Особливості фармакодинаміки та фармакокінетики Локоїду
Локоід ® містить гідрокортизон, етерифіковані масляною кислотою в положенні C17 (гідрокортизону 17-бутират). Локоід ® відноситься до групи сильних топічних КС.
Завдяки високому вмісту ліпідів роговий шар служить резервуаром для гідрокортизону бутират. Після місцевого застосування у відповідній лікарській формі (ЛФ) гідрокортизону 17-бутират абсорбується шкірою, де, як вважають, він швидко і в значній мірі перетворюється в менш активну форму гідрокортизону 21-бутират. На наступному етапі це з'єднання розпадається до гідрокортизону та масляної кислоти. Лише невелика кількість гідрокортизону 17-бутират проникає в системний кровотік і швидко метаболізується в печінці до гідрокортизону та масляної кислоти. Так як Локоід ® активно метаболізується в шкірі, його ефекти обмежені лише епідермісом і системна абсорбція вихідного КС залишається мінімальною. З цим пов'язана низька частота НР при застосуванні Локоїду в порівнянні з фторованими КС.
Лікарські форми Локоїду
Вибір ЛФ є важливою частиною стратегії лікування захворювань шкіри, оскільки лікарська основа може мати зволожуючими властивостями і робити істотний вплив на абсорбцію препарату. Для надання лікувального ефекту місцевий КС повинен досягти «точки прикладання», де він проявить свій ефект. Для місцевих КС місцем дії є клітини епідермісу. Ступінь проникнення препарату максимальна при застосуванні КС у формі мазі, значно менше - в формі крему і зовсім незначна - в формі розчину (лосьйону). Суха шкіра малодоступна для проникнення зовнішнього КС, але мацерація і зволоження рогового шару епідермісу мазевой основою в кілька разів збільшують проникність шкіри. Тому при хронічних дерматозах, що супроводжуються сухістю, лущенням, лихенизацией, доцільніше застосовувати мазі. При гострих процесах з набряком, везикуляції, мокнутием перевага віддається лосьонам, аерозолів і кремів. На волосяну частину голови, обличчя, складки бажано наносити лосьйони, аерозолі, гелі та креми, що не містять жирової основи. При сильно інфільтрованою процесах збільшення концентрації і глибини проникнення препарату в шкіру можна досягти шляхом нанесення КС у вигляді компресу (під оклюзійну пов'язку).
Клінічна ефективність Локоїду
Дані про ефективність Локоїду в клінічних дослідженнях при різних нозологіях представлені в таблиці.
У зв'язку з тим що Локоід ®. будучи сильним КС, має безпекою слабкого КС гідрокортизону, його відносять до групи КС з високим терапевтичним індексом.
висновок
1. КС мають протизапальну і імуносупресивну дію, а також гальмують поділ клітин, що дозволяє широко використовувати їх для лікування захворювань шкіри, пов'язаних із запаленням, порушенням функції імунної системи і процесів утворення і природної загибелі кератиноцитів.
2. При наявності вторинної піодермії або грибкового ураження рекомендується застосовувати комбіновані КС препарати. Не рекомендується змішувати КС препарати з іншими зовнішніми засобами.
3. Локоід ® є негалогенізірованний КС III класу (сильний КС), що володіє високою ефективністю як у дорослих, так і у дітей при різних дерматитах (атопічний, контактний, себорейний), неважких формах псоріазу. У клінічних дослідженнях препарат був порівнянний або перевершував по ефективності ряд як галогенізованих (наприклад, бетаметазон), так і негалогенізірованних КС (наприклад, метилпреднізолону ацепонат).
4. Локоід ® випускається у вигляді різноманітних ЛФ з концентрацією гідрокортизону бутират 0,1%, що дозволяє використовувати його при різних стадіях шкірного процесу
(В Україні зареєстровано: Локоід ® мазь, Локоід ® крем, Локоід ліпокрем, Локоід Крело). Відмінною особливістю Локоїду є наявність особливих, в певному сенсі слова унікальних, лікарських форм - ліпокремов і Крело.
5. Особливості хімічної структури і швидкий метаболізм активного компонента Локоїду - гідрокортизону 17-бутират - обумовлює низький ризик місцевих і системних НР препарату, зокрема відсутність істотного впливу на базальний і стимульований рівень кортизолу.
6. Локоід ® володіє високим терапевтичним індексом, що дозволяє його рекомендувати до більш широкого використання в сучасній дерматологічній практиці.