ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, довгасто-округлої форми, з гравіюванням «5» на одному боці.
1 таб.
амлодипіну безілат 6.944 мг,
що відповідає змісту амлодіпіна 5 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію карбоксиметилкрохмаль тип А, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Має високу селективність відносно рецепторів судинної стінки. Як периферичний вазодилататор чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. В результаті селективної зв'язку з дигідропіридиновими рецепторами і блокування кальцієвих каналів зменшує чрезмембранний транспорт іонів кальцію в кардіоміоцити і в клітини гладеньких м'язів судин (ефект, який чинить на гладку мускулатуру судин, більш виражений).
Протиішемічне, антиангінальну дію зумовлено розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол. Знижуючи ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні, запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаних курінням) і відновлює кровообіг в них, збільшує постачання міокарда киснем (особливо при вазоспастичну стенокардії). У хворих на стенокардію добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження: сповільнюється розвиток ангінозного нападу і освіту ішемічної депресії сегмента ST, знижується частота нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині. При стенокардії, що протікає з нормальним артеріальним тиском, не викликає його істотної зміни.
Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин, і носить дозозалежний характер. При артеріальній гіпертензії 1 доза Нормодипіну забезпечує тривале зниження артеріального тиску (на протязі 24 год) в положенні хворого лежачи і стоячи. Зниження АТ в клінічно значущого ступеня не супроводжується рефлекторним підвищенням ЧСС і рівня катехоламінів в крові. У зв'язку з поступовим розвитком ефекту (2-4 ч) не викликає різкого зниження артеріального тиску і ортостатичноїгіпотензії.
Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка і толерантності до фізичного навантаження. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, перешкоджає агрегації тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією.
При діабетичної нефропатії не збільшує мікроальбумінурію. Чи не робить несприятливого впливу на обмін речовин, рівень ліпідів і глюкози крові.
При прийомі всередину повільно і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Cmax в плазмі крові досягається через 6-12 годин, як у літніх, так і у молодих пацієнтів. Біодоступність становить 63-80%.
Css амлодипіну в плазмі крові досягається після безперервного застосування протягом 7-14 днів.
Vd складає приблизно 21 л / кг, що вказує на переважаюче розподіл в тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко.
Зв'язування з білками плазми - 97%.
Близько 90% амлодипіну біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Амлодипін виводиться з організму з сечею (10% дози - в незміненому вигляді і 60% - у вигляді неактивних метаболітів) та з калом (20-25% у вигляді метаболітів). Виведення є двофазним, T1 / 2 в середньому становить 35-50 год. Загальний кліренс амлоділіна становить 7 мл / хв / кг. При гемодіалізі амлодипін не видаляється.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів (старше 65 років) і при хронічній серцевій недостатності середнього та тяжкого ступенів тяжкості кліренс препарату знижується з подальшим 40-60% збільшенням AUC, що вимагає призначення нижчих початкових доз амлодипіну. Така зміна AUC спостерігається і при порушенні функції печінки.
Наявність у пацієнта ниркової недостатності не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ);
- стабільна стенокардія напруги (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в т.ч. у хворих, рефрактерних до лікування нітратами і / або бета-адреноблокаторами);
- ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в т.ч. у хворих, рефрактерних до лікування нітратами).
Препарат слід приймати всередину, 1 раз / сут. Нормодипін можна призначати в якості монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ) і нітратами.
При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз / сут. Максимальна добова доза -10 мг 1 раз / сут. Зазвичай для оцінки клінічного ефекту потрібно 7-14 днів лікування.
Підтримуюча доза становить 5-10 мг / сут.
При нирковій недостатності зміни дозування не потрібна, тому що концентрація амплодипіну в плазмі крові не залежить від ступеня зниження функції нирок.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя; рідко - порушення серцевого ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, ортостатичнагіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.
З боку травної системи: нудота, болі в епігастрії; дуже рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ, жовтяниця, диспепсія, гіперплазія ясен.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, порушення зору, диплопія; рідко - втрата свідомості, гіперестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; в одиничних випадках - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку сечовидільної системи: рідко - поллакиурия, дизурія, ніктурія; в одиничних випадках - поліурія.
З боку статевої системи: рідко - порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції), гінекомастія.
Алергічні реакції: рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк;
Дерматологічні реакції: дуже рідко - сухість шкіри, алопеція, пурпура, дерматит, зміна кольору шкіри.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.
- виражена артеріальна гіпотензія;
- клінічно виражений стеноз аорти;
- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
- вагітність (через відсутність клінічного досвіду щодо застосування);
- період лактації (безпека застосування не встановлена);
- вік до 18 років (через відсутність відповідного клінічного досвіду);
- підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.
З обережністю слід призначати препарат при порушеннях функції печінки, Протипоказання (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності в стадії декомпенсації, легкої або помірної артеріальної гіпотензії, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда (і протягом 1 місяця після нього) , пацієнтам похилого віку.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
В період лікування НОРМОДИПІНУ необхідно дотримуватися основні принципи лікування артеріальної гіпертензії, що стосуються обмеження споживання натрію і необхідності контролю маси тіла.
Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність дотримання гігієни порожнини рота і періодичному відвідуванні стоматолога для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен.
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та управління механізмами
Як випливає з клінічного досвіду, малоймовірно, що амлодипін може впливати на здатності, необхідні для керування автомобілем і робочими механізмами. Однак слід звернути увагу пацієнтів на можливість розвитку таких побічних дій як сонливість і запаморочення, особливо в початковому періоді лікування. Розвиток таких побічних симптомів є протипоказанням до керування автомобілем та механізмами.
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, піднесене положення кінцівок, контроль показників функції серця, легенів, ОЦК і діурезу, підтримання функції серцево-судинної системи з заповненням ОЦК в разі потреби. При недостатності вище перерахованих заходів і при відсутності протипоказань - застосування вазопрессівних препаратів, в / в введення глюконату кальцію для усунення блокади кальцієвих каналів. Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками плазми крові, гемодіаліз не ефективний.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові (посилюючи ризик розвитку побічних ефектів), а індуктори мікросомальних ферментів - зменшують.
Гіпотензивний ефект Нормодипіну послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (за рахунок затримки натрію і блокади синтезу простагландинів нирками), альфа-адреноміметики, естрогени (за рахунок затримки натрію), симпатоміметики.
Тіазидні та «петльові» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти Нормодипіну.
Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, нейролептики, блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію Нормодипіну.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати кальцію можуть зменшувати ефекти Нормодипіну.
Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при одночасному призначенні з циметидином.
Амлодипін не впливає на зв'язок дигоксину і варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми крові. Не змінює ефект варфарину на протромбіновий час.
Амлодипін не впливає на дію антибіотиків, нітратів і гіпоглікемічних засобів.
Грейпфрутовий сік не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° C. Термін зберігання - 3 роки.