рейтинг n / a з 5
Метрід - протипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазола.Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і простейшіх.Восстановленная 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК, пригнічуючи його синтез, що веде до загибелі бактерій.
Препарат активний відносно найпростіших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp .; анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч.Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. Veillonella spp. Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.Мінімальная переважна концентрація для цих штамів становить 0,125-6,25 мкг / мл.
У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).
До препарату стійкі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти аеробів.
Препарат збільшує чутливість пухлин до опромінення, надає дисульфірамоподібних дію, стимулює репаративні процеси.
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення в дозі 500 мг протягом 20 хв максимальна концентрація в сироватці крові через 1 год становить 35,2 мкг / мл, через 4 год - 33,9 мкг / мл, через 8 год - 25,7 мкг / мл; мінімальна концентрація при наступному введенні - 18 мкг / мл.Прі внутрішньовенному введенні максимальна концентрація досягається через 30-60 хв, терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 ч.прі нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі.
Зв'язування з білками плазми - 10-20% .Об'єм розподілу у дорослих - 0,55 л / кг, у новонароджених - 0,54-0,81 л / кг.
Метронідазол має високу проникаючу способностью.Достігает бактерицидних концентрацій в легенях, нирках, печінці, мозку, шкірі, спинномозковій рідині, жовчі, слині, амніотичної рідини, порожнини абсцесів, вагінальному секреті, спермі, грудному молоке.Пронікает через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр.
Метаболізується (близько 30-60%) шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронірованія.Основной метаболіт - 2 оксиметронідазол - надає протипротозойну і протимікробну дію.
Виводиться нирками (60-80%), 20% - в незміненому вигляді; через кишечник виводиться 6-15% .період напіввиведення - 8 год (6-12 год) .Почечний кліренс - 10,2 мл / хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При алкогольному ураженні печінки період напіввиведення становить 18 год (10-29 год), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - 75 год, при терміні 32-35 тижнів - 35 год, при терміні 36-40 тижнів - 25 год .
У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумуляція метронідазолу в сироватці крові.
Показання до застосування:
Препарат Метрід застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату збудниками, зокрема:
- важкі форми печінкового та кишкового амебіазу
- інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт
- інфекції центральної нервової системи, в тому числі менінгіт, абсцес головного мозку
- бактеріальний ендокардит
- некротизирующая пневмонія, емпієма, абсцес легенів
- інфекції черевної порожнини, в тому числі перитоніт, абсцес печінки
- інфекції органів малого таза (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фаллопієвих труб та яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних втручань)
- інфекції шкіри і м'яких тканин, сепсис
- газова гангрена
- як радіосенсібілізірующего кошти при променевої терапії (у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в клітинах пухлини)
- профілактика і лікування післяопераційних інфекцій (особливо після операцій на ободової кишці, навколоректальній області, апендектомії, гінекологічних втручань)
Спосіб застосування:
Препарат Метрід призначений для внутрішньовенних інфузій.
Дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають в початковій дозі 0,5-1 г (тривалість інфузії 30-40 хв) .Потім кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / мін.Прі хорошою переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струминне введеніе.Курс лікування - 7 днів.При необхідності внутрішньовенне введення продовжують протягом тривалішого времені.Максімальная добова доза - 4 г.
За свідченнями переходять на підтримуючий прийом усередину в дозі по 400 мг 3 рази на добу.
Дітям у віці до 12 років призначають по тій же схемі в разовій дозі 7,5 мг / кг.
При гнійно-септичних захворюваннях зазвичай проводять 1 курс лікування.
У профілактичних цілях дорослим і дітям старше 12 років призначають внутрішньовенно крапельно по 0,5-1 г напередодні операції, в день операції і на наступний день - 1,5 г на добу (по 500 мг кожні 8 год) .Через 1-2 дня переходять на підтримуючу терапію (прийом метронідазолу всередину).
Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (при КК менше 30 мл / хв) і / або з печінковою недостатністю максимальна добова доза становить 1 г (при кратності введення 2 рази на добу).
