Нелеткі розчинники - розчини - аптечна технологія приготування лікарських форм -

Гліцерин (Glycerinum) С3 Н5 ОН - безбарвна, прозора, в'язка сиропообразная рідина з солодким смаком, без запаху.

У фармацевтичній практиці застосовують в основному 86-90% -ні водні розчини гліцерину з різною відносною щільністю (від 1,224 до 1,235), так як безводний (100% -ний) гліцерин дуже гігроскопічний і має дратівливими властивостями. Крім того, можливе застосування гліцерину чистого або дистильованого I сорту також при розведенні його водою до вищезгаданої відносної щільності.

Для розрахунку необхідної кількості чистого гліцерину і води використовують наступну формулу:

M - кількість гліцерину дистильованого, г;

X - кількість гліцерину розведеного, г;

А - щільність гліцерину дистильованого, г / мл;

B - щільність гліцерину розведеного, г / мл;

Кількість води для розведення гліцерину можна підрахувати так:

У - кількість води, мл;

M - кількість гліцерину дистильованого, г;

X - кількість гліцерину розведеного, м

Наприклад, якщо щільність гліцерину дистильованого становить 1,265 г / мл, а кількість - 500 г, то для отримання з нього гліцерину медичного щільністю 1,235 г / мл необхідно провести наступні розрахунки:

500 = X х (1,265 / 1,235) х (1, 235 - 1) / (1,265 - 1).

Звідси Х = 550,66 (мл).

Таким чином, для отримання гліцерину медичного до 550,66 г гліцерину дистильованого необхідно додати 50,66 мл води (550,66 - 500). Концентрацію гліцерину в аптечних умовах перевіряють за допомогою рефрактометра, при цьому показник заломлення 86-90% -ного гліцерину дорівнює 1,4524-1,4584. Гліцерин у всіх співвідношеннях змішується з водою і етиловим спиртом, проте майже не розчиняється в ефірі і жирних оліях. У гліцерині легко розчиняються кислота борна, натрію тетраборат, хлоралгідрат, натрію гідрокарбонат, атропіну сульфат, танін, калію йодид, анестезин, цинку сульфат і ін. Розчини гліцерину в концентрації 25% і вище не піддаються мікробному обсіменіння, більш розбавлені розчини є гарним живильним середовищем для мікроорганізмів. Зазвичай розчинення лікарських речовин у гліцерині ведуть при нагріванні на водяній бані (при температурі 40-50 ° С).

Гліцерин зберігають в добре закупорених ємностях з огляду на високу гігроскопічність.

Масла жирні (Olea pinguia) представляють собою суміш гліцеридів вищих жирних кислот (головним чином тригліцериди пальмітинової, олеїнової і стеаринової кислот). Зовні це рідкі (при кімнатній температурі), прозорі, в'язкі, зазвичай кілька пофарбовані маслянисті рідини без запаху або зі слабким характерним запахом. Жирні масла отримують пресуванням з насіння і плодів. Причому в медичній практиці використовують тільки масла, отримані холодним пресуванням (без підсмажування насіння) і в холодних пресах. Найбільш часто застосовують масло мигдальне (Oleum Amygdalarum), що отримується з насіння мигдалю звичайного (солодкого і гіркого), масло персикове (Oleum Persicorum), що отримується з насіння персика звичайного, масло абрикосове (Oleum Armeniacae), що отримується з абрикоса звичайного, сливи домашньої і аличі - для приготування ін'єкції; олія соняшникова (Oleum Helianthi), що отримується з насіння соняшника однорічного, масло арахісное (Oleum Arachidis), що отримується з насіння земляного горіха (арахісу), масло кунжутне (Oleum Sesami), що отримується з насіння кунжуту індійського - для внутрішнього і зовнішнього застосування, а також оливкова (Oleum Olivarum) масло. Всі вони повинні відповідати показникам, визначеним Державною фармакопеєю, - величиною відносної щільності, кислотному числу, числу омилення, йодному числу, наявності домішок, прозорості та іншим фізико-хімічними властивостями. Масла жирні не змішуються з водою, малорозчинні в етанолі, легкорозчинних в ефірі і хлороформі. В основному вони застосовуються як розчинники таких неполярних і малополярних речовин, як камфора, ментол, кислота бензойна, фенол, тимол, деякі вітаміни, ртуті йодид, алкалоїди тощо Широке поширення масла рослинні отримали також в технології лініментів, мазей, а також деяких ін'єкційних розчинів. Позитивними властивостями жирних олій є їх біологічна нешкідливість та фармакологічна індиферентність. Однак ці речовини як розчинники мають ряд серйозних недоліків: вони мають невисоку хімічну стабільність, швидко прогоркают, набуваючи неприємні смак і запах. Світло, кисень повітря, а також волога і різні мікроорганізми підсилюють ці процеси. Крім того, застосування жирних олій в якості допоміжних речовин (розчинників, формоутворювачем і т.д.) може привести до порушення стабільності препарату в лікарській формі, а також до зміни його фармакокінетичних характеристик. Як правило, в присутності жирних олій сповільнюються процеси гидролитической деструкції лікарських речовин і абсорбції в організмі. Масла жирні зберігають в добре закритих, наповнених доверху скляних ємкостях і металевих упаковках, в прохолодному і захищеному від світла місці.

