Перед застосуванням препарату не призначене для призначення лікування без участі лікаря
Джерело інформації: Довідник Відаля "Лікарські препарати в Росії"
Фармакологічна дія | Фармакокінетика | показання | Режим дозування | Побічна дія | Протипоказання | Вагітність і лактація | Особливі вказівки | Передозування | Лікарська взаємодія | Умови зберігання та термін придатності
Міотропний спазмолітик, похідне ізохіноліну. Надає могутню спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту фосфодіестерази. Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Са 2+ -калмодуліновому комплексу, в результаті цього інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. Крім того, цАМФ впливає на цитозольні концентрацію іона Са 2+ завдяки стимулюванню транспорту Са 2+ в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Са 2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са 2+.
Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.
У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двухкамерная математична модель.
Після прийому всередину дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози дротаверина. Сmах в плазмі крові досягається через 45-60 хв.
In vitro дротаверин у високому ступені зв'язується з білками плазми (95-98%), особливо з альбуміном, β- і γ-глобулінами.
Дротаверин рівномірно розподіляється в тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти здатні незначно проникати через плацентарний бар'єр.
У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом О-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.
T1 / 2 складає 8-10 ч. Кінцевий T1 / 2 плазмової радіоактивності становив 16 год.
Протягом 72 годин дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через кишечник (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином виводиться у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.
- спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
- спазми гладкої мускулатури сечовидільної системи: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура; тенезми сечового міхура (парентерально);
В якості допоміжної терапії:
- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором і синдром роздратованого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що проявляються синдромом "гострий живіт" (апендицит, перитоніт, перфорація виразки, гострий панкреатит);
- головні болі напруги (для прийому всередину);
При застосуванні як допоміжний засіб препарат вводять парентерально при неможливості застосування таблеток.
Середня добова доза для в / м введення дорослим становить 40-240 мг (розділена на 1-3 введення / сут). При гострих коліках (ниркові або жовчні) препарат вводять в / в повільно в дозі 40-80 мг (тривалість введення приблизно 30 сек).
Клінічних досліджень із застосуванням дротаверина за участю дітей не проводилося.
У разі призначення препарату Но-шпа ® максимальна добова доза при прийомі всередину для дітей ввозрасте від 6 до 12 років становить 80 мг в 2 прийоми, ввозрасте старше 12 років - 160 мг в 2-4 прийоми.
Тривалість лікування без консультації з лікарем
При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дня. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз і при необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується в якості допоміжної терапії, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більше (2-3 дні).
Метод оцінки ефективності
Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, тому що вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко піддається оцінці пацієнтом. У разі якщо протягом декількох годин після прийому препарату в максимальній разовій дозі спостерігається помірне зменшення болю або відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥ 0.1%, <1%); редко (≥ 0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
З боку серцево-судинної системи: рідко - прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку травної системи: рідко - нудота, запор.
Алергічні реакції: рідко - свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
При парентеральному введенні: частота невідома - повідомлялося про розвиток анафілактичного шоку із смертельним результатом і без смертельного результату.
Місцеві реакції: рідко - реакції в місці введення.
- ниркова недостатність тяжкого ступеня;
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік (для парентерального введення, тому що клінічних досліджень у дітей не проводилося);
- період грудного вигодовування (клінічні дані відсутні);
- рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток, через присутність в їх складі лактози);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до натрію дісульфіту (для розчину для в / в і в / м введення).
З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпотензії (через небезпеку колапсу), при вагітності; у дітей (для таблеток).
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Як показали дослідження репродуктивності у тварин і ретроспективні дані з клінічного застосування дротаверину, застосування дротаверину при вагітності не робило ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії.
При вагітності препарат слід застосовувати з обережністю і тільки в тих випадках, коли потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плоду, при цьому слід уникати призначення ін'єкційної лікарської форми препарату Но-шпа ® у вагітних жінок.
Препарат не слід застосовувати парентерально під час пологів (потенційний ризик розвитку післяпологових кровотеч).
У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних препарат протипоказаний в період лактації (грудного вигодовування).
До складу таблеток входить 52 мг лактози, внаслідок цього можливі скарги з боку травної системи у пацієнтів з непереносимістю лактози. Тому препарат у формі таблеток не призначають пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози.
До складу розчину для в / в і в / м введення входить натрію бісульфіт, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні та бронхоспазм, у чутливих осіб (особливо у осіб з бронхіальною астмою або алергічними реакціями в анамнезі). При підвищеній чутливості до метабісульфіту натрію парентерального застосування препарату слід уникати.
При в / в введенні препарату пацієнтам зі зниженим АТ хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні в зв'язку з ризиком розвитку колапсу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не робить вплив на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги.
При прояві будь-яких побічних реакцій питання про водіння транспорту і роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату, слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування транспортними засобами та робота з механізмами.
Після парентерального введення препарату рекомендується утриматися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкої реакції.
Дані щодо передозування препарату Но-шпа ® відсутні.
Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом. Якщо препарат недавно був прийнятий всередину можна штучно викликати блювання або промити шлунок. При необхідності слід проводити симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування.
Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні препарату Но-шпа ® одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.
При одночасному застосуванні з дротаверином відбувається взаємне посилення спазмолітичну дію папаверину, бендазола та інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.
Но-шпа ® посилює гіпотензію, що спричинюється трициклічними антидепресантами, хінідином і прокаїнамідом.
Но-шпа ® знижує спазмогенну активність морфіну.
Фенобарбітал підсилює спазмолітичну дію дротаверину.
Дротаверин в значній мірі зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, β-і γ-глобулінами. Дані щодо взаємодії дротаверина з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, відсутні. Однак можна припустити можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язування з білками плазми - витіснення одного з препаратів іншим з місць зв'язування і збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з більш слабким зв'язуванням з білками. Це гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та / або токсичних побічних ефектів цього препарату.
Умови та термін зберігання
Таблетки в блістерах алюміній / алюміній слід зберігати при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 5 років.
Таблетки в блістерах ПВХ / алюміній слід зберігати при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
Таблетки у флаконах і розчин для в / в і в / м введення слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.