Як радіосенсібілізірующего кошти препарат вводять внутрішньовенно крапельно, з розрахунку 160 мг / кг або 4-6 г / м2 поверхні тіла за 0,5-1 год до початку облученія.Пріменяют перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 недель.В період, що залишився радіотерапії метронідазол НЕ пріменяют.Максімальная разова доза - 10 г, курсова - 60 м
Побічна дія:
При застосуванні препарату Метрід можливо прояв таких побічних ефектів:
- металевий присмак у роті, глосит, стоматит, сухість у роті, нудота, блювота, панкреатит, кишкова колька, запор, діарея
- запаморочення, головний біль, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, судоми, галюцинації, периферична невропатія
- цистит, дизурія, поліурія, нетримання сечі, забарвлення сечі в червоно-коричневий колір, кандидоз
- алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, біль у суглобах
- місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - тромбофлебіт (біль, почервоніння, набряклість)
- нейтропенія, лейкопенія
- сплощення зубця Т на ЕКГ
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Метрід є: підвищена чутливість до компонентів препарату та інших похідних нітроімідазолу; лейкопенія (в тому числі в анамнезі); органічні ураження центральної нервової системи, в тому числі епілепсія; печінкова недостатність (при застосуванні препарату в високих дозах); вагітність (I триместр); період лактації.
вагітність:
У II і III триместрах вагітності препарат Метрід слід призначати тільки за життєвими показаннями, ретельно оцінивши очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Метріда:
- з непрямими антикоагулянтами відзначається збільшення протромбінового часу;
- з препаратами солей літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові і розвиток симптомів інтоксикації;
- зпреднізолоном - підвищується виведення метронідазолу з організму внаслідок прискорення його метаболізму в печении під впливом преднізолону;
- з циметидином - наголошується інгібування метаболізму метронідазолу, що може призводити до підвищення концентрації метронідазолу в плазмі крові і збільшення ризику розвитку побічних реакцій;
- з препаратами, що стимулюють ферменти печінки (фенітоїн, фенобарбітал), може прискорюватися виведення метронідазолу, в результаті чого знижується його концентрація в плазмі крові;
- зрифампіцином - підвищується кліренс метронідазолу з організму;
- з фенітоїном - можливе невелике підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові, описаний випадок розвитку токсичної дії;
- з фторурацилом - посилюється токсична дія, але не ефект фторурацилу;
- з етанолом відзначається розвиток дисульфірамоподібних реакцій;
- з дисульфірамом - може привести до розвитку неврологічних реакцій (інтервал між призначенням повинен становити не менше 2 тижнів).
Сульфаніламіди і антибіотики підсилюють протимікробну дію метронідазолу.
Фармацевтична взаємодія
Метронідазол для внутрішньовенного введення не рекомендується змішувати з іншими лікарськими препаратами.
Передозування:
Симптоми передозування препаратом Метрід. посилення побічних дій.
Лікування: проводять симптоматичне леченіе.Метронідазол і його основні метаболіти видаляються при гемодіалізі (період напіввиведення скорочується до 2,6 годин) .При діалізі виводиться в незначних кількостях.
Умови зберігання:
Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 оС.Не заморожувати!
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Форма випуску:
Метрід - розчин для інфузій, 0,5% 100 мл.
По 100 мл препарату в поліетиленовому флаконі, закупорені спеціальним ковпачком для інфузій.
Кожен флакон упаковують в поліетиленовий пакет.
склад:
100 мл раствораМетрід містять активну речовину: метронідазол 500 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна моногідрат, динатрію гідрофосфат безводний, натрію гідроксид або кислота хлороводородная, вода для ін'єкцій.
додатково:
Слід враховувати, що в період застосування препарату протипоказаний прийом алкоголю, так як можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (спастичний біль в животі, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).
При тривалій терапії слід контролювати картину крові.При лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесса.С обережністю застосовувати при захворюваннях печінки і нирок.
При розвитку неврологічних симптомів (атаксії, запаморочення і будь-яких інших симптомів погіршення неврологічного статусу) слід припинити застосування препарату.
Препарат може іммобілізувати трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.
Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (наприклад, векуронію бромідом).
Використання в педіатрії
Не рекомендується застосовувати препарат в комбінації з амоксициліном у пацієнтів молодше 18 років.
Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом і потенційно небезпечними механізмами
Необхідно попередити пацієнта про те, що препарат може знижувати концентрацію уваги при керуванні автотранспортом або іншими потенційно небезпечними механізмами.