Показання до застосування препарату Но-шпа
Спазм гладкої мускулатури внутрішніх органів (кардіо- та пілороспазм), хронічний гастродуоденіт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, жовчнокам'яна хвороба (печінкова колька), хронічний холецистит, постхолецистектомічний синдром, гипермоторная дискінезія жовчних шляхів, спастична дискінезія кишечника, кишкова колька внаслідок затримки газів після операції, коліт, проктит, тенезми, метеоризм, сечокам'яна хвороба (ниркова колька), пієліт, спазм судин головного мозку, коронарних і периферичних артерій, н обходимость ослаблення скорочень матки і зняття спазму шийки матки при пологах, спазм гладкої мускулатури під час проведення інструментальних втручань.
Форма випуску препарату Но-шпа
Таблетки 1 табл.
дротаверин гідрохлорид 40 мг
допоміжні речовини: магнію стеарат - 3 мг; тальк - 4 мг; повідон - 6 мг; крохмаль кукурудзяний - 35 мг; лактозимоногідрат - 52 мг
в блістері (ПВХ / алюміній) 6 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери або в блістері (алюміній / алюміній, ламінованим полімером) 10 шт .; в пачці картонній 2 блістери; або у флаконах поліпропіленових по 60 і 100 шт .; в коробці 1 флакон (з дозатором (по 60 шт.) і без дозатора (по 100 шт.).
Фармакодинаміка препарату Но-шпа
Виявляє потужне спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Ca2 + -кальмодуліновому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. цАМФ крім цього впливає на цитозольні концентрацію іона Ca2 + завдяки стимулюванню транспорту Ca2 + в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Ca2 + ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Ca2 +.
In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ4 в тканинах, які в різних тканинах розрізняються. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискинезий і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту.
Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином за допомогою ізоензіма ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо ССС.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.
Внаслідок свого судинорозширювальної дії дротаверин покращує кровопостачання ткан
Фармакокінетика препарату Но-шпа
Дротаверин при прийомі всередину швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Абсорбція становить 100%. Однак після метаболізму при першому проходженні через печінку в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози. Cmax в плазмі досягається через 45-60 хв.
In vitro дротаверин має високу зв'язок з білками плазми (95-97%), особливо з альбуміном, γ- і β- глобулінами, α-ліпопротеїдами високої щільності.
Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.
Метаболізм. У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом O-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.
Виведення. У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двухкамерная математична модель. Кінцевий T1 / 2 плазмової радіоактивності становив 16 год.
T1 / 2 дротаверина становить 8-10 год. Протягом 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% препарату виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів) і близько 30% - через шлунково-кишкового тракту (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином виводиться у вигляді метаболітів, незмінений препарат в сечі не виявляється.
Використання препарату Но-шпа під час вагітності
Як показали репродуктивні дослідження у тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не робило ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при застосуванні препарату у вагітних жінок слід дотримуватися обережності і призначати препарат тільки після ретельного зважування співвідношення користі і ризику.
У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати не рекомендується.
Протипоказання до застосування препарату Но-шпа
гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
тяжка печінкова або ниркова недостатність;
тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
дитячий вік до 6 років;
період годування груддю (клінічні дослідження відсутні);
рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність у складі препарату лактози).
діти (недостатність клінічного досвіду застосування);
вагітність (див. розділ «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).
Побічні дії препарату Но-шпа
Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до такої градації: дуже часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Розчин для в / в і в / м введення
Таблетки 40 і 80 мг
З боку серцево-судинної системи: рідко - прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, запор.
З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип, свербіж) (див. Розділ «Протипоказання»).
Розчин для в / в і в / м введення додатково
Місцеві реакції: рідко - реакції в місці введення.
Спосіб застосування та дози препарату Но-шпа
Дорослі. Зазвичай середня добова доза у дорослих становить 120-240 мг (добова доза ділиться на 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза - 240 мг.
Діти. Клінічних досліджень з використанням дротаверина за участю дітей не проводилося.
У разі призначення дротаверина дітям:
- для дітей 6-12 років максимальна добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.
- для дітей старше 12 років максимальна добова доза становить 160 мг, розділена на 2-4 прийоми.
Передозування препаратом Но-шпа
Дані щодо передозування препарату відсутні.
Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом, і, при необхідності, їм повинно проводиться симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування.
Взаємодії препарату Но-шпа з іншими препаратами
Леводопа. Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічна дію леводопи. При призначенні дротаверина одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.
Інші спазмолітичні засоби, включаючи м-холіноблокатори. Взаємне посилення спазмолітичну дію.
Препарати, значно зв'язуються з білками плазми (понад 80%). Дротаверин значно зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, γ- і β-глобулінами (див. Розділ «Фармакокінетика»). Відсутні дані щодо взаємодії дротаверина з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, однак існує гіпотетична можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язку з білком (витіснення одного з препаратів іншим зі зв'язку з білком і збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з менш сильним зв'язком з білком), що гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та / або токсичних побічних ефектів цього препарату.
Запобіжні заходи при прийомі препарату Но-шпа
Розчин для ін'єкцій
Містить дісульфіт натрію, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми і бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дісульфіту натрію парентерального застосування препарату слід уникати (див. «Протипоказання»). При в / в введенні дротаверину у пацієнтів зі зниженим АТ хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні в зв'язку з ризиком розвитку колапсу.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Таблетки Но-шпа® 40 мг містять 52 мг лактози, в кожній таблетці Но-шпа® форте міститься 104 мг лактози. При прийомі може надходити в організм до 156 мг лактози, що може викликати у хворих, які страждають непереносимістю лактози, порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки неприйнятні для хворих, які страждають дефіцитом лактози, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози (див. Розділ «Протипоказання»).
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про водіння транспорту і роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності,
Умови зберігання препарату Но-шпа
Список Б. При температурі не вище 25 ° C.