Нестероїдні протизапальні препарати (нестероїдні протизапальні засоби), скорочення НПЗП. НПЗЗ. НСПЗП. NSAID - група лікарських засобів. що володіють знеболюючим, жарознижувальну і протизапальну ефектами, зменшують біль. лихоманку і запалення. Використання в назві терміна «нестероїдні» підкреслює їх відмінність від глюкокортикоїдів. які володіють не тільки протизапальний ефект, а й іншими, часом небажаними, властивостями стероїдів.
Парацетамол має істотно менше виражений протизапальний ефект, і його зазвичай не відносять до цієї групи.
Після виділення з кори верби саліцилової кислоти в 1829 році, НСПВП міцно зайняли своє місце в медикаментозної терапії різних захворювань, що проявляються болем або запаленням. Їх широку поширеність забезпечило і відсутність побічних ефектів, властивих опіатів. седації, пригнічення дихання і звикання. Більшість цих препаратів вважаються досить безпечними і продаються без рецептів.
Механізм дії
Більшість препаратів цієї групи є неселективними інгібіторами ферменту циклооксигенази, пригнічуючи дію обох його різновидів ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Циклооксигеназа відповідає за вироблення простагландинів і тромбоксану з арахідонової кислоти. яка в свою чергу виходить з фосфоліпідів клітинної стінки за рахунок ферменту фосфоліпаза A2. Простогландин серед інших функцій є посередниками і регуляторами в розвитку запалення. Даний механізм був відкритий Джоном Вейном. який отримав згодом Нобелівську премію за своє відкриття.
Класифікація НПЗП
Залежно від хімічної структури і характеру активності НПЗП класифікуються наступним чином [1]:
Препарати цієї групи зазвичай використовуються при гострих і хронічних захворюваннях що супроводжуються болем і запаленням. В даний час проводяться дослідження спрямовані на можливість впливу на колоректальний рак, а так само по їх ефективності в лікуванні серцево-судинних захворювань.
Найбільш часто НСПВП призначаються при наступних станах:
Побічні ефекти
Широке поширення НСПЗП змусило звернути увагу на побічні ефекти цих порівняно безпечних препаратів. Найбільш часто зустрічаються ефекти пов'язані з травним трактом і нирками.
Всі ефекти дозо-залежні, і досить серйозні щоб обмежити застосування цієї групи препаратів. У США з усіх госпіталізацій, пов'язаних із застосуванням лікарських засобів, 43% припадають на НСПВП, більшість з яких можна було уникнути.
Побічні реакції відзначаються при тривалому прийомі НПЗЗ (наприклад, при лікуванні остеохондрозу) і полягають в ураженні слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки з утворенням виразок і кровотеч. Цей недолік НПЗЗ невибіркового дії послужив причиною розробки препаратів нового покоління, які блокують тільки ЦОГ-2 (фермент запалення) і не впливають на роботу ЦОГ-1 (ферменту захисту). Таким чином, препарати нового покоління, практично позбавлені основних побічних ефектів (ураження слизової оболонки органів травного тракту), пов'язаних з тривалим прийомом неселективних НПЗП.
З боку шлунково-кишкового тракту
Більшість цих ефектів пов'язані з прямим або непрямим роздратуванням слизової шлунково-кишкового тракту. Будучи в більшості своїй кислотами вони мають прямий подразнюючу дію на слизову оболонку шлунку. Ингибиция ЦОГ-1 призводить до зниження простагландинів, і як наслідок зниження захисних властивостей пристеночной слизу.
Найбільш часті прояви:
Ризик виразки безпосередньо залежить від дози і тривалості лікування. Для зниження ймовірності виразкоутворення необхідно використовувати мінімальну ефективну дозу препарату протягом мінімального періоду часу. Дані рекомендації як правило ігноруються.
Фактор, від якого залежать площа і швидкість виникнення пошкодження слизової оболонки шлунка, - внутріжелудочное значення рН. Чим вище рН, тим менше зона кровоточивості слизової оболонки [2]. Тому при тривалому прийомі НПЗП виникає необхідність проводити внутрішньошлункової дослідження рН.
Так само частота розвитку небажаних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту залежить від препарату: так вважається, що Індометацин. Кетопрофен і Пироксикам найбільш часто викликають побічні явища, в той час як ібупрофен (малі дози) і диклофенак порівняно рідко.
Деякі препарати випускаються в спеціальних оболонках, що розчиняються в кишечнику і проходять незмінними через шлунок. Счіается, що це дозволяє знизити ризик розвитку побічних ефектів. У той же час - з огляду на механізм розвитку побічних ефектів, не можна з точністю стверджувати про подібні властивості.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити застосовуючи препарати з групи блокаторів протонної помпи. таких як Омепразол. Незважаючи на ефективність даної методики, тривала терапія за цією схемою буде економічно невигідна.
З боку нирок
Механізм даних побічних ефектів швидше за все пов'язаний з модифікацією ниркового кровотоку, регульованого простагландинами, на які діють НСПЗП.
Побічні ефекти пов'язані з порушенням функції нирок:
НСПЗП, особливо в поєднанні з іншими нефротоксичними препаратами, можуть викликати ниркову недостатність.
Порівняно рідко виникають наступні ускладнення:
вагітність
Не рекомендується застосовувати препарати групи НСПЗП при вагітності, особливо в третьому триместрі. Хоча прямих тератогенних ефектів не виявлено, вважається, що НСПЗП можуть викликати передчасне закриття артеріальної протоки (Боталлова протоки) і ниркові ускладнення у плода. Так само є відомості про передчасні пологи. Незважаючи на це, аспірин в поєднанні з гепарином успішно застосовується у вагітних з антифосфоліпідним синдромом.
Вважається, [ким? ] Що парацетамол безпечний і добре переноситься під час вагітності. Необхідно суворе дотримання дозового режиму у зв'язку з підвищеним ризиком печінкової недостатності.
Інші ускладнення
Також зустрічаються такі ускладнення: підвищення печінкових ферментів, головний біль, запаморочення.
Чи не є типовими, але зустрічаються: серцева недостатність. гіперкаліємія, сплутаність свідомості, бронхоспазм, висип.
Примітки
література
Дивитися що таке "НПЗП" в інших словниках:
НПЗП - Нестероїдні протизапальні препарати (нестероїдні протизапальні засоби), скорочення НПЗП, НПЗП, НСПЗП, NSAID група лікарських засобів, що мають знеболювальну, жарознижувальну і протизапальну ефектами, зменшують ... ... Вікіпедія
Нестероїдні протизапальні препарати - (нестероїдні протизапальні засоби / агенти, нестероїдні протизапальні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, НСПЗП, NSAID) група лікарських засобів, що мають знеболювальну, жарознижувальну і протизапальну ефектами, зменшують біль, лихоманку і запалення. Використання ... ... Вікіпедія