Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує повільні кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід кальцію всередину клітин гладких м'язів серця і судин (більшою мірою - в клітини гладеньких м'язів судин, ніж в кардіоміоцити).
Надає антигіпертензивний і антиангінальний ефект.
Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин.
Амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами: розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферійний опір (постнавантаження), при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні; а також розширює коронарні і периферичні артерії і артеріоли як в нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) і запобігає розвитку коронароспазма, викликаного курінням.
У хворих з артеріальною гіпертензією разова добова доза Норваску забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску.
У хворих на стенокардію разова добова доза амлодипіну збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) під час її виконання, знижує частоту нападів стенокардії та споживання таблеток нітрогліцерину.
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Норваску попереджає розвиток потовщення інтими -Медіа сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа держ італізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Норваск не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смертельних наслідків у хворих з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ.
У хворих з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні Норваску існує ймовірність виникнення набряку легенів.
Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, Cmax в крові досягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.
Vd дорівнює приблизно 21 л / кг. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 97.5%. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Css в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому препарату.
Метаболізм і виведення
Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1 / 2 з плазми становить близько 35-50 год, що відповідає призначенню препарату 1 раз / сут. Загальний кліренс - 0.43 л / ч / кг.
10% незміненої активної речовини і 60% метаболітів виводиться з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з печінковою недостатністю та тяжкою хронічною серцевою недостатністю T1 / 2 збільшується до 56-60 год.
T1 / 2 з плазми у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 год. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем порушення функції нирок.
У літніх і більш молодих людей час, необхідний для досягнення Cmax амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий. У людей похилого віку з хронічною серцевою недостатністю відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC і T1 / 2 (до 65 год).
- артеріальна гіпертензія (як в якості монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами);
- стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як в якості монотерапії, так і в поєднанні з іншими антиангінальними засобами).
При артеріальній гіпертензії і стенокардії середня початкова доза становить 5 мг 1 раз / сут, в залежності від індивідуальної реакції хворого її можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг.
Таблетки приймають внутрішньо 1 раз / сут, запиваючи необхідним обсягом води (до 100 мл).
Зміни режиму дозування Норваску при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ не потрібно.
У літніх пацієнтів препарат рекомендується застосовувати в середніх терапевтичних дозах, зміна дози препарату не потрібна.
При нирковій недостатності рекомендується застосовувати Норваск в звичайних дозах, однак необхідно враховувати можливе незначне збільшення T1 / 2.
Під частотою побічних реакцій розуміється: часто (> 1%), іноді (<1%), редко (<0.1%), очень редко (<0.01%).
З боку серцево-судинної система: часто - периферичні набряки (щиколоток і стоп), серцебиття; іноді - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності; дуже рідко - порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, болі в грудній клітці, мігрень.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - відчуття жару і "припливів" крові до шкіри обличчя, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість; іноді - нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гипестезии, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія.
З боку травної системи: часто - біль в черевній порожнині, нудота; іноді - блювота, запор, метеоризм, диспепсія, діарея, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія.
З боку дихальної системи: іноді - задишка, риніт; дуже рідко - кашель.
З боку сечовидільної системи: іноді - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко - дизурія, поліурія.
Алергічні реакції: іноді - свербіж шкіри, висип; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка.
Інші: іноді - алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, збільшення / зменшення маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, перекручення смаку, озноб, носова кровотеча; рідко - дерматит; дуже рідко - паросмія, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.
- тяжка артеріальна гіпотензія;
- підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Безпека застосування Норваску при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого.
Дані по виведенню амлодипіну з грудним молоком відсутні, тому в період лактації (грудного вигодовування) слід припинити або прийом препарату, або грудне вигодовування.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції печінки, хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) неішемічної етіології, аортальним стенозом, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього).
Як і при призначенні інших блокаторів кальцієвих каналів, необхідно дотримуватися обережності при прийомі Норваску пацієнтами з Протипоказання, митральном стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, артеріальноюгіпотензією.
При лікуванні артеріальної гіпертензії Норваск можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами.
Для лікування стенокардії Норваск можна призначати у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами в т.ч. у хворих, рефрактерних до лікування нітратами і / або бета-адреноблокаторами в адекватних дозах.
Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Норваск може бути застосований і в тих випадках, коли хворий схильний до судинного спазму (вазоконстрикції).
Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися зменшення дози.
Під час лікування необхідний контроль маси тіла і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
Використання в педіатрії
З обережністю слід призначати препарат дітям та підліткам у віці до 18 років. тому ефективність і безпеку його застосування у даної групи пацієнтів точно не встановлені.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Хоча на тлі прийому Норваску будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося, однак внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і інших побічних явищ слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування і при зміні режиму дозування.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої і стійкою гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).
Лікування: призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), промивання шлунка (в окремих випадках), надання піднесеного положення кінцівкам, активне підтримання функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль за ОЦК і діурезом. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску, якщо немає протипоказань, можливе застосування судинозвужувальних препаратів. Використовують в / в введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками сироватки крові - гемодіаліз не ефективний.
Можна очікувати, що інгібітори мікросомального окислення будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшувати.
При одночасному застосуванні Норваску з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється.
На відміну від інших блокаторів кальцієвих каналів значущої взаємодії препарату Норваск при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином, виявлено не було.
Можливе посилення антиангінального і гіпотензивної дії блокаторів кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами; а також підвищення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні препарату Норваск негативного інотропного ефекту зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).
При спільному застосуванні з препаратами літію блокаторів кальцієвих каналів (для Норваску дані відсутні) можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Одноразовий прийом алюміній / магній антацидів не чинить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
При одночасному застосуванні амлодипін з дигоксином у здорових добровольців сироваткові рівні і нирковий кліренс дигоксину не змінюються.
При одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг амлодипін не робить істотного впливу на фармакокінетику етанолу.
Амлодипін не впливає на зміни протромбінового часу, викликані варфарином.
Амлодипін не викликає значних змін фармакокінетики циклоспорину.
Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.