання під час вагітності
Використання препарату під час вагітності показано тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.
Шалені матері повинні припинити грудне вигодовування під час лікування Макропеном®, тому що препарат потрапляє в грудне молоко.
Протипоказання до застосування
- гіперчутливість до мідекаміціна / мідекаміціна ацетату і будь-яким іншим компонентам препарату;
- тяжка печінкова недостатність;
- дитячий вік до 3 років (для таблеток).
З обережністю:
- вагітність;
- період лактації;
- наявність алергічної реакції на ацетилсаліцилову кислоту.
Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, жовтяниця.
У рідкісних випадках може спостерігатися тяжка і тривала діарея, що може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, зозінофілія, бронхоспазм.
Спосіб застосування та дози
Всередину, до їжі. Дорослим - по 400 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 1.6 г. Дітям при інфекціях середньої тяжкості і тяжких інфекціях - в добовій дозі 30-50 мг / кг в 3 прийоми. При інфекціях легкого перебігу можливо дворазове призначення цієї дози. Дітям молодшого віку - бажано в формі суспензії. Разова доза залежить від маси тіла і становить: при масі до 5 кг - 3.75 мл; 5-10 кг - 7.5 мл; 10-15 кг - 10 мл; 15-20 кг - 15 мл; 20-30 кг - 22.5 мл. Кратність прийому - 2 рази на добу. Для приготування суспензії до порошку з флакона необхідно додати 100 мл дистильованої води, перед кожним вживанням суспензію збовтують. Термін придатності приготовленої суспензії - 14 днів (при зберіганні в холодильнику). Тривалість лікування - 7-10 днів, при хламідійних інфекціях - 14 днів.
Передозування
Немає повідомлень про випадки серйозної передозування, викликаних Макропеном®.
Симптоми (можливі): нудота, блювота.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному прийомі алкалоїдів ріжків або карбамазепіну з Макропеном® знижується їх метаболізм в печінці і підвищується сироваткова концентрація. Тому при одночасному прийомі цих препаратів слід дотримуватися обережності.
Не впливає на фармакокінетичні параметри теофіліну.
При одночасному використанні Макропена® з циклоспорином або антикоагулянтами (варфарином) виведення останніх сповільнюється.
Особливі вказівки при прийомі
При тривалій терапії повинна контролюватися активність печінкових ферментів, особливо у пацієнтів з порушеною функцією печінки.
Як і при використанні будь-яких інших антимікробних препаратів, тривале лікування може призводити до надмірного росту стійких бактерій. Тривала діарея може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту.
Маннитол, що міститься в Макропене® (гранули для приготування суспензії для прийому всередину), може бути причиною діареї.
Умови зберігання
Список Б. При температурі не вище 25 ° C. За умови зберігання в холодильнику приготована суспензія придатна до вживання протягом 14 або 7 днів при температурі не вище 25 ° C.