2,0 г порошку містить в якості діючої речовини 100 мг німесуліду. Допоміжні речовини: ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кислота лимонна безводна, аспартам (Е 951), олія лимонна, цукор-пісок.
Порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору зі специфічним запахом. При розчиненні вмісту пакета в 100 мл води, вільної від вуглецю діоксиду, (свежепрокипяченной і охолодженої води) виходить суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом лимона.
Фармакологічна дія
Німесулід - нестероїдні протизапальні засоби, що володіє болезаспокійливу, жарознижувальну і протизапальну дію. Німесулід має більшу спорідненість до циклооксигенази-2, при менш вираженій циклооксигеназа-1 інгібуючої активності. Гальмує синтез простагландинів, пригнічує утворення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз. Пригнічує вивільнення ферменту мієлопероксидази.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо німесулід добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 3 години після прийому.
Зв'язування з білками плазми - 97,5%.
Німесулід метаболізується за участю ізоферменту Р450 (CYP2C9), тому при прийомі німесуліду падає концентрація даного ферменту. Внаслідок цього збільшується концентрація лікарських засобів у плазмі крові, які є субстратом для ферменту CYP2C9, якщо вони були прийняті одночасно з німесулідом.
Єдиний метаболіт німесуліду, що знаходиться в плазмі крові, - пара- гідроксинімесулід є фармакологічно активним. Його складає 3,2-6 годин.
Близько 50% прийнятого німесуліду виводиться з сечею. Близько 29% прийнятої дози виводиться з калом. Тільки 1 - 3% німесуліду виводиться в незмінному стані. Гідроксинімесулід виводиться у вигляді глюкороната.
Показання до застосування
- больовий синдром при гінекологічних захворюваннях, у післяопераційний період, при травмах;
- симптоматичне лікування больового синдрому при остеоартриті, ревматоїдному артриті, бурситі, тендините;
Рішення про призначення німесуліду повинно ґрунтуватися на оцінці індивідуальних чинників ризику пацієнта.
Протипоказання
-гіперчутливість до німесуліду або до інших компонентів препарату;
-в анамнезі гіперчутливість (бронхоспазм, риніти, кропив'янка і т.д.) до ацетилсаліцилової кислоти та інших похідних сульфонамідів, інших нестероїдних протизапальною засобам; «Аспіринова астма»
-в анамнезі гепатотоксичні реакції на німесулід;
-виражені порушення функції печінки, печінкова недостатність;
-ниркова недостатність (кліренс креатиніну