1 мл препарату містить
активне речовина мелоксикам 10 мг;
допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Прозора жовта рідина з зеленуватим відтінком.
Нестероїдні протизапальні засоби. Оксиками. Мелоксикам.
Код АТС M01A C06
Фармакологічні властивості
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язової ін'єкції, що і підтверджує абсолютна біодоступність (майже 100%). Фармакокінетика мелоксикаму лінійна та дозозалежна при внутрішньом'язовому застосуванні 7,5-15 мг. Концентрація мелоксикаму в плазмі крові досягає піку через 60 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції.
Стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Безперервне лікування протягом тривалого періоду (наприклад шести місяців) не приводило до змін фармакокінетичних параметрів порівняно з параметрами після 2 тижнів перорального застосування мелоксикаму по 15 мг на добу. Будь-які зміни є також малоймовірними і при тривалості лікування більше 6 місяців.
У плазмі крові 99% зв'язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину в концентрації, приблизно вдвічі меншою, ніж у плазмі.
Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці. Мелоксикам майже повністю метаболізується до чотирьох фармакологічних інертних метаболітів. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксіметілмелоксікама, який також виділяється меншою мірою (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють цьому в меншій мірі. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% і 4% призначеної дози відповідно.
Екскреція мелоксикаму - переважно у формі метаболітів - здійснюється в однаковій кількості з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється незміненими в кал, тоді як тільки сліди незмінених складових виділяються в сечу. Період напіввиведення становить близько 20 годин. Печінкова і ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.
Мелоксикам - це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) з групи речовин оксикамів з протизапальними, болезаспокійливими і жарознижуючі властивості. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності циклооксигенази (ЦОГ).
Показання до застосування
Для початкового і короткочасного симптоматичного лікування:
- больового синдрому при остеоартритах (артрози, дегенеративні захворювання суглобів)
- ревматоїдного артриту
- анкилозирующего спондилита
Спосіб застосування та дози
Мелоксикам слід застосовувати тільки шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції (внутрішньовенне введення протипоказане). Препарат призначають дорослим по 7,5 мг або 15 мг один раз на добу глибоко внутрішньом'язово протягом перших кількох днів лікування. Для подальшої терапії доцільно застосовувати пероральні форми препарату (таблетки).
Артрози в стадії загострення
Доза становить 7,5 мг на день. Якщо не спостерігається достатнього поліпшення стану, можна збільшити дозу до 15 мг в день.
Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт
Доза становить 15 мг в день. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг в день.
Пацієнти похилого віку з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів
Порушення функції нирок
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг в день. Для пацієнтів з легким або середнім порушенням функції нирок (кліренс креатиніну більше 25 мл / хв) немає необхідності зменшувати дозу.
Порушення функції печінки
Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу.
Оскільки зі збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування. При спільному застосуванні препарату з іншими лікарськими формами мелоксикаму не слід перевищувати добову дозу 15 мг.
Порядок роботи з ампулою.
1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко.
2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися витікання препарату) і обертальними рухами звернути і відокремити голівку.
3. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою.
4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст.
5. Надіти голку на шприц.
Побічна дія
- запаморочення, головний біль
- анемія
- диспепсія, нудота, блювота, відрижка, біль в животі, діарея, запор, метеоризм
- свербіж шкіри, шкірний висип
- набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, набряклість в місці введення
- вертиго, дзвін у вухах, сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, емоційна лабільність
- прискорене серцебиття, підвищення кров'яного тиску, припливи
- стоматит, езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки
- кропив'янка
- минущі зміни показників функції печінки (збільшення трансаміназ, білірубіну), креатиніну, сечовини
- лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз
- сплутаність свідомості, коливання настрою, безсоння, нічні кошмари
- порушення зору, кон'юнктивіт
- гепатит
- шлунково-кишкова перфорація, гастрит, коліт
- анафілактичні / анафілактоїдні реакції, кропив'янка, бульозні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз, ексудативна мультиформна еритема, фотосенсибілізація
- напади астми (у пацієнтів з алергією до ацетілсаліцілловой кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів)
- ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, нефротичний синдром, зміна показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну, сечовини, альбумінурія, гематурія), гостра затримка сечі, утруднення при сечовипусканні.
Протипоказання
- підвищена чутливість до мелоксикаму або будь-якого іншого компоненту препарату
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Мелоксикам не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми бронхіальної астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янку, пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості
- не слід призначати пацієнтам, які отримують антикоагулянти, через можливість виникнення внутрішньом'язової гематоми
- виразки шлунково-кишкового тракту як хронічні, так і в стадії загострення
- запальні захворювання товстого кишечника в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт)
- тяжка печінкова недостатність
- ниркова недостатність, що не піддається діалізу
- шлунково-кишкові кровотечі, цереброваскулярні або інші кровотечі
- важка неконтрольована серцева недостатність
- при лікуванні періопераційної болю при аортокоронарне шунтування
- вагітність і період лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Слід уникати одночасного застосування препарату з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами у зв'язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч.
Мелоксикам може викликати затримку натрію, калію, рідини, в результаті чого збільшується ризик прогресування серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії у схильних до цього пацієнтів.
Мелоксикам знижує ефективність бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататорів, діуретиків, салуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів.
Мелоксикам може посилювати гематотоксичность метотрексату, у зв'язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефротоксичність циклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні необхідно контролювати функцію нирок.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію відзначається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з пероральними цукрознижувальними препаратами. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом при одночасному застосуванні.
особливі вказівки
Через можливу несумісність Мелоксикам, розчин для ін'єкцій, не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Застосування мелоксикаму, як і інших НПЗЗ, вимагає ретельного спостереження за пацієнтами з шлунково-кишковими захворюваннями та хворими, які приймають антикоагулянти. Пацієнти з шлунково-кишковими захворюваннями повинні перебувати під контролем. Заборонено призначати Мелоксикам, якщо є виразка або шлунково-кишкова кровотеча.
Як і з іншими НПЗП, шлунково кишкові кровотечі, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час в процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігалися у людей похилого віку.
При застосуванні НПЗЗ в дуже рідкісних випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, аж до летального результату, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій відзначається на початку лікування, при цьому в більшості випадків такі реакції виникали в межах першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак надмірної чутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.
НПЗЗ можуть збільшувати ризик появи серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, можливо, з летальним результатом. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати. Такий ризик може збільшуватись у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань.
НПЗЗ пригнічують синтез ниркових простагландинів, які відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим об'ємом крові та зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗП може викликати ниркову недостатність, яка зникає при перериванні протизапальної терапії нестероїдними засобами.
Найбільший ризик такої реакції у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з дегідратацією, із застійною серцевою недостатністю, у хворих на цироз печінки, з нефротичним синдромом і хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію діуретичними препаратами, інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину -II, або після обширних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.
В окремих випадках НПЗЗ можуть призвести до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальним медулярний некрозів або до розвитку нефротичних синдромів.
Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані окремі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці зміни були незначними і мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвому відхиленні від норми лікування мелоксикаму слід припинити і провести контрольні тести. Для клінічно стабільних хворих на цироз печінки не потрібно знижувати дози мелоксикаму.
Ослаблені пацієнти потребують більш ретельного нагляду, так як важче переносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, потрібно дотримуватися обережності щодо хворих літнього віку, у яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.
При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів може виникати затримка натрію, калію і води в організмі і вплив на натрийуретические ефекти діуретиків. Внаслідок цього у людей з підвищеною чутливістю може виникати або посилюватися серцева недостатність або гіпертонія. За пацієнтами з групи підвищеного ризику рекомендується здійснювати ретельне клінічне спостереження.
Meлоксікам, як і будь-яке інше НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що пригнічують синтез циклооксигенази / простагландинів, може зашкодити заплідненню і саме тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Більш того, жінкам, які мають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про припинення прийому мелоксикаму.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
При розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Передозування
Симптоми: сонливість, нудота, блювота, біль у шлунку, кровотечі в шлунково-кишковому тракті, підвищення кров'яного тиску, ниркова недостатність, порушення функції печінки, пригнічення дихання, кома, судоми, серцево-судинний колапс, анафілактоїдні реакції.
Лікування: симптоматична терапія, прийом холестираміну по 4 г 3 рази в день прискорює виведення мелоксикаму.
Форма випуску і упаковка
За 1,5 мл препарату в ампули поліетиленові.
За 5 ампул разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону для споживчої тари.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Термін зберігання після розкриття ампули
Невикористаний вміст ампули слід знищити, його не можна зберігати для подальшого застосування.
Умови та термін зберігання
ТОВ «НІКО», Україна, 86123, Донецька обл. м Макіївка, вул. Тайгова, 1-1.
Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров'я.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитися з інструкцією перед застосуванням.