Істотним недоліком вазелінового масла є те, що воно, всмоктуючись через шкіру і слизові оболонки, уповільнює резорбцію лікарських речовин, в значній мірі перешкоджає газо- і теплообміну. Через перелічених негативних якостей масло вазелінове при виготовленні наведених розчинів застосовують набагато рідше, ніж масла рослинні.

В основному воно застосовується як проносний засіб (для прийому всередину) або для приготування ряду лікарських форм для зовнішнього використання (як то краплі, мазі). Зберігають масло вазелінове в закритих скляних ємностях, в захищеному від світла місці.

Димексид (Dimexidum), або диметилсульфоксид SO (СН 3) 2. є серосодержащие органічна сполука, в молекулі якого один атом кисню заміщений двома метильних груп. Це безбарвна прозора рідина або дуже гігроскопічні безбарвні кристали зі слабким специфічним запахом, що нагадує запах часнику, пекучим смаком. Диметилсульфоксид досить добре змішується з етанолом, ацетоном, гліцерином, хлороформом, ефіром, олією касторовою і водою (з останньої у всіх співвідношеннях; при співвідношенні 2. 1 утворює гідрат, що супроводжується значним виділенням тепла). За рахунок високої полярності (діелектрична постійна дорівнює 49,0 при температурі 25 ° С) і здатності утворювати асоціати легко розчиняє лікарські речовини різної хімічної природи. У ньому добре розчиняються пеніцилін, левоміцетин, норсульфазол, бутадіон, ацетилсаліцилова кислота, фуразолідон, фарагін, гідрокортизон, різні фарби, пігменти і гази. У розчинах диметилсульфоксиду, як правило, змінюються стабільність препарату і його абсорбція властивості. Димексид швидко проникає через пошкоджені тканини, сприяючи швидкої доставки лікарських речовин, має знеболюючу, протизапальну, жарознижувальну і антибактеріальну дію. При цьому нерідко змінюється не тільки фармакокінетика ліків, але може мати місце потенціювання дії препарату. Завдяки цим якостям, що поєднується з біологічної нешкідливістю, димексид набув широкого поширення в технології різних лікарських форм - емульсій, лініментів, мазей та ін. Зберігають димексид в щільно закритих ємностях, при кімнатній температурі і в захищеному від світла місці.

Бензилбензоат (Benzylli benzoas) - безбарвна масляниста рідина з легким приємним запахом і різким смаком, добре змішується з жирними оліями, етиловим спиртом і ефіром, погано розчинна у воді і гліцерині. Бензилбензоат досить добре розчиняє багато препаратів, важко-або нерозчинні в звичайних розчинниках (наприклад, амід ліпоєвої кислоти, тетурамом). При дотриманні певних умов після змішування розчинів цих препаратів в бензилбензоату з іншими розчинниками, частіше з жирними маслами, розчини зберігають свою стабільність. Бензилбензоат входить до складу складного розчинника для приготування деяких ін'єкцій. Зберігають бензилбензоат в щільно закупореній тарі, в захищеному від світла місці.

Пропіленгліколь (Propylenglycolum) являє собою прозору, в'язку, безбарвну рідину солодкуватого смаку. Добре змішується з етанолом і водою, не змішується з жирними оліями, здатний впливати на стабільність процесу всмоктування деяких лікарських речовин. Пропіленгліколь використовується в основному для приготування ряду ін'єкційних лікарських препаратів. Внаслідок гігроскопічності пропіленгліколь рекомендується зберігати в щільно закритій тарі.

Поліетиленоксид-400 (Polyaethylenoxydum-400). Поліетиленоксид-400 Н (ОСН2СН2) 9-ОН є продуктом полімеризації етиленоксиду в присутності води. Являє собою безбарвну, прозору, в'язку, гігроскопічна рідина зі слабким характерним запахом і солодкуватим смаком. ВЕО-400 добре розчиняється в воді, етанолі, хлороформі, практично не розчиняється в ефірі. Досить легко розчиняє лікарські речовини, мало- і важкорозчинні у воді (наприклад, кислоту бензойну і саліцилову, анестезин, камфору і ін.). Характерно, що водні розчини цього полиетиленоксиду різко збільшують розчинність деяких речовин (фурацилін в 26% -ому розчині ПЕО-400 розчиняється в 25 разів краще, ніж у воді дистильованої). Препарат має доведеною біологічної нешкідливістю і антимікробної стабільністю. За рахунок високої осмотичної активності ВЕО-400 знайшов широке застосування при виготовленні розчинів, призначених для обробки гнійної поверхні рани. Слід пам'ятати, що все поліетиленоксиди, в тому числі і ВЕО-400, несумісні з такими лікарськими речовинами, як фенол, амідопірин, резорцин, танін, тимол та ін.

Есілон-4 і есілон-5 (Aesilonum) є представниками силіконових полімерів. Це етіленсілоксановие рідини, що складаються переважно з суміші полімерів лінійної структури. Есілони у всіх співвідношеннях змішуються з ефіром, хлороформом, оліями вазеліновим і рослинними. З водою, етиловим спиртом і гліцерином не змішуються. Розчинність в них неполярних, лікарських речовин в значній мірі залежить від в'язкості силіконового полімеру. Так, ментол, камфора і фенол розчиняються в есілоне-4 в співвідношенні 1. 4, а в есілоне-5 в співвідношенні 1. 10. Есілон-4 і есілон-5 застосовують як захисні засоби для шкіри в формі примочок, лосьйонів, кремів і т.д. (Див. Табл. 11).

Схожі